| 主权项 |
1.一种式(I)化合物或其盐, 其中: R1为C1-3烷基、C1-2氟烷基或-CH2CH2OH; R2为氢原子(H)、甲基或C1氟烷基; R3为经取代之C3-8环烷基或亚式(aa)、(bb)或(cc)之视 情况经取代之杂环族基团; 其中n1与n2系独立为1或2;且其中Y为O、S、SO2或NR10; 其中R10为氢原子(H)、甲基、乙基、C(O)NH2、C(O)甲 基或C(O)-CF3; 且其中当R3为经取代之C3-8环烷基时,则R3为被一取 代基取代之环己基,取代基为酮基(=O)、OH、NHR21,其 中R21为氢原子(H)或C1-5直链烷基、-CH2OH、-C(O)OR23, 其中R23为H或甲基、-C(O)NHR24,其中R24为H、羟亚胺基 (=N-OH)或(C1-4烷氧基)亚胺基(=N-OR26,其中R26为C1-4烷 基);且其中任何OH或NHR21取代基不会在连接(结合) 至式(I)-NH-基团之R3环碳处取代; 且其中亚式(aa)、(bb)或(cc)之R3杂环族基团视情况 被一或两个酮基(=O)取代基取代; 且X为NR4R5或OR5a,其中: R4为氢原子(H);且 R5为C1-8烷基;C1-8氟烷基;视情况被C1-2烷基取代之C3- 8环烷基;或-(CH2)n4-C3-8环烷基,视情况在-(CH2)n4-部份 基团或在C3-8环烷基部份基团中被C1-2烷基取代,其 中n4为1、2或3; 或R5为C2-6烷基,被一或两个独立取代基R11取代; 其中各取代基R11,与任何其他存在之R11取代基无关 ,系为:羟基(OH);C1-6烷氧基;苯基氧基;氧基;-NR12R13 ;-NR15-C(O)R16;-NR15-C(O)-O-R16;-NR15-C(O)-NH-R15;或-NR15-SO2R 16;且其中任何R11取代基,其系为OH、烷氧基或-NR12R 13,不会在任何R4或R5取代之烷基(其系结合至NR4R5之 氮)之任何碳原子处经取代; 或R5为-(CH2)n11-C(O)R16;-(CH2)n12-C(O)OR16;-(CH2)n12-C(O)OH;- CHR19-C(O)OR16;-CHR19-C(O)OH;-(CH2)n12-SO2-NR12R13;-(CH2)n12-SO2 R16;或-(CH2)n12-CN;其中n11为1、2、3或4,且n12为1、2、3 或4; 或R5为-(CH2)n13-Het,其中n13为0、1、2、3或4,且Het为4-, 5-,6-或7-员饱和或部份饱和杂环,含有一或两个独 立选自O、S及N之环杂原子;其中存在之任何环杂原 子,当n13为1时,不会结合至-(CH2)n13-部份基团,而当n 13为0时,不会结合至NR4R5之氮;其中存在且不为不饱 和(意即其不参与双键)之任何环氮,系以NR17存在, 其中R17系如本文定义;且其中一或两个碳环原子系 独立视情况被C1-2烷基取代; 或R5为苯基,视情况独立被一、二或三个下列基团 取代:卤原子;C1-6烷基;C1-2氟烷基;C1-4烷氧基;C1-2氟 基烷氧基;C3-6环烷基氧基;-C(O)R16a;-C(O)OR30;-S(O)2-R16a ;R16a-S(O)2-NR15a-;R7R8N-S(O)2-;C1-2烷基-C(O)-R15aN-S(O)2-;C1- 4烷基-S(O)-、Ph-S(O)-、R7R8N-CO-;-NR15-C(O)R16;R7R8N;OH;C1-4 烷氧基甲基;C1-4烷氧基乙基;C1-2烷基-S(O)2-CH2-;R7R8N- S(O)2-CH2-;C1-2烷基-S(O)2-NR15a-CH2-;-CH2-OH;-CH2CH2-OH;-CH2- NR7R8;-CH2-CH2-NR7R8;-CH2-C(O)OR30;-CH2-C(O)-NR7R8;-CH2-NR15a-C( O)-C1-3烷基;-(CH2)n14-Het1,其中n14为0或1;氰基(CN)或苯 基,其中苯基视情况被一或两个氟基、氯基、C1-2 烷基、C1氟烷基、C1-2烷氧基或C1氟基烷氧基取代; 或其中在R5视情况经取代苯基上之两个相邻取代 基一起采用为-O-(CMe2)-O-或-O-(CH2)n14a-O-,其中n14a为1 或2; 其中R7与R8系独立为氢原子(H);C1-4烷基或C3-6环烷基 ;或R7与R8一起为-(CH2)n6-或-C(O)-(CH2)n7-或-C(O)-(CH2)n7-C (O)-或-(CH2)n8-X7-(CH2)n9-或-C(O)-X7-(CH2)n10-,其中:n6为3 、4、5或6,n7为2、3、4或5,n8与n9及n10系独立为2或3, 且X7为O或NR14,其中R14为H、C1-2烷基或C(O)Me; 或R5具有亚式(x)、(y)、(y1)或(z): 其中在亚式(x)中,n=0、1、1或2;在亚式(y)与(y1)中,m=1 或2;及在亚式(z)中,r=0、1或2; 其中在亚式(x)与(y)及(y1)中,没有或一或两个A、B、 D、E及F系独立为氮或氮-氧化物(N+-O-),其条件是A、 B、D、E及F中不超过一个为氮-氧化物;而其余A、B 、D、E及F系独立为CH或CR6; 其条件是,当n在亚式(x)中为0时,则一或两个A、B、D 、E及F系独立为氮或氮-氧化物(N+-O-),且A、B、D、E 及F中不超过一个为氮-氧化物; 其中各R6,与存在之任何其他R6无关,系为:卤原子;C1 -6烷基;C1-4氟烷基;C1-4烷氧基;C1-2氟基烷氧基;C3-6环 烷基氧基;-C(O)R16a;-C(O)OR30;-S(O)2-R16a;R16a-S(O)2-NR15a-;R 7R8N-S(O)2-;C1-2烷基-C(O)-R15aN-S(O)2-;C1-4烷基-S(O)-、R7R8 N-CO-;-NR15-C(O)R16;R7R8N;OH;C1-4烷氧基甲基;C1-4烷氧基 乙基;C1-2烷基-S(O)2-CH2-;R7R8N-S(O)2-CH2-;C1-2烷基-S(O)2- NR15a-CH2-;-CH2-OH;-CH2CH2-OH;-CH2-NR7R8;-CH2-CH2-NR7R8;-CH2-C(O )OR30;-CH2-C(O)-NR7R8;-CH2-NR15a-C(O)-C1-3烷基;-(CH2)n14-Het1, 其中n14为0或1;氰基(CN)或苯基,其中苯基视情况被 一或两个氟基、氯基、C1-2烷基、C1氟烷基、C1-2烷 氧基或C1氟基烷氧基取代; 或其中两个相邻R6一起采用为-O-(CMe2)-O-或-O-(CH2)n14 a-O-,其中n14a为1或2; 其中R7与R8均如本文定义; 其中亚式(y)与(y1)系独立视情况在邻近6-员芳族环 之环碳处被酮基(=O)取代; 其中在亚式(z)中,G为O或S或NR9,其中R9为氢原子(H)、 C1-4烷基或C1-4氟烷基;没有或一、二或三个J、L、M 及Q为氮;而其余J、L、M及Q系独立为CH或CR6,其中R6, 与存在之任何其他R6无关,系如本文定义;且 R5a为C1-8烷基或C1-8氟烷基; 且其中: R12A与R13系独立为H;C1-5烷基;或苯基,视情况被一或 两个卤原子、C1-2烷基、C1氟烷基、C1-2烷氧基或C1 氟基烷氧基取代; 或R12与R13一起为-(CH2)n6-或-C(O)-(CH2)n7-或-C(O)-(CH2)n7- C(O)-或-(CH2)n8-X12-(CH2)n9-或-C(O)-X12-(CH2)n10-,其中:n6为 3、4、5或6,n7为2、3、4或5,n8与n9及n10系独立为2或3, 且X12为O或NR14a,其中R14a为H、C1-2烷基或C(O)Me; R15为氢原子(H);C1-4烷基;或苯基,视情况被一或两个 下列基团取代:卤原子、C1-2烷基、C1氟烷基、C1-2 烷氧基或C1氟基烷氧基; R15a,与其他R15a无关,系为氢原子(H)或C1-4烷基; R16与R16a系独立为: C1-6烷基: C3-6环烷基,视情况被一个酮基(=O)、OH或C1-2烷基取 代基取代; C3-6环烷基-CH2-; 啶基,视情况在环碳原子上被以下基团之一取代 :卤原子、C1-2烷基、C1氟烷基、C1-2烷氧基或C1氟基 烷氧基; Ar5c; 苯基,视情况被一或两个下列基团取代:卤原子、C1 -2烷基、C1氟烷基、C1-2烷氧基或C1氟基烷氧基; 基,视情况在芳族碳原子处被一或两个下列基团 取代;卤原子、C1-2烷基、C1氟烷基、C1-2烷氧基或C1 氟基烷氧基;或 4-,5-,6-或7-员饱和杂环,在环-碳处经连接,且含有一 或两个独立选自O、S及N之环杂原子;其中存在之任 何环-氮系以NR27存在,其中R27为H、C1-2烷基或-C(O)Me; 且其中该环系视情况在碳处被一个C1-2烷基或酮基 (=O)取代基取代,其条件是,任何酮基(=O)取代基系在 结合至环-氮之环-碳原子处经取代; 其中Ar5c为5-员芳族杂环,含有一个O、S或NR15a在5-员 环中,其中5-员环可视情况另外含有一或两个N原子 ,且其中杂环系视情况在环碳原子上被以下基团之 一取代:卤原子、C1-2烷基、C1氟烷基、-CH2OH、-CH2- OC1-2烷基、OH(包括其酮基互变异构物)或-CH2-NR28R29 取代,其中R28与R29系独立为H或甲基; 