噻唑基二氢吲唑

摘要

本发明包括通式(1)化合物，其中R¹－R³如权利要求1定义，其适用于治疗特征在于细胞增殖过度或异常的疾病，以及它们在制备具有上述性质的药物中的用途。

主权项

1、通式(1)化合物，适当时为它们的互变异构体、它们的外消旋物、它们的对映体、它们的非对映体和它们的混合物的形式以及适当时它们的药理学上无害的酸加成盐其中R¹选自-NHR^c、-NHC(O)R^c、-NHC(O)OR^c、-NHC(O)NR^cR^c和-NHC(O)SR^c；R²是任选被一个或多个R⁴取代的基团，并且该基团选自C_1-6烷基、C_3-8环烷基、3-8-元杂环烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基和5-10-元杂芳基；R³是任选被一个或多个R^e和/或R^f取代的基团，并且该基团选自C_6-10芳基和5-10-元杂芳基；R⁴是选自R^a、R^b和被一个或多个相同或不同的R^c和/或R^b取代的R^a的基团；各R^a彼此独立选自C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_4-11环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基；各R^b是适宜的基团且在各种情况下彼此独立选自＝O、-OR^c、C_1-3卤代烷氧基、-OCF₃、＝S、-SR^c、＝NR^c、＝NOR^c、-NR^cR^c、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、＝N₂、-N₃、-S(O)R^c、-S(O)₂R^c、-S(O)₂OR^c、-S(O)NR^cR^c、-S(O)₂NR^cR^c、-OS(O)R^c、-OS(O)₂R^c、-OS(O)₂OR^c、-OS(O)₂NR^cR^c、-C(O)R^c、-C(O)OR^c、-C(O)NR^cR^c、-C(O)N(R^g)NR^cR^c、-C(O)N(R^g)OR^c、-CN(R^g)NR^cR^c、-OC(O)R^c、-OC(O)OR^c、-OC(O)NR^cR^c、-OCN(R^g)NR^cR^c、-N(R^g)C(O)R^c、-N(R^g)C(O)R^c、-N(R^g)C(S)R^c、-N(R^g)S(O)₂R^c、-N(R^g)S(O)₂NR^cR^c、-N[S(O)₂]₂R^c、-N(R^g)C(O)OR^c、-N(R^g)C(O)NR^cR^c和-N(R^g)CN(R^g)NR^cR^c；各R^c彼此独立是氢或任选被一个或多个相同或不同的R^d和/或R^e取代的基团，并且该基团选自C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_4-11环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基；各R^d彼此独立是氢或任选被一个或多个相同或不同的R^e和/或R^f取代的基团，并且该基团选自C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_4-11环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基，各R^e是适宜的基团且在各种情况下彼此独立选自＝O、-OR^f、C_1-3卤代烷氧基、-OCF₃、＝S、-SR^f、＝NR^f、＝NOR^f、-NR^fR^f、卤素、-CF₃、-CN、-NC、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、＝N₂、-N₃、-S(O)R^f、-S(O)₂R^f、-S(O)₂OR^f、-S(O)NR^fR^f、-S(O)₂NR^fR^f、-OS(O)R^f、-OS(O)₂R^f、-OS(O)₂OR^f、-OS(O)₂NR^fR^f、-C(O)R^f、-C(O)OR^f、-C(O)NR^fR^f、-CN(R^g)NR^fR^f、-OC(O)R^f、-OC(O)OR^f、-OC(O)NR^fR^f、-OCN(R^g)NR^fR^f、-N(R^g)C(O)R^f、-N(R^g)C(S)R^f、-N(R^g)S(O)₂R^f、-N(R^g)C(O)OR^f、-N(R^g)C(O)NR^fR^f和-N(R^g)CN(R^g)NR^fR^f；各R^f彼此独立是氢或任选被一个或多个相同或不同的R^g取代的基团，并且该基团选自C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_4-11环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基，各R^g彼此独立是氢、C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_4-11环烷基烷基、C_6-10芳基、C_7-16芳基烷基、2-6-元杂烷基、3-8-元杂环烷基、4-14-元杂环烷基烷基、5-10-元杂芳基和6-16-元杂芳基烷基。