同载亚硝脲类药物和增效剂的抗癌组合物

摘要

一种含亚硝脲类药物及其增效剂的抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。助悬剂的黏度为100cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等；亚硝脲类药物选自卡莫司汀、尼莫司汀、福莫司汀等；增效剂为米托唑胺和替莫唑胺等四嗪类药物和或阿霉素、阿柔比星、表柔比星、丝裂霉素或表阿霉素等抗癌抗生素；缓释辅料选自p(LAEG－EOP)、p(DAPG－EOP)等聚磷酸酯共聚物或聚磷酸酯与聚乳酸、聚苯丙生、癸二酸、PLGA等的共聚或共混物；抗癌组合物还制成缓释植入剂，瘤内或瘤周注射或放置可维持有效药物浓度达60天以上，还能够明显降低药物的全身反应，并选择性地增强化疗及放疗等非手术疗法的治疗效果。

主权项

1.一种同载亚硝脲类药物及其增效剂的抗癌组合物，其特征在于抗癌组合物为缓释注射剂，由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 40-99％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为亚硝脲类药物和增效剂，亚硝脲类药物增效剂选自四嗪类药物和或抗癌抗生素；亚硝脲类药物主要选自苯达莫司汀、卡莫司汀、尼莫司汀、洛莫司汀、福莫司汀和萨莫司汀；缓释辅料选自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物与聚糖酐类高分子聚合物的混合或共聚物：助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合。