且R17为氢原子(H);C1-4烷基;C1-2氟烷基;-(CH2)p6-C(O)R16, 其中p6为0、1、2或3;-(CH2)p6-C(O)NR12R13;-(CH2)p6-C(O)OR16; -(CH2)p6-C(O)OH;-SO2R16;-C(O)-CH2-NR12R13;-C(O)-CH2-NR15a-C(O)-C 1-3烷基;-C(O)-CH2-O-C1-3烷基;或苯基或基,其中苯基 或基系视情况在芳族碳原子处被一或两个下列 基团取代;卤原子、C1-2烷基、C1氟烷基、C1-2烷氧 基或C1氟基烷氧基;R19为C1-4烷基;-(CH2)n20-OR20,其中n 20为1、2、3或4,且R20为氢原子(H)或C1-4烷基;-CH(Me)-OH ;-CH2-SH或-CH2-CH2-S-Me;且 R30,与其他R30无关,系为氢原子(H)、C1-4烷基或C3-6环 烷基;且 Het1,与其他Het1无关,系为4-,5-,6-或7-员饱和杂环,在 环-碳处经连接,且含有一或两个独立选自O、S及N 之环杂原子;其中存在之任何环-氮系以NR31存在,其 中R31为H、C1-2烷基或-C(O)Me;且其中该环系视情况在 碳处被一个C1-2烷基或酮基(=O)取代基取代,其条件 是,任何酮基(=O)取代基系在结合至环-氮之环-碳原 子处经取代; 其条件是:当R3为亚式(aa)之杂环族基团且Y为NR10时, 则R10不为C(O)NH2、C(O)甲基或C(O)-CF3; 其条件是: 当R3为亚式(bb)之杂环族基团,n1为1,且Y为NR10时,则: 无论是(a)R10不为甲基或乙基;或(b)R10为甲基,且化 合物为:4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]-1-乙基-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-羧酸乙酯、1-乙基-N-(2-乙基丁基) -4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]-1H-唑并[3,4-b] 啶-5-甲醯胺、1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-[(1-甲基六氢 啶-4-基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺,或N- 基-1-乙基-4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]-1H-唑并 [3,4-b]啶-5-甲醯胺; 其条件是:当R3为亚式(cc)之杂环族基团时,则NHR3为 亚式(L)、(m)、(m1)或(m2),其中NHR3基团对式(I)唑并 啶4-位置之-NH-连接点系被划底线: 且其条件为:在R3为经取代之C3-8环烷基之情况下, 则任何OH、-CH2OH、-C(O)OR23、-C(O)NHR24或-C(O)R25取代 基位于R3环己基环之3-、4-或5-位置(其中,在此R3环 烷基环之1-位置视为对式(I)中-NH-之连接点)。 2.一种式(IA)化合物或其盐, 其中: X为NR4R5或OR5a,其中: R4为氢,且 R5为C1-8烷基、C1-8氟烷基或C3-8环烷基,苯基,视情况 被一或两个下列基团取代:卤原子、C1-2烷基、三 氟甲基、C1-2烷氧基或三氟甲氧基;或R5具有亚式(x) 、(y)或(z): 其中在亚式(x)与(z)中,n=1或2;且在亚式(y)中,m=1或2; 其中在亚式(x)与(y)中,没有或一或两个A、B、D、E 及F为氮;而其余A、B、D、E及F为CH或CR6,其中R6为卤 原子、C1-4烷基、C1-4氟烷基、C1-2烷氧基、C1-2氟基 烷氧基、C1-2烷基磺醯基(C1-2烷基-SO2-)、C1-2烷基-SO 2-NH-、R7R8N-SO2-、R7R8N-CO-、R7R8N、OH、C1-4烷氧基甲 基或C1-2烷基-SO2-CH2-,其中R7与R8系独立为氢或C1-2烷 基; 其中在亚式(z)中,G为O或S或NR9,其中R9为C1-4烷基或C1 -4氟烷基;没有或一或两个J、L、M及Q为氮;而其余J 、L、M及Q为CH或CR6,其中R6系如本文定义; R5a为C1-8烷基或C1-8氟烷基; R3为经取代之C3-8环烷基或为 之杂环族基团,其中Y为O、S、SO2或NR10;其中R10为氢 、甲基、乙基、C(O)甲基或C(O)-CF3; 且其中在R3中,C3-8环烷基系被一个OH取代基取代之 环己基;且其中任何OH取代基不会在连接至式(IA)-NH -基团之环碳处取代;且 R1=C1-3烷基或C1-2氟烷基; 其条件是:当R3为 之杂环族 基团,且Y为NR10时,则R10不为C(O)甲基或C(O)-CF3; 其条件是: 当R3为 之杂环族基团,且Y为NR10时,则:无论是(a)R10 为氢、C(O)甲基或C(O)-CF3;或(b)R10为甲基,且化合物 为:4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]-1-乙基-1H-唑并 [3,4-b]啶-5-羧酸乙酯、1-乙基-N-(2-乙基丁基)-4-[(1 -甲基六氢啶-4-基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5- 甲醯胺、1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-[(1-甲基六氢啶-4- 基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺或N-基-1- 乙基-4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]-1H-唑并[3,4-b ]啶-5-甲醯胺; 且其条件是:在R3为经取代之C3-8环烷基之情况下, 则此一取代基为位于R3环烷基环之3-、4-或5-位置 之取代基(其中,在此R3环烷基环之1-位置视为对式( IA)中-NH-之连接点)。 3.一种式(IB)化合物或其盐, 其中: R1为C1-3烷基、C1-2氟烷基或-CH2CH2OH; R2为氢原子(H)、甲基或C1氟烷基; R3为经取代之C3-8环烷基或亚式(aa)、(bb)或(cc)之视 情况经取代之杂环族基团; 其中n1与n2系独立为1为1或2;且其中Y为O、S、SO2或NR 10;其中R10为氢原子(H)、甲基、乙基、C(O)NH2、C(O) 甲基或C(O)-CF3; 且其中当R3为经取代之C3-8环烷基时,R3为被一个酮 基(=O)或OH取代基取代之环己基;且其中任何OH取代 基不会在连接(结合)至式(IB)-NH-基团之R3环碳处取 代; 且其中亚式(aa)、(bb)或(cc)之R3杂环族基团视情况 被一或两个酮基(=O)取代基取代; 且X为NR4R5或OR5a,其中: R4为氢原子(H);且 R5为C1-8烷基;C1-8氟烷基;视情况被C1-2烷基取代之C3- 8环烷基;或-(CH2)n4-C3-8环烷基,视情况在-(CH2)n4-部份 基团或在C3-8环烷基部份基团中被C1-2烷基取代,其 中n4为1、2或3; 或R5为C2-6烷基,被一或两个独立取代基R11取代; 其中各取代基R11,与任何其他存在之R11取代基无关 ,系为:羟基(OH);C1-6烷氧基;苯基氧基;氧基;-NR12R13 ;-NR15-C(O)R16;NR15-C(O)-O-R16;-NR15-C(O)-NH-R15;或-NR15-SO2R16 ;且其中任何R11取代基,其系为OH、烷氧基或-NR12R13, 不会在任何R4或R5取代之烷基(其系结合至NR4R5之氮 )之任何碳原子处经取代; 或R5为-(CH2)n11-C(O)R16;-(CH2)n12-C(O)OR16;-CHR19-C(O)OR16;-( CH2)n12-SO2-NR12R13;-(CH2)n12-SO2R16;或-(CH2)n12-CN;其中n11 为1、2、3或4,且n12为1、2、3或4; 或R5为-(CH2)n13-Het,其中n13为0、1、2、3或4,且Het为4-, 5-,6-或7-员饱和或部份饱和杂环,含有一或两个独 立选自O、S及N之环杂原子;其中存在之任何环杂原 子,当n13为1时,不会结合至-(CH2)n13-部份基团,而当n 13为0时,不会结合至NR4R5之氮;其中存在且不为不饱 和之任何环氮(意即其不参与双键)系以NR17存在,其 中R17系如本文定义;且其中一或两个碳环原子系独 立视情况被C1-2烷基取代; 或R5为苯基,视情况被一或两个下列基团取代:卤原 子;C1-4烷基;C1-2氟烷基;C1-4烷氧基;C1-2氟基烷氧基;C 1-2烷基磺醯基(C1-2烷基-SO2-);C1-2烷基-SO2-NH-;R7R8N-SO2 -;R7R8N-CO-;-NR15-C(O)R16;R7R8N;OH;C1-4烷氧基甲基;C1-4烷 氧基乙基;C1-2烷基-SO2-CH2-;氰基(CN);或苯基,视情况 被一或两个氟基、氯基、C1-2烷基、C1氟烷基、C1-2 烷氧基或C1氟基烷氧基取代; 