4－三氟甲氧基苯氧基苯－4’－磺酸、其制备方法以及其在药物中的应用

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、其相应的磺酰氯、磺酸衍生物如磺酰胺、以及其制备方法和其在药物中的应用。

主权项

1.式I的化合物和/或式I化合物的所有立体异构形式和/或这些形式的任何比例的混合物和/或式I化合物的生理学耐受的盐，其中X是-OH或-NH-OH，A是式II的化合物其中R4表示与式I中的S原子连接的共价键，R1、R2和R3相同或不同并且彼此独立地是1)氢原子，2)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一或两次，3)-C(O)-O-R8，其中R8是3)1)氢原子，3)2)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一或两次或者被氟取代一至五次，3)3)-(C₆-C₁₄)-芳基或3)4)Het环，4)-O-R8，其中R8具有上述含义，5)-(C₃-C₆)-环烷基，6)-卤素，7)-NO₂，或者8)-CN，或者9)R1和R2和与之相结合的碳原子一起形成-(C₆-C₁₄)-芳基环，其中所说的环未被取代或者被G取代一或两次，10)R1和R2和与之相结合的碳原子一起形成-(C₅-C₇)-环烷基环，其中所说的环未被取代或者被G取代一或两次，或者11)R1和R2和与之相结合的碳原子一起形成5-、6-或7-元Het环，其中所说的环未被取代或者被G取代一次，或者12)R1和R2和与之相结合的碳原子一起形成吲哚基，其中所说的吲哚基未被取代或者被G取代一或两次，G是1)氢原子，2)卤素，3)＝O，4)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被卤素、-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一、二或三次，5)-(C₆-C₁₄)-芳基，6)Het环，7)-C(O)-O-R10，其中R10是a)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一或两次，b)-(C₆-C₁₄)-芳基或c)Het环，8)-C(S)-O-R10，其中R10的定义如上所述，9)-C(O)-NH-R11，其中R11是a)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一或两次，b)-(C₆-C₁₄)-芳基或c)Het环，10)-C(S)-NH-R11，其中R11的定义如上所述，11)-O-R12，其中R12是a)氢原子，b)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被卤素、-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一、二或三次，c)-(C₆-C₁₄)-芳基，d)Het环，e)-C(O)-O-R13，其中R13是e)1)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一或两次，或者e)2)-(C₆-C₁₄)-芳基或e)3)Het环，f)-C(S)-O-R13，其中R13的定义如上所述，g)-C(O)-NH-R14，其中R14是g)1)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一或两次，g)2)-(C₆-C₁₄)-芳基或g)3)Het环，或者h)-C(S)-NH-R14，其中R14的定义如上所述，12)-C(O)-R10，其中R10的定义如上所述，13)-S(O)_p-R12，其中R12的定义如上所述，并且p是整数0、1或2，14)-NO₂，15)-CN或者16)-N(R15)-R12，其中R15是16)1)氢原子，16)2)-(C₁-C₆)-烷基或者16)3)-SO₂-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一或两次，且R12的定义如上所述，或者17)-SO₂-N(R12)-R16，其中R12的定义如上所述，并且其中R16是17)1)氢原子，17)2)-(C₁-C₆)-烷基，其中烷基未被取代或者被-(C₃-C₆)-环烷基、-(C₂-C₄)-亚链烯基、-(C₂-C₆)-炔基、-(C₆-C₁₄)-芳基或Het环取代一或两次，17)3)-C(O)-O-R8，其中R8具有上述含义，17)4)-O-R8，其中R8具有上述含义，或者17)5)-(C₃-C₆)-环烷基，并且m和n相同或不同并且是数字0、1、2或3，前提是m和n的总数等于0、1、2或3。