发明名称 σ受体抑制剂
摘要 本发明涉及对σ受体具有药理活性的化合物,并且尤其涉及式(I)的吡唑衍生物以及制备这类化合物的方法,还涉及含有所述化合物的药物组合物及其在治疗和预防中的用途,尤其是在治疗精神病或疼痛中的用途。
申请公布号 CN101014575A 申请公布日期 2007.08.08
申请号 CN200580028810.7 申请日期 2005.08.29
申请人 埃斯蒂维实验室股份有限公司 发明人 若尔迪·科尔韦拉阿霍纳;玛莉亚·罗萨·库韦莱斯-阿尔蒂森特;约尔格·霍莱兹;丹尼尔·马蒂内-莫尔莫;大卫·韦诺-多梅内克
分类号 C07D231/54(2006.01);C07D401/06(2006.01);C07D403/06(2006.01);A61K31/4439(2006.01);A61K31/454(2006.01);A61K31/4725(2006.01);A61K31/496(2006.01);A61K31/5377(2006.01);A61K31/55(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P25/22(2006.01);A61P37/06(2006.01);C07D491/10(2006.01);A61K31/541(2006.01);C07D417/06(2006.01) 主分类号 C07D231/54(2006.01)
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人 王达佐;韩克飞
主权项 1.式I的化合物、其药物可接受的盐、异构体、前药或溶剂化物:<img file="A2005800288100002C1.GIF" wi="463" he="739" />其中R<sub>1</sub>选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烃基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基以及取代的或未取代的杂环基烷基;R<sub>2</sub>选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烃基、取代的或未取代的烷氧基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳烷基以及取代的或未取代的杂环基烷基;R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烃基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基以及取代的或未取代的杂环基烷基,或者R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>合起来形成取代的或未取代的3元至6元环;R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>独立地选自氢、取代的或未取代的烷基、取代的或未取代的环烃基、取代的或未取代的杂环基、取代的或未取代的芳基、取代的或未取代的芳烷基以及取代的或未取代的杂环基烷基,或者R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>合起来形成环中具有3个至7个原子的取代的或未取代的杂环基;n选自0、1和2;m选自0、1、2、3和4;虚线-----是单键或双键;前提是当R<sub>1</sub>是苯基、R<sub>2</sub>是氢、虚线-----是双键、m是1,并且R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>形成2,5-二氧代吡咯烷或5-乙氧基,2-氧代-吡咯烷时,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>不同时是H或甲基。
地址 西班牙巴塞罗那