一种水溶液中的N－芳基化方法

摘要

本发明提供了一种水溶液中的N－芳基化方法，以芳基卤代物和胺或含氮杂环芳香化合物为原料，以水作为溶剂，于室温下反应或采用传统加热或微波辅助加热，以碱金属或碱土金属的碳酸盐、氟化物、磷酸盐及氢氧化物为碱，通过添加表面活性剂，以铜催化剂、草酰肼和酮构成的三元催化体系催化C－N偶联反应。本发明方法具有操作简单、底物适用范围广、产物简单易于分离、产率高、过程经济及环境友好等特点。反应条件灵活，可以根据实际需要相应的选择室温反应或采用微波辅助加热的方式。此外，以水作为反应溶剂，有效的改善了反应的环境友好性，更加顺应于绿色化学发展的要求。尤其是底物适用范围广，在天然产物、药物及农药的制备方面具有广阔的应用前景。

主权项

1、一种水溶液中的N-芳基化方法，包括以下步骤：(1)将催化剂、配体、芳基卤代物、胺、碱、表面活性剂及水依次加入反应容器中，采用微波辅助加热或普通热浴加热或直接室温反应的方式搅拌反应，反应通式如下：式中，X-选自溴或碘；R选自芳环上2-或3-或4-位的取代基，或芳环上的二取代或多取代基；R1R2NH选自一级胺或二级胺，包括芳香胺或脂肪胺或含氮杂环化合物；2)反应结束后，分离反应混合液并纯化，得到N-芳基化产物；其特征在于：所述催化剂为铜催化剂，所述配体为草酰肼和酮的双配体。