其中R7与R8系独立为氢原子(H);C1-4烷基或C3-6环烷基 ;或R7R8一起为-(CH2)n6-或-C(O)-(CH2)n7-或-C(O)-(CH2)n7-C(O) -或-(CH2)n8-X7-(CH2)n9-或-C(O)-X7-(CH2)n10-,其中:n6为3、4 、5或6,n7为2、3、4或5,n8与n9及n10系独立为2或3,且X7 为O或NR14,其中R14为H或C1-2烷基; 或R5具有亚式(x)、(y)或(z): 其中在亚式(x)中,n=1或2;在亚式(y)中,m=1或2;及在亚 式(z)中,r=0、1或2; 其中在亚式(x)与(y)中,没有或一或两个A、B、D、E 及F为氮;而其余A、B、D、E及F系独立为CH或CR6; 其中R6为卤原子;C1-4烷基;C1-4氟烷基;C1-4烷氧基;C1-2 氟基烷氧基;C1-2烷基磺醯基(C1-2烷基-SO2-);C1-2烷基- SO2-NH-;R7R8N-SO2-;R7R8N-CO-;-NR15-C(O)R16;R7R8N;OH;C1-4烷氧 基甲基;C1-4烷氧基乙基;C1-2烷基-SO2-CH2-;氰基(CN);或 苯基,视情况被一或两个氟基、氯基、C1-2烷基、C1 氟烷基、C1-2烷氧基或C1氟基烷氧基取代;其中R7与R 8均如本文定义; 其中在亚式(z)中,G为O或S或NR9,其中R9为氢原子(H)、 C1-4烷基或C1-4氟烷基;没有或一、二或三个J、L、M 及Q为氮;而其余J、L、M及Q系独立为CH或CR6,其中R6 系如本文定义;且 R5a为C1-8烷基或C1-8氟烷基; 且其中: R12与R13R系独立为H;C1-5烷基;或苯基,视情况被一或 两个下列基团取代:卤原子、C1-2烷基、C1氟烷基、 C1-2烷氧基或C1氟基烷氧基; 或R12与R13一起为-(CH2)n6-或-C(O)-(CH2)n7-或-C(O)-(CH2)n7- C(O)-或-(CH2)n8-X12-(CH2)n9-或-C(O)-X12-(CH2)n10-,其中:n6为 3、4、5或6,n7为2、3、4或5,n8与n9及n10系独立为2或3, 且X12为0或NR14,其中R14为H或C1-2烷基; R15为氢原子(H);C1-4烷基;或苯基,视情况被一或两个 下列基团取代:卤原子、C1-2烷基、C1氟烷基、C1-2 烷氧基或C1氟基烷氧基; R16为C1-4烷基;C3-6环烷基;啶基;或苯基,视情况被 一或两个下列基团取代:卤原子、C1-2烷基、C1氟烷 基、C1-2烷氧基或C1氟基烷氧基; R17为氢原子(H);C1-4烷基;C1-2氟烷基;-(CH2)p6-C(O)R16,其 中p6为0、1、2或3;-(CH2)p6-C(O)NR12R13; -(CH2)p6-C(O)OR16;-SO2R16;或苯基或基,其中苯基或 基之一个芳香碳原子视情况被一或两个卤原子、C 1-2烷基、C1氟烷基、C1-2烷氧基或C1氟基烷氧基取 代;且R19为C1-4烷基;-(CH2)n20-OR20,其中n20为1、2、3或4 ,且R20为氢原子(H)或C1-4烷基;-CH(Me)-OH;-CH2-SH或-CH2-CH 2-S-Me; 其条件是:当R3为亚式(aa)之杂环族基团且Y为NR10时, 则R10不为C(O)NH2、C(O)甲基或C(O)-CF3; 其条件是: 当R3为亚式(bb)之杂环族基团,n1为l,且Y为NR10时,则: 无论是(a)R10不为甲基或乙基; 或(b)R10为甲基,且化合物为:4-[(1-甲基六氢啶-4- 基)胺基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧酸乙酯、 1-乙基-N-(2-乙基丁基)-4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺 基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺、1-乙基-N-(4-氟 苯基)-4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]-1H-唑并[3,4- b]啶-5-甲醯胺或N-基-1-乙基-4-[(1-甲基六氢 啶-4-基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺; 其条件是:当R3为亚式(aa)之杂环族基团,则NHR3为亚 式(L)、(m)或(m1),其中NHR3基团对式(IB)唑并啶4- 位置之-NH-连接点系被划底线: 且其条件为:在R3为经取代之C3-8环烷基之情况下, 则此一取代基为位于R3环烷基环之3-、4-或5-位置 之取代基(其中,在此R3环烷基环之1-位置视为对式( IB)中-NH-之连接点)。 4.根据申请专利范围第1或3项之化合物或盐,其中R2 为氢原子(H)。 5.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或 盐,其中R1为乙基、正-丙基、C2氟烷基或-CH2CH2OH。 6.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其中R1为 乙基。 7.根据申请专利范围第3项之化合物或盐,其中R1为 乙基。 8.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物或 盐,其中在R3中有一个取代基或没有取代基。 9.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其中在R3 为经取代之C3-8环烷基之情况下,则此一取代基为: 酮基(=O);OH;NHR21,其中R21为氢原子(H);-C(O)OR23,其中R23 为H;羟亚胺基(=N-OH);或(C1-2烷氧基)亚胺基(=N-OR26,其 中R26为C1-2烷基)。 10.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其中在R3 为经取代之C3-8环烷基之情况下,则此一取代基为OH 、酮基(=O)或羟亚胺基(=N-OH)。 11.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其中在R3 为经取代之C3-8环烷基之情况下,则此一取代基系 为在R3环烷基环之3-,4-或5-位置上之取代基(其中, 在此R3环烷基环之1-位置系被视为是对式(I)或(IA) 或(IB)中-NH-之连接点)。 12.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 或盐,其中在R3为经取代之C6环烷基之情况下,则R3 为3-羟基-环己基(意即3-羟基环己烷-1-基)、4-酮基- 环己基(意即4-酮基环己烷-1-基)、4-(羟亚胺基)环 己基(意即4-(羟亚胺基)环己烷-1-基)或4-(C1-2烷氧基 亚胺基)环己基。 13.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 或盐,其中在R3为亚式(aa)、(bb)或(cc)杂环族基团之 情况下,则Y为O、NH或N-C(O)甲基。 14.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 或盐,其中在R3为亚式(aa)、(bb)或(cc)杂环族基团之 情况下,则Y为O。 15.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 或盐,其中R10为氢原子(H)或C(O)甲基。 16.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 或盐,其中在R3为亚式(aa)、(bb)或(cc)杂环族基团之 情况下,则R3为亚式(bb)杂环族基团,且n1为1。 17.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 或盐,其中在R3中,亚式(aa)、(bb)或(cc)杂环族基团为 未经取代(其中,在此Y为NR10之情况下,R10不被分类 为取代基)。 18.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 或盐,其中 当R3为亚式(aa)之杂环族基团时,则Y为O、S、SO2或NH, 而 当R3为亚式(bb)之杂环族基团,且Y为NR10时,则R10不为 甲基或乙基。 19.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其中: R3为亚式(bb)之杂环族基团,n1为1,且Y为O或NR10,其中R 10为H、C(O)NH2、C(O)甲基或C(O)-CF3, 其中在R3中,亚式(bb)之杂环族基团为未经取代(其 中,在此Y为NR10之情况下,R10不被分类为取代基); 或R3为经取代之C6环烷基且为:3-羟基-环己基(即3- 羟基环己烷-1-基)、4-酮基-环己基(即4-酮基-环己 烷-1-基)、4-(羟亚胺基)环己基(即4-(羟亚胺基)环己 烷-1-基)或4-(C1-2烷氧亚胺基)环己基。 