| 发明名称 | 制备4－{4－[({[4－氯－3－(三氟甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯氧基}－N－甲基吡啶－2－甲酰胺的方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及制备4－{4－[({[4－氯－3－(三氟甲基)苯基]氨基}羰基)氨基]苯氧基}－N－甲基吡啶－2－甲酰胺及其甲苯磺酸盐[见式(I)]的方法，该方法包括以下步骤：第一步，使式(V)化合物与4－氯－3－三氟甲基苯基异氰酸酯在对异氰酸酯呈惰性的非氯化有机溶剂中反应，该反应是通过首先在20℃－60℃的温度下加入式(V)化合物，然后以使反应温度不超过70℃的方式与4－氯－3－氟甲基苯基异氰酸酯混合来进行的，结果生成式(II)化合物；第二步，在40℃至所用溶剂回流温度的反应温度下，在极性溶剂中混合式(II)化合物和对甲苯磺酸。 | ||
| 申请公布号 | CN101052619A | 申请公布日期 | 2007.10.10 |
| 申请号 | CN200580037368.4 | 申请日期 | 2005.09.20 |
| 申请人 | 拜耳医药保健股份公司 | 发明人 | M·洛格斯;R·格林;O·库恩;M·马索斯;K·莫尔斯;M·米勒－格利曼;J·斯蒂尔;M·伯维;J·兰茨;W·黑尔曼 |
| 分类号 | C07D213/81(2006.01) | 主分类号 | C07D213/81(2006.01) |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 主权项 | 1、制备式(I)化合物的方法：<img file="A2005800373680002C1.GIF" wi="1305" he="500" />该方法包括：第一步，使式(V)化合物<img file="A2005800373680002C2.GIF" wi="871" he="314" />与4-氯-3-三氟甲基苯基异氰酸酯在对该异氰酸酯呈惰性的非氯化有机溶剂中反应，该反应是通过首先在20℃-60℃的温度下加入式(V)化合物，然后以使反应温度不超过70℃的方式与4-氯-3-氟甲基苯基异氰酸酯混合来进行的，从而生成式(II)化合物：<img file="A2005800373680002C3.GIF" wi="1248" he="351" />第二步，在40℃至所用溶剂回流温度的反应温度下，在极性溶剂中混合式(II)化合物与对甲苯磺酸。 | ||
| 地址 | 德国莱沃库森 | ||