发明名称 治疗眼部疾病的组合物和方法
摘要 本发明涉及CXCR4抑制剂和它们在治疗和/或预防多种血管生成、微血管和眼部病症中的用途,包括糖尿病性视网膜病、黄斑变性(例如湿性的或新血管年龄相关的黄斑变性(AMD)和干性的或萎缩的AMD)、黄斑水肿的主要适应症,以及抑制肿瘤血管生成,和角膜和虹膜新血管生成的次要适应症。
申请公布号 CN101035537A 申请公布日期 2007.09.12
申请号 CN200580033500.4 申请日期 2005.09.27
申请人 默克公司 发明人 K·A·萨利文;C·J·塔特
分类号 A61K31/517(2006.01) 主分类号 A61K31/517(2006.01)
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王颖煜;梁谋
主权项 1.结构式I的化合物或其可药用盐、前药和/或其水合物,用于制备药物的用途,所述药物用于治疗需要这样治疗的患者的眼部病症:<img file="A2005800335000002C1.GIF" wi="768" he="471" />其中Z表示选自呋喃、噻吩基、吡咯基、唑基、噻唑基、异唑基、异噻唑基、咪唑基、吡唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基和四唑基的任选取代的五元杂芳香环;E表示化学键或含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链;Q表示含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链,任选在任何位置被羟基取代;T表示氮或CH;U表示氮或C-R<sup>2</sup>;V表示氧、硫或N-R<sup>3</sup>;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立表示氢或C<sub>1-6</sub>烷基;M表示氮杂环丁烷、吡咯烷或哌啶环的残基;R表示式-W-R<sup>1</sup>的基团;W表示化学键或含有1至4个碳原子的直链或支链的亚烷基链,任选在任何位置被羟基取代;R<sup>1</sup>表示-OR<sup>x</sup>,-SR<sup>x</sup>,-SOR<sup>x</sup>,-SO<sub>2</sub>R<sup>x</sup>或-NR<sup>x</sup>R<sup>y</sup>;R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>独立表示氢、烃或杂环基团;或R<sup>x</sup>和R<sup>y</sup>一起表示C<sub>2-6</sub>亚烷基基团,所述亚烷基可以任选被一个或多个选自C<sub>1-6</sub>烷基、芳基和羟基的取代基取代,或与苯环稠合;且R<sup>a</sup>表示氢、羟基、烃或杂环基团。
地址 美国新泽西州