发明名称 新的环己烷衍生物、其前体药物及其盐、以及含有它的糖尿病治疗药
摘要 本发明的目的在于,提供一种具有血糖降低作用,进而具有药效持续性、代谢稳定性或者安全性等作为药物的优良特性的环己烷衍生物;以及提供一种用于预防或治疗胰岛素依赖性糖尿病(1型糖尿病)、胰岛素非依赖性糖尿病(2型糖尿病)等的糖尿病、糖尿病性合并症、肥胖症等的因高血糖症引起的疾病的药物组合物。根据本发明,提供一种式(I)的化合物或者其药物前体、或者它们的可药用的盐、以及含有该化合物的药物、药物组合物等[式中,A为-O-、-CH<SUB>2</SUB>-、或者-NH-;n为选自0和1的整数;R<SUP>6</SUP>和R<SUP>7</SUP>各自独立地为氢原子或者C<SUB>1</SUB>-C<SUB>6</SUB>烷基;m为选自1~3的整数;Q为选自由[化2]式表示的Q<SUP>1</SUP>~Q<SUP>5</SUP>;Ar<SUP>1</SUP>为可被取代的亚芳基、或者可被取代的杂亚芳基,该杂亚芳基也可以与芳香族碳环或芳香族杂环形成稠环;Ar<SUP>2</SUP>为可被取代的芳基、或者可被取代的杂芳基]。
申请公布号 CN101010276A 申请公布日期 2007.08.01
申请号 CN200580029174.X 申请日期 2005.07.26
申请人 中外制药株式会社 发明人 松冈宏治;佐藤勉;西本昌弘;新间信夫
分类号 C07C43/23(2006.01);C07D317/54(2006.01);C07C43/253(2006.01);C07D213/65(2006.01);C07C65/26(2006.01);C07D231/12(2006.01);C07C69/94(2006.01);C07D333/56(2006.01);C07C217/56(2006.01);A61K31/085(2006.01);C07C235/42(2006.01);A61K31/343(2006.01);C07C255/54(2006.01);A61K31/4409(2006.01);C07C317/22(2006.01);A61K31/415(2006.01);C07C323/20(2006.01);A61K31/381(2006.01);C07D209/12(2006.01);A61P3/04(2006.01);C07D307/80(2006.01);A61P3/10(2006.01) 主分类号 C07C43/23(2006.01)
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 陈昕
主权项 1、由式(I)表示的化合物或者其药物前体或者它们的可药用的盐:[化1][式中,A为-O-、-CH2-、或者-NH-;n为从0和1中选出的整数;R6和R7各自独立地为氢原子或者C1-C6烷基;m为从1~3中选出的整数;Q选自由下式表示的Q1~Q5:[化2]R1、R2、R3、R4和R5各自独立地选自氢原子、羟基、可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rb取代的C7-C14芳烷氧基以及-OC(=O)Rx;Rx为可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rb取代的芳基、可被1个以上的Rb取代的杂芳基、可被1个以上的Ra取代的C1-C6烷氧基、或者-NReRf;Ar1为可被1个以上的Rb取代的亚芳基、或者可被1个以上的Rb取代的杂亚芳基,该杂亚芳基也可以与芳香族碳环或芳香族杂环形成稠环;Ar2为可被1个以上的Rb取代的芳基、或者可被1个以上的Rb取代的杂芳基;Ra各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、-NRfRg、以及可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基;Rb各自独立地选自可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6链烯基、可被1个以上的Rc取代的C3-C8环烷基、可被1个以上的Rd取代的C7-C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、巯基、C1-C6烷硫基、C1-C6烷基亚硫酰基、C1-C6烷基磺酰基、-NRfRg、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、C1-C3亚烷二氧基、杂环基、-CO2Ri以及-CONRiRj;Rc各自独立地选自卤素原子、羟基、氰基、硝基、羧基、可被1个以上的卤素原子取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的芳氧基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳氧基、氨基、C1-C6烷氨基以及二(C1-C6烷基)氨基;Rd各自独立地选自可被1个以上的卤素原子取代的C1-C6烷基、可被1个以上的卤素原子取代的C1-C6烷氧基、可被1个以上的卤素原子取代的C7-C14芳烷基、卤素原子、羟基、氰基、硝基、氨基、C1-C6 烷氨基以及二(C1-C6烷基)氨基;Re为氢原子、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rd取代的芳基、或者可被1个以上的Rd取代的杂芳基;Rf为氢原子、或者可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基;Rg为氢原子、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基羰基、可被1个以上的Rd取代的芳基、可被1个以上的Rd取代的杂芳基、氨基甲酰基、可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷氧基羰基、或者可被1个以上的Rc取代的C1-C6烷基磺酰基;或者Re与Rf、以及Rf与Rg也可以与它们所键合的氮原子一起,形成4~7元杂环;Ri和Rj各自独立地选自氢原子、可被1个以上的Rc取代的C1-C6 烷基、可被1个以上的Rc取代的C3-C8环烷基以及可被1个以上的Rd取代的C7-C14芳烷基。
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