制备2－氨基－4,6－二氯－5－甲酰氨基嘧啶的方法

摘要

本发明涉及一种2－氨基－4，6－二氯－5－甲酰氨基嘧啶的合成方法，以简单低廉的丙二酸酯和盐酸胍为起始原料，能够简便高效得到2－氨基－4，6－二氯－5－甲酰氨基嘧啶。本发明方法简便，易于操作，是一种适合工业化生产的方法。

主权项

1.一种制备2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶的合成方法，其特征是在于以丙二酸酯和盐酸胍为起始原料，得到2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶，该方法包括以下步骤：1)在有机溶剂的存在中，丙二酸二(C1-4的烷基)酯和盐酸胍在碱的存在下，在-20℃到120℃反应1～24小时，反应后所得固体和亚硝酸钠在水，有机溶剂和含水或者不含水酸的存在下，在-20℃到120℃反应1～24小时，反应后所得固体在还原剂的存在下，在或者不在有机溶剂中，在0℃到120℃反应1～24小时，得到2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶；所述的丙二酸酯、盐酸胍、碱、亚硝酸钠、酸和还原剂的摩尔比为0.1～4∶0.1～4∶0.1～16∶0.1～4∶0.1～32∶0.1～12；2)在有机溶剂的存在下，氯化试剂和酰胺化合物和2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶，在-20℃到120℃反应1～24小时，加入碱淬灭后，得到4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-氨基嘧啶；所述的氯化试剂和酰胺化合物和2，5-二氨基-4，6-二羟基嘧啶的摩尔比为0.1～10∶0.1～10∶0.1～1；3)在或者不在有机溶剂中，4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-氨基嘧啶在含水或者不含水的酸的存在下，在-20℃到120℃反应1～24小时，得到2-氨基-4，6-二氯-5-甲酰氨基嘧啶；所述的4，6-二氯-5-二甲氨亚甲氨基-2-氨基嘧啶和酸的摩尔比为0.1～1∶0.1～20。