20.根据申请专利范围第1至3项中任一项之化合物 或盐,其NHR3为亚式(d),(e),(f),(g),(g1),(g2),(g3),(g4),(h),( i),(j),(k),(k1),(L),(m),(m1),(m2),(m3),(n),(o),(o1),(o2),(o3),(o 4),(o5),(p),(p1),(p2),(p3),(p4),(p7)或(p8),其中NHR3基团对 式(I)或(IA)或(IB)唑并啶4-位置之-NH-连接点系 被划底线: 21.根据申请专利范围第20项之化合物或盐,其中NHR3 为亚式(d),(e),(f),(g4),(h),(i),(j),(k),(k1),(L),(m),(m1),(m2) ,(m3),(n),(o),(o1),(o2),(o3),(o4),(o5),(p),(p2),(p3)或(p7)。 22.根据申请专利范围第20项之化合物或盐,其中NHR3 为亚式(d),(e),(f),(h),(i),(j),(k),(m),(m1),(n),(o),(o1)或(p) 。 23.根据申请专利范围第21项之化合物或盐,其中NHR3 为亚式(h),(i),(j),(k),(m1),(m2),(n),(o),(o2),(o3)或(p2)。 24.根据申请专利范围第21项之化合物或盐,其中NHR3 为亚式(h),(k),(n),(o)或(o2)。 25.根据申请专利范围第20项之化合物或盐,其中R3 为四氢-2H-喃-4-基;意即NHR3为亚式(h)。 26.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其中X为 NR4R5。 27.根据申请专利范围第26项之化合物或盐,其中R3 为四氢-2H-喃-4- 基;即NHR3为亚式(h): 28.根据申请专利范围第27项之化合物或盐,其中R1 为乙基。 29.根据申请专利范围第2项之化合物或盐,其中X为 NR4R5。 30.根据申请专利范围第3项之化合物或盐,其中X为 NR4R5。 31.根据申请专利范围第30项之化合物或盐,其中R1 为乙基。 32.根据申请专利范围第19项之化合物或盐,其中X为 NR4R5。 33.根据申请专利范围第32项之化合物或盐,其中R1 为乙基。 34.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中R5为: C1-8烷基; C1-3氟烷基; C3-8环烷基(未经取代); 未经取代之-(CH2)n4-C5-6环烷基,其中n4为1或2; -(CH2)n5-R11,其中n5为2或3,且各取代基R11,与存在之任 何其他R11取代基无关,系为C1-4烷氧基、-NR15-C(O)-NH- R15或-NR15-SO2R16; 或 -(CH2)n11-C(O)R16;-(CH2)n12-C(O)NR12R13;-(CH2)n12-C(O)OR16;-(CH2 )n12-SO2-NR12R13;-(CH2)n12-SO2R16;或-(CH2)n12-CN,其中n11为1 或2,且n12为1或2。 35.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中R5为-(CH2)n13 -Het,n13为0、1或2,且Het为5-或6-员饱和杂环,其包含 一选自O、S及N之环杂原子,其中Het中之碳环原子为 未经取代。 36.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中R5为苯基, 视情况独立被一或两个下列基团取代:卤原子;C1-2 烷基;C1-2氟烷基;C1-2烷氧基;三氟甲氧基;C1-2烷基磺 醯基(C1-2烷基-SO2-);C1-2烷基-SO2-NH-;R7R8N-SO2-;R7R8N-CO-; -NR15-C(O)R16;R7R8N;OH;C1-2烷氧基甲基;C1-2烷基-SO2-CH2-; 氰基(CN);或苯基,视情况被氟基、C1-2烷基、C1氟烷 基、C1-2烷氧基或C1氟基烷氧基之一取代。 37.根据申请专利范围第36项之化合物或盐,其中R5 为苯基,视情况被一或两个下列基团取代:卤原子 、C1-2烷基、三氟甲基、C1-2烷氧基、三氟甲氧基 、R7R8N-SO2-、R7R8N-CO-或C1-2烷基-SO2-CH2-。 38.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中R5具有亚式 (x)或(y)或(y1)或(z)。 39.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中R5具有亚式 (x)。 40.根据申请专利范围第38项之化合物或盐,其中n=1, m=1,且r=1。 41.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中在亚式(x) 、(y)及(y1)中;没有或一或两个A、B、D、E及F为氮; 没有或一、二或三个A、B、D、E及F为CR6;而其余A、 B、D、E及F为CH。 42.根据申请专利范围第41项之化合物或盐,其中在 亚式(x)、(y)及/或(y1)中,没有或其中一个A、B、D、E 及F为氮。 43.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中在亚式(x) 、(y)、(y1)及(z)中,各R6,与存在之任何其他R6无关, 系为氟、氯、溴或碘原子,或甲基、乙基、正-丙 基、异丙基、C4烷基、三氟甲基、-CH2OH、甲氧基 、乙氧基、C1氟基烷氧基、OH、C1-3烷基S(O)2-、C1-3 烷基S(O)2-NH-、Me2N-S(O)2 -、H2N-S(O)2-、-CONH2、-CONHMe 、-CO2H、氰基(CN)、NMe2、第三-丁氧基甲基或C1-3烷 基S(O)2-CH2-。 44.根据申请专利范围第43项之化合物或盐,其中在 亚式(x)、(y)、(y1)及/或(z)中,各R6,与存在之任何其 他R6无关,系为氟、氯或溴原子,或甲基、乙基、正 -丙基、异丙基、三氟甲基、-CH2OH、甲氧基、二氟 甲氧基、甲基磺醯基、甲基-SO2-NH-或甲基-SO2-CH2- 。 45.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中R5为亚式(x) ,且系为:基、(单烷基-苯基)甲基、[单(氟烷基)- 苯基]甲基、(单卤基苯基)甲基、(单烷氧基-苯基) 甲基、[单(氟基烷氧基)-苯基]甲基、[单(N,N-二甲 胺基)-苯基]甲基、[单(甲基-SO2-NH-)-苯基)甲基、[ 单(甲基-SO2-)-苯基]甲基、(二烷基-苯基)甲基、(单 烷基-单卤基苯基)甲基、[单(氟烷基)-单卤基苯基] 甲基、(二卤基-苯基)甲基、(二卤基-单烷基-苯基) 甲基、[二卤基-单(羟甲基)-苯基]甲基或(二烷氧基 -苯基)甲基。 46.根据申请专利范围第45项之化合物或盐,其中R5 为:(单C1-3烷基-苯基)甲基;(单C1氟烷基-苯基)甲基;( 单C1-2烷氧基-苯基)甲基;[单(C1氟基烷氧基)-苯基] 甲基;(二C1-2烷基-苯基)甲基;(单C1-2烷基-单卤基苯 基)甲基;(二卤基-苯基)甲基;(二卤基-单C1-2烷基-苯 基)甲基;或[二卤基-单(羟甲基)-苯基]甲基。 47.根据申请专利范围第46项之化合物或盐,其中R5 为:(4-C1-3烷基-苯基)甲基;(4-C1氟烷基-苯基)甲基;(4- C1-2烷氧基-苯基)甲基;(4-C1氟基烷氧基-苯基)甲基;( 3,4-二甲基-苯基)甲基;(2,4-二甲基-苯基)甲基;(3,5- 二甲基-苯基)甲基;(2,3-二甲基-苯基)甲基;(2,5-二甲 基-苯基)甲基;(4-甲基-3-氯苯基)甲基;(3-甲基-4-氯 苯基)甲基;(2-甲基-4-氯苯基)甲基;(2-氯基-4-氟苯基 )甲基;(2,4-二氟-苯基)甲基;(4-溴基-2-氟苯基)甲基;( 4-氯基-2-氟苯基)甲基;(3,4-二氯-苯基)甲基;(2,4-二 氯-苯基)甲基;(2,6-二氯-苯基)甲基;(2,3-二氯-苯基) 甲基;(2,4-二氯-6-甲基-苯基)甲基;或[2,3-二氯-6-(羟 甲基)-苯基]甲基。 48.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 或26至33项中任一项之化合物或盐,其中R5具有亚式 (z),r为1,没有或其中一个J、L、M或Q为CR6,而若J、L 、M或Q之一为CR6,则R6为甲基或C1氟烷基,且R9为氢原 子(H)或甲基。 49.根据申请专利范围第45项之化合物或盐,其中R1 为乙基且X为NR4R5。 50.根据申请专利范围第40项之化合物或盐,其中R1 为乙基且X为NR4R5。 51.