| 发明名称 | 10－脱乙酰浆果赤霉素Ⅲ和10－脱乙酰－14β－羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物、其制备方法以及含有它们的药物组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及新的具有细胞毒活性及抗肿瘤活性的10-脱乙酰浆果赤霉素Ⅲ和10-脱乙酰-14 β-羟基浆果赤霉素Ⅲ衍生物。该衍生物是从所述形式的或其它天然紫杉烷开始进行制备，方法是选择性地将10位羟基氧化为酮基，如果必要的话，再用各种取代的异丝氨酸链在13位进行酯化。本发明的产品经加工为适当剂型，可通过注射或口服给药。 | ||
| 申请公布号 | CN100335470C | 申请公布日期 | 2007.09.05 |
| 申请号 | CN96192607.4 | 申请日期 | 1996.03.04 |
| 申请人 | 因迪纳有限公司 | 发明人 | E·泊姆巴德利;P·狄贝利斯;B·加贝塔 |
| 分类号 | C07D305/14(2006.01);C07F7/18(2006.01);C07D493/10(2006.01);C07D263/04(2006.01);A61K31/335(2006.01) | 主分类号 | C07D305/14(2006.01) |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人 | 陈文平 |
| 主权项 | 1.式1的10-脱乙酰浆果赤霉素III和10-脱乙酰-14β-羟基浆果赤霉素III衍生物<img file="C961926070002C1.GIF" wi="800" he="654" />其中R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>为氢原子，或R<sub>1</sub>为氢原子、R<sub>2</sub>为羟基或乙酰氧基，或OR<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>共同构成如下式所示的环碳酸酯：<img file="C961926070002C2.GIF" wi="202" he="252" />R<sub>3</sub>为α或β取向的氢原子或烷基甲硅烷基；R<sub>4</sub>为氢、或<img file="C961926070002C3.GIF" wi="476" he="257" />或由式A代表的异丝氨酸残基：<img file="C961926070003C1.GIF" wi="764" he="490" />其中R<sub>1’</sub>为含有一至五个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，或芳基；R<sub>2’</sub>为含有一至五个碳原子的直链或支链烷基或链烯基，或芳基，或叔丁氧基，但R<sub>2</sub>为H时，R<sub>4</sub>不是H也不是式A的异丝氨酸残基。 | ||
| 地址 | 意大利米兰 | ||