氧代哌啶衍生物，它的制备方法和治疗用途

摘要

本发明涉及通式(I)的氧代哌啶衍生物，其中：n＝1；R_a，R_a’，R_b和R_b’表示氢原子或烷基或环烷基，或R_b和R_b’一起形成碳桥；R₁表示烷基或环烷基；R₂表示杂芳基；R₃表示1到3个的选自卤素原子，和烷基，环烷基，－OR，－NRR′，－CO－NRR′，－NR－CO－R′，－NR－CO－NRR′，－NR－COOR′，－NO₂，－CN和－COOR基团中的基团；R₅表示氢原子或烷基；R₄选自通式(a)，(b)和(c)的基团，其中p＝0，1，2或3，m＝0，1或2，和X表示链节－C(R₆)(R₇)－或－N(R₁₀)－。本发明还涉及制备该衍生物的方法和它们的治疗用途。

主权项

1.对应于结构式(I)的化合物：其中：n等于1，R_a，R_a’，R_b和R_b’是彼此相同或不同的并且表示氢原子或烷基或环烷基，R_b和R_b’有可能与它们所连接到的环上碳原子的一起形成包括4或5个链节的碳桥，R₁表示烷基或环烷基，R₂表示杂芳基，R₃表示1到3个基团，这些基团可以是彼此相同或不同的、位于它们所连接到的环的任何位置上并且选自卤素原子，和烷基，环烷基，                             -OR，-NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO₂，-CN和-COOR，R₅表示氢原子或烷基或环烷基，R₄选自以下通式(a)，(b)和(c)的基团，任选被氧基取代或被芳基或杂芳基单-或多取代：其中：p＝0，1，2或3，m＝0，1或2，或者a)X表示链节-N(R₁₀)-，其中R₁₀选自：基团              -(CH₂)_x-OR₈，-(CH₂)_x-COOR₈，-(CH₂)_xNR₈R₉，-(CH₂)_x-CO-NR₈R₉或-(CH₂)_x-NR₈-COR₉，-(CH₂)_x-COR₈其中x＝1，2，3或4，·与芳基或杂芳基稠合的环烷基或杂环烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷基芳基，烷基杂芳基，-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-杂环烷基，-CO-芳基，-CO-杂芳基，-CO-烷基芳基，-CO-烷基杂芳基，-CS-烷基，-CS-环烷基，-CS-杂环烷基，-CS-芳基，-CS-杂芳基，-CS-烷基芳基，-CS-烷基杂芳基，-CS-NR₈R₉，-C(＝NH)-NR₈R₉，-SO₂-烷基，-SO₂-环烷基，-SO₂-杂环烷基，-SO₂-芳基，-SO₂-杂芳基，-SO₂-烷基芳基，-SO₂-烷基杂芳基或-SO₂-NR₈R₉基团，该烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基任选被1个或多个选自卤素原子，和基团                   R，R’，OR，NRR’，-CO-NRR’，-NRCOR’，NRCONRR’，-NO₂，CN，-COOR，OCOR，COR，，OCONRR’，NRCOOR’；中的基团取代；该环烷基或杂环烷基任选与芳基或杂芳基稠合；或R₁₀与它所连接到的氮原子和位于通式(a)的环状结构的任何位置上但不与该氮原子邻近的碳原子一起形成包括3到5个链节的桥，R₈和R₉彼此独立地选自氢原子，和烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷基芳基，烷基杂芳基，-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-杂环烷基，-CO-芳基，-CO-杂芳基，-CO-烷基芳基，-CO-烷基杂芳基，-SO₂-烷基，-SO₂-环烷基，-SO₂-杂环烷基，-SO₂-芳基，-SO₂-杂芳基，-SO₂-烷基芳基，-SO₂-烷基杂芳基，                           -C(＝NH)-NRR’，-COOR，-CO-NRR’，-CS-NRR’和-(CH₂)_xOR，基团，其中x＝0，1，2，3或4，该烷基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基任选被一个或多个的选自卤素原子，和基团                                                   R，R’，OR，NRR’，-CO-NRR’，-NRCOR’，NRCONRR’，-NO₂，CN，-COOR，OCOR，COR，，OCONRR’，NRCOOR’；中的基团取代；或R₈和R₉一起形成环烷基或杂环烷基；R和R′彼此独立地表示氢原子，或烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷基芳基或烷基杂芳基，或能够一起形成环烷基或杂环烷基；或，b)X表示链节-C(R₆)(R₇)-，其中R₆选自：·氢原子，卤素原子，·基团             -(CH₂)_x-OR₈，-(CH₂)_x-COOR₈，-(CH₂)_x-NR₈R₉，-(CH₂)_xCO-NR₈R₉或-(CH₂)_x-NR₈-COR₉，其中x＝0，1，2，3或4，·烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷基芳基，烷基杂芳基，-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-杂环烷基，-CO-芳基，-CO-杂芳基，-CO-烷基芳基或-CO-烷基杂芳基，-CS-烷基，-CS-环烷基，-CS-杂环烷基，-CS-芳基，-CS-杂芳基，-CS-烷基芳基，-CS-烷基杂芳基，-CS-NR₈R₉或-C(＝NH)-NR₈R₉基团，·位于它们所连接到的通式(a)的环上的螺位的稠合或未稠合环烷基或杂环烷基，·与芳基或杂芳基稠合的环烷基或杂环烷基，该烷基，环烷基，杂环烷基，芳基或杂芳基任选被1个或多个选自卤素原子，和基团                  R，R’，OR，NRR’，-CO-NRR’，-NRCOR’，NRCONRR’，-NO₂，CN，-COOR，OCOR，COR，OCONRR’，NRCOOR’；中的基团取代；该环烷基或杂环烷基任选与芳基或杂芳基稠合，R₇选自氢和卤素原子，和烷基，环烷基，芳基，杂芳基，烷基芳基，烷基杂芳基，-OR，-O-芳基，-O-杂芳基，-O-烷基芳基，-O-烷基杂芳基，                               -NRR’，-CO-NRR’，-NR-CO-R’，-NR-CO-NRR’，-NR-COOR’，-NO₂，-CN和-COOR，基团，R₈和R₉彼此独立地选自氢原子，和烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷基芳基，烷基杂芳基，-CO-烷基，-CO-环烷基，-CO-杂环烷基，-CO-芳基，-CO-杂芳基，-CO-烷基芳基，-CO-烷基杂芳基，-SO₂-烷基，-SO₂-环烷基，-SO₂-杂环烷基，-SO₂-芳基，-SO₂-杂芳基，-SO₂-烷基芳基，-SO₂-烷基杂芳基，                        -C(＝NH)-NRR’，-COOR，-CO-NRR’，-CS-NRR’和-(CH₂)_x-OR，基团，其中x＝0，1，2，3或4，该烷基，环烷基，杂环烷基，芳基和杂芳基任选被一个或多个的选自卤素原子，和基团                                            R，R’，OR，NRR’，-CO-NRR’，-NRCOR’，NRCONRR’，-NO₂，CN，-COOR，OCOR，COR，OCONRR’，NRCOOR’；中的基团取代；或R₈和R₉一起形成环烷基或杂环烷基；R和R′，彼此独立地，表示氢原子，或烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，烷基芳基或烷基杂芳基，或能够一起形成环烷基或杂环烷基，该化合物呈碱的形式或其与酸的加成盐的形式，以及呈水合物或溶剂化物的形式。