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其系为: 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b] 啶-5-羧酸乙酯, 4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]-1-乙基-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-羧酸乙酯, 4-[(1-乙醯基六氢啶-4-基)胺基]-1-乙基-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-羧酸乙酯, 1-甲基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b] 啶-5-羧酸乙酯, 1-乙基-4-[(3S)-四氢喃-3-基胺基]-1H-唑并[3,4-b] 啶-5-羧酸乙酯, 1-乙基-4-[(3R)-四氢喃-3-基胺基]-1H-唑并[3,4-b] 啶-5-羧酸乙酯, 1-乙基-4-(四氢-2H-硫代喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-羧酸乙酯, 1-乙基-4-(四氢吩-3-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶- 5-羧酸乙酯, 4-(环丙胺基)-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧酸乙 酯, 4-[(1,1-二氧化四氢吩-3-基)胺基]-1-乙基-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-羧酸乙酯, 4-[(1,1-二氧化四氢-2H-硫代喃-4-基)胺基]-1-乙基-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-羧酸乙酯, N-基-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-环戊基-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基六氢啶-4-基)胺基]-N-环戊基-1-乙基-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(啶-4-基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基) -1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基六氢啶-4-基)胺基]-N-基-1-乙基-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-乙基丁基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-乙基丁基)-4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺 基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基六氢啶-4-基)胺基]-1-乙基-N-(2-乙基 丁基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基六氢啶-4-基)胺基]-1-乙基-N-(4-氟苯 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-正-丙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基六氢啶-4-基)胺基]-1-乙基-N-正-丙基- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-[(1-甲基六氢啶-4-基)胺基]-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基六氢啶-4-基)胺基]-1-乙基-N-(啶-4- 基甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-甲基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2-乙基丁基)-1-甲基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(4-氟苯基)-1-甲基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基六氢啶-4-基)胺基]-N-基-1-甲基-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-甲基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-异丙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-[(3S)-四氢喃-3-基胺基]-1H-唑并 [3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-[(3R)-四氢喃-3-基胺基]-1H-唑并 [3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-(四氢吩-3-基胺基)-1H-唑并[3,4- b]啶-5-甲醯胺, N-基-4-[(1,1-二氧化四氢吩-3-基)胺基]-1-乙基-1H -唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-4-[(1,1-二氧化四氢-2H-硫代喃-4-基)胺基]-1 -乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-(四氢-2H-硫代喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-[(3S)-四氢喃-3-基胺基]-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-[(3R)-四氢喃-3-基胺基]-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-(四氢-2H-硫代喃-4-基胺基)- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-(四氢吩-3-基胺基)-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1,1-二氧化四氢吩-3-基)胺基]-1-乙基-N-(4-氟苯 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1,1-二氧化四氢-2H-硫代喃-4-基)胺基]-1-乙基-N -(4-氟苯基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[4-(甲磺醯基)基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[3-(甲磺醯基)基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(5-氯基啶-2-基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(5-甲基-3-苯基异唑-4-基)甲基]-4-(四氢- 2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2-第三-丁氧基乙基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-(1,3-唑-2-基甲 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(嘧啶-4-基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基) -1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(2-甲基-1,3-唑-4-基)甲基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[3-(第三-丁氧基甲基)基]-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[甲基(甲磺醯基)胺基]乙基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(-2-基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基) -1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2-氯基-6-氟基基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(6-酮基-1,6-二氢啶-3-基)甲基]-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[3-(胺基羰基)基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{4-[(甲胺基)羰基]苯基}4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(1-甲基-1H-咪唑-4-基)乙基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{2-[(苯胺基羰基)胺基]乙基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(1H-四唑-5-基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-[2-(1H-1,2,4-三唑- 