发明名称 DERIVADOS DIAMINO DE BIOTINA Y SUS CONJUGADOS CON AGENTES QUELANTES MACROCICLICOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y UN KIT PARA RADIOTERAPIA O DIAGNOSTICO DE TUMORES
摘要 Sus usos para la preparacion de conjugados con radionuclidos para usar en diagnostico y tratamiento en seres humanos y animales, particularmente para el diagnostico, composiciones farmacéuticas que los contienen, y un kit para radioterapia o diagnostico de tumores. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1), caracterizado porque A es CH2 o CO; B es H, CHO o COOH; con la condicion de que cuando A es CH2, Q es un grupo -(CH2)n-, en donde n es un entero de 4 a 12, en cuyo caso R está ausente; cuando A es CO, Q es seleccionado entre el grupo que consiste en -(CH2)a-CH(R-)-(CH2)b- en donde a y b son, independientemente, enteros de 0 a n-1 y R es como se define más abajo; W es una cadena lineal de alquileno C1-12 o alquenileno C2- 12 o polietilenglicol funcionalizado; o un residuo aromático C6-10; o un residuo de glicofuranosa; o W, solo o junto con el átomo de nitrogeno que lleva las cadenas -(CH2)c-NHR' y -(CH2)d-NHR" , es un grupo heterocíclico con 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N, S; cuando W es un residuo aromático, un grupo heterocíclico o una parte de un azucar, el átomo de nitrogeno que lleva las cadenas -(CH2)c-NHR' y -(CH2)d-NHR" está opcionalmente ausente y las cadenas -(CH2)c-NHR' y -(CH2)d-NHR" están unidas en forma directa e independientemente a los átomos de carbono o nitrogeno de los anillos aromáticos y heterocíclicos o a los átomos de oxígeno del residuo glicofuranosa; c y d independientemente son enteros de 3 a 10; R' y R" son, independientemente, -L donde -L es un macrociclo de formula (2), donde los Y son iguales o diferentes y son seleccionados entre el grupo que consiste en hidrogeno, alquilo C1-4, -(CH2)m-COOH, donde m es un entero de 1 a 3; X es hidrogeno, o el grupo -CH2-U, donde U es seleccionado entre metiol, etilo, p-aminofenilo, o X es el grupo -(CHJ)o-Z, donde o es un entero de 1 a 5, J es hidrogeno, metilo o etilo, Z es un grupo heterocíclico con 5 o 6 miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados entre O, N-R1, siendo R1 un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado, y S; o Z es seleccionado entre -NH2, -NH-C(=NH-)-NH2, o -S-R2 donde R2 es un grupo alquilo C1-4 lineal o ramificado; p es el entero 2 o 3; R es seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-4 lineal o ramificado, cicloalquilo, un heterociclo o -(CH2)q-T, donde T es seleccionado entre el grupo que consiste en S-CH3, -OH, o -COOH; y q es 0, 1 o 2.
申请公布号 AR056201(A1) 申请公布日期 2007.09.26
申请号 AR2006P104193 申请日期 2006.09.26
申请人 SIGMA TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A. 发明人 CARMINATI, PAOLO;PAGANELLI, GIOVANNI;GINANNESCHI, MAURO
分类号 (IPC1-7):C07D495/04;A61K31/418;A61P35/00;C07D221/00;C07D333/00;C07D495/04 主分类号 (IPC1-7):C07D495/04
代理机构 代理人
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