ANTAGONISTAS DE RECEPTORES CGRP, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, METODO DE PREPARACION Y USOS PARA EL TRATAMIENTO AGUDO Y PREVENTIVO DE DOLORES DE CABEZA, EN PARTICULAR MIGRANAS, Y OTRAS ENFERMEDADES

摘要

Antagonistas de CGRP de la formula general (1) en la que R1 significa un grupo seleccionado entre los compuestos de formula (2), (3) y (4), en los que R1.1 representa H o H3C-O-; R2 significa un grupo de la formula general (5) en los que R2.1 es HO- , H3CO-, H-C(O)-O o H3C-C(O)-O y R2.2 es alquilo C1-2- o H3CO-; R3 es R4-alquilen C2-8-NH- y R4 es H, H2N-, alquilo C1-3-NH-, (alquil C1-3)2-N- o alquil C1-6-O-C(O)-NH-; o R3 significa un grupo de las formulas generales (6) en las que R3.2 es H o alquilo C1-3-, R3.3 es un par de electrones libres o un átomo de oxígeno, R3.4 es H o alquilo C1-3- y R4 es H, alquilo C1-6-, H2N-alquileno C1-6-, alquil C1-3-NH-alquileno C1-6-, (alquil C1-3)2 -N-alquileno C1-6-, cicloalquil C3-6-alquileno C1-6-, NH2-, alquil C1-3-NH- o (alquil C1-3)2-N-, o R4 significa un grupo seleccionado de los radicales del grupo de formulas (7), o R4 un resto seleccionado del grupo de las formulas generales (8) en los que X es C y R4.1 es H, OH o alquilo C1-3, o X es N y R4.1 es un par de electrones libres o un átomo de oxígeno; Y es O, S, S(O), S(O)2, cuando X = N, o Y es S, S(O), S(O)2, cuando X = C; R4.2 es H o alquilo C1-3-, R4.3 es H o alquilo C1-3-, R4.4 es un par de electrones libres o cuando R5.2 no es H o alquil C1-3-C(O)-, un átomo de oxígeno; R5.1 es H, CN, OH, alquilo C1-3-, alquil C1-3-C(O)-O-, alquil C1-3-O-, R5.1.1-O-C(O)-, R5.1.1-O-C(O)-alquilen C2-4 o R5.1.1-O-C(O)-alquilen C1-3-O-; R5.1.1 es H, alquilo C1-6-, H2N-C(O)-alquileno C1-3-, alquil C1-3-NH-C(O)-alquileno C1-3-, (alquil C1-3)2-N-C(O)-alquileno C1-3 o alquil C1-3-O-C(O)-O-alquileno C1-3-; R5.2 es H, alquilo C1-3-, cicloalquilo C3-6-, cicloalquil C3-6-alquileno C1-3-, alquil C1-3-C(O)-, R5.2.1-O-C(O)-alquileno C1-3 o R5.2.2- alquilen C2-4-O-C(O)-alquileno C1-3-; R5.2.1 es H, alquilo C1-6-, alquil C1-6-C(O)-O-alquileno C1-3-, alquil C1-3-O-C(O)-O-alquileno C1-3-, cicloalquil C3-7-O-C(O)-O-alquileno C1-3-, H2N-C(O)-alquileno C1-3-, alquil C1-3-NH-C(O)-alquileno C1-3-, (alquil C1-3)2-N-C(O)-alquileno C1-3 o R5.2.1.1-C(O)-alquileno C1-3 y R5.2.1.1 es un grupo seleccionado del par de radicales del grupo de formulas (9) o R5.2.1 es un grupo seleccionado de los radicales del grupo de formulas (10); R5.2.2 es H2N, alquil C1-3-NH-, (alquil C1-3)2-N-, alquil C1-3-O- o alquil C1-3-O-alquilen C2-4-O-, o R5.2.2 es un resto seleccionado de los radicales del grupo de formulas (11), con la condicion de que R3 y R4 no estén unidos entre sí al mismo tiempo a través de un átomo de N, sus tautomeros, sus diastereoisomeros, sus enantiomeros, sus hidratos, sus mezclas y sus sales, en particular sus sales fisiologicamente compatibles con ácidos o bases inorgánicos u orgánicos.