1-基)乙基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-[4-(三氟甲基)苯 基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4- b]啶-5-基]羰基}胺基)六氢啶-1-羟酸第三-丁酯, 1-乙基-N-{3-[(甲磺醯基)胺基]丙基}4-(四氢-2H-喃-4 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-(二甲胺基)基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(1-乙基四氢咯-2-基)甲基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(四氢喃-2-基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-四氢-2H-喃-4-基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{4-[(二甲胺基)磺醯基]基}1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{3-[(甲磺醯基)胺基]基}-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-甲氧苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[3-(2-酮基四氢咯-1-基)丙基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(1-甲基四氢咯-2-基)乙基}4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(啶-3-基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基) -1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(1-甲基六氢啶-4-基)-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(1-乙基丙基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-六氢啶-1-基乙基)-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(3-吗福-4-基丙基)-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3-乙氧基丙基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(环己基甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H -唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[3-(二甲胺基)丙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-新戊基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-甲氧基基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[(苯磺醯基)胺基]乙基}4-(四氢-2H-喃-4 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-(乙醯胺基)乙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[(甲磺醯基)胺基]乙基}-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[(2-甲氧苯基)(甲基)胺基]乙基}4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-酮基-2-苯基乙基)-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2,5-二氟基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-[4-(三氟甲基) 基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-环丙基-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2-胺基-2-酮基乙基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(3-甲氧苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3,4-二氟基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 3-({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4- b]啶-5-基]羰基}胺基)丙酸乙酯, N-(1-基六氢啶-4-基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-(1,3,4-二唑-2- 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2,3-二氢-1H--2-基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(2-酮基咪唑啶-1-基)乙基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3,4-二甲氧基基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3-氯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-羟乙基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{4-[(甲磺醯基)甲基]苯基}-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[3-(二甲胺基)-3-酮基丙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(1-甲基-1H-咪唑-5-基)甲基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{4-[(甲胺基)磺醯基]苯基}4-(四氢-2H-喃-4 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2-氰基乙基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(1-甲基-1H-唑-4-基)甲基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-(2-吩-2-基乙 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-(4-氯苯基)乙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(2-甲氧苯基)乙基]-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-正-丙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b ]啶-5-羧酸乙酯, 