发明名称 PROCEDIMIENTO E INTERMEDIO OXAZOLIDINA PARA LA SINTESIS DE TAXANOS.
摘要 Un procedimiento para la preparación de ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1-oxazolidin-5-carboxílico, que comprende las siguientes etapas: a) protección del grupo amino del leucinol con Boc; b) transformación del N-Boc-L-leucinol en N-Boc-L-leucinal; c) preparación de la cianhidrina del producto de la etapa (b); d) transformación del nitrilo de la cianhidrina en el correspondiente ácido carboxílico; e) formación del éster metílico del ácido carboxílico; f) purificación del éster metílico del ácido (2R, 3S)-3-(N-Boc)amino-2-hidroxi-5-metilhexanoico; g) condensación del producto de la etapa (f) con dimetilacetal de 2, 4-dimetoxibenzaldehído proporcionando éster metílico del ácido (4S, 5R)-N-Boc-2-(2, 4-dimetoxifenil)-4-isobutil-1-oxazolidin-5-carboxílico; h) transformación del producto de la etapa g) en el correspondiente ácido carboxílico.
申请公布号 ES2278254(T3) 申请公布日期 2007.08.01
申请号 ES20040022031T 申请日期 2000.07.03
申请人 INDENA S.P.A. 发明人 BOMBARDELLI, EZIO;GABETTA, BRUNO;PONTIROLI, ALESSANDRO
分类号 C07D263/06;C07D493/08;A61K31/335;A61K31/337;A61K31/36;A61P35/00;C07B61/00;C07D305/14;C07D493/04;C07D493/10 主分类号 C07D263/06
代理机构 代理人
主权项
地址