COMPUESTOS DE IMIDAZOL SUSTITUIDOS COMO INHIBIDORES DE KSP

摘要

Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos terapéuticos como agentes anticáncer. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) en donde: R1 se selecciona del grupo formado por aminoacilo, acilamino, carboxilo, carboxiléster, alquilo, y alquilo sustituido, con la salvedad de que alquilo sustituido no está sustituido con arilo o arilo sustituido; R2 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, y arilo; R3 y R4 se seleccionan en forma independiente del grupo formado por H, hidroxi, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, y heterocíclico sustituido, con la salvedad de que solo 1 de R3 o R4 es hidroxi; o R3 y R4 junto con el átomo de N al cual están unidos se unen para formar un heterocíclico o heterocíclico sustituido; R5 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; o R1 y R5, junto con los átomos de C y N unidos respectivamente a los mismos se unen para formar un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido; o cuando R1 y R5, junto con los átomos de C y N unidos respectivamente a los mismos, no forman un grupo heterocíclico, entonces R4 y R5, junto con los átomos unidos a los mismos, forman un grupo heterocíclico o heterocíclico sustituido; R8 se selecciona del grupo formado por L-A1, en donde L se selecciona del grupo formado por -S(O)q- donde q es uno o dos, y alquileno C1-5 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, o acilamino; y A1 se selecciona del grupo formado por arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido, cicloalquilo, y cicloalquilo sustituido; y uno de cualquiera de R6 o R7 se selecciona del grupo formado por cicloalquilo, heterocíclico, arilo y heteroarilo, todos los cuales pueden estar opcionalmente sustituidos con -(R9)m donde R9 tiene los valores que se han definido y m es un entero entre 1 y 4, y el otro de R6 o R7 se selecciona del grupo formado por H, halo, y alquilo; R9 se selecciona del grupo formado por ciano, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -CF3, alcoxi, alcoxi sustituido, halo, y hidroxi; y cuando m es un entero entre 2 y 4, entonces cada R9 pueden ser iguales o diferentes; o sus sales, ésteres o prodrogas aceptables para uso farmacéutico.