1-(2-羟乙基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-羧酸乙酯, N-[4-(甲磺醯基)基]-1-正-丙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(4-氟苯基)-1-正-丙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H -唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-6-甲基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-羧酸乙酯, N-基-1-乙基-6-甲基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-[(2-酮基一氮七圜烷-3-基)胺基]-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-[(3-羟基环己基)胺基]-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-[(4-羟基环己基)胺基]1H-唑并[3,4- b]啶-5-甲醯胺, N-基-1-乙基-4-[(4-酮基环己基)胺基]-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-羟基-1-甲基乙基)-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, (2S)-2-({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并 [3,4-b]啶-5-基]羰基}胺基)-3-羟基丙酸甲酯, 1-乙基-4-[(4-羟基环己基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶 -5-羧酸乙酯, 1-乙基-4-[(4-酮基环己基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶 -5-羧酸乙酯, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-羧酸乙酯, 4-[(4-胺基环己基)胺基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶 -5-羧酸乙酯, N-[(1-氧化-3-啶基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(1-氧化-2-啶基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(1-氧化-4-啶基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(顺式-4-胺基环己基)胺基]-1-乙基-N-(苯基甲基)-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-{[(3S)-2-酮基-3-四氢咯基]胺基}-N-(苯基 甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(2,5-二酮基-3-四氢咯基)胺基]-1-乙基-N-(苯基 甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(顺式-4-胺基环己基)胺基]-1-乙基-N-{[4-(甲氧基) 苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(顺式-4-胺基环己基)胺基]-1-乙基-N-({4-[(甲磺醯 基)胺基]苯基}甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(顺式-4-胺基环己基)胺基]-N-(2,3-二氢-1H--2-基) -1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{4-[(甲磺醯基)甲基]苯基}-4-[(4-酮基环己 基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-[(4-酮基环己基) 胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-[(4-酮基环己基) 胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,4-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-[(4-酮基环己基)胺 基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[4-(甲氧基)苯基]甲基}-4-[(4-酮基环己基) 胺基]1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-({4-[(甲磺醯基)胺基]苯基}甲基)-4-[(4-酮基 环己基)胺基]1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[4-(二甲胺基)苯基]甲基}-1-乙基-4-[(4-酮基环己 基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({4-[(二氟甲基)氧基]苯基}甲基)-1-乙基-4-[(4-酮基 环己基)胺基}1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-[(4-酮基环己基)胺基]-N-{[4-(三氟基甲基) 苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[4-(甲磺醯基)苯基]甲基}-4-[(4-酮基环己 基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-[(4-酮基环己基)胺基]-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-[(4-酮基环己基)胺基]-N-(2-啶基甲基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺三氟醋酸盐, N-(2,3-二氢-1H--2-基)-1-乙基-4-[(4-酮基环己基)胺 基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(1-乙醯基-4-六氢啶基)-1-乙基-4-[(4-酮基环己基 )胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(1-甲基-1H-唑-4-基)甲基]-4-[(4-酮基环己 基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N,1-二乙基-4-[(4-酮基环己基)胺基]-1H-唑并[3,4-b] 啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-[(4-酮基环己基)胺基]-N-(1,3-唑-2-基甲基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(苯基甲基)-4-(四氢-2H-喃-3-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({4-[(二氟甲基)氧基]苯基}甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-3-基胺基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-3-基胺基)-N-{[4-(三氟甲基) 苯基]甲基}1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[4-甲磺醯基)苯基]甲基)-4-(四氢-2H-喃-3 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{4-[(甲磺醯基)甲基]苯基}4-(四氢-2H-喃-3 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-(四氢-2H-喃-3-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-啶基甲基)-4-(四氢-2H-喃-3-基胺基)- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺三氟醋酸盐, N-(2,3-二氢-1H--2-基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-3-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(1-乙醯基-4-六氢啶基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-3 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(1-甲基-1H-唑-4-基)甲基]-4-(四氢-2H- 喃-3-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N,1-二乙基-4-(四氢-2H-喃-3-基胺基)-1H-唑并[3,4- b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-3-基胺基)-N-(1,3-唑-2-基甲 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-(2,3-二氢-1H--2 -基)-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-[(3,4-二氯苯基) 甲基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-[(3-氟苯 基)甲基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-[(3,4-二氟苯基) 甲基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-[(2,5-二氟苯基) 甲基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-{[3-(三氟 甲基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-{[4-(三氟 甲基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-[(2,6-二氟苯基) 甲基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-[(3-氯苯基)甲基 ]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-{[4-(甲氧 基)苯基]甲基}1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-[4-(甲氧 基)苯基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-({4-[(二甲胺基) 磺醯基]苯基}甲基)-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5- 甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-(1,2,3,4- 四氢-1-基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-{[2-(二甲胺基) 苯基]甲基}-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-[(2,4-二氯苯基) 甲基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-[(2-氟苯 基)甲基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-[(2-氯基-6-氟苯 基)甲基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-({4-[(二氟甲基) 氧基]苯基}甲基)-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲 醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-{[3-氯基-4-(甲氧 基)苯基]甲基}-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-[(5-氯基-2-啶 基)甲基]-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-(5-氯基-2,3-二氢 -1H--2-基)-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-(1,3-唑 -2-基甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-{[4-(甲磺 醯基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-(2,2-二苯基乙基 )-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-({4-[(甲 磺醯基)胺基]苯基}甲基)-1H-唑并[3)4-b]啶-5-甲 醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-({4-[(甲 胺基)羰基]苯基}甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-{[4-(胺基磺醯基 )苯基]甲基}1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-({3-[(甲 胺基)羰基]苯基}甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-N-{[4-(胺基羰基) 苯基]甲基}-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(1-乙醯基-4-六氢啶基)胺基]-1-乙基-N-{[6-甲氧 基)-3-啶基]甲基}1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-4-六氢啶基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H -唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-六氢啶基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[1-(乙基磺醯基)-4-六氢啶基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{1-[(1-甲基乙基)磺醯基]-4-六氢啶基}-4-( 四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, N-[1-(环戊基磺醯基)-4-六氢啶基]-1-乙基-4-(四氢- 2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[1-(甲磺醯基)-4-六氢啶基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{1-[(苯基甲基)磺醯基]-4-六氢啶基}4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , 1-乙基-N-[1-(苯磺醯基)-4-六氢啶基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[1-(丙基磺醯基)-4-六氢啶基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[1-(环丙基羰基)-4-六氢啶基]-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[1-(3-喃基羰基)-4-六氢啶基]-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[1-(3,3-二甲基丁醯基)-4-六氢啶基]-1-乙基-4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , 1-乙基-[1-(2-乙基丁醯基)-4-六氢啶基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[1-(环戊基乙醯基)-4-六氢啶基]-1-乙基-4-(四氢- 2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[1-(2-甲基丙醯基)-4-六氢啶基]-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-[1-(四氢-2H-喃 -4-基羰基)-4-六氢啶基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲 醯胺, 1-乙基-N-(1-丙醯基-4-六氢啶基)-4-(四氢-2H-喃-4 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[1-(N-乙醯基甘胺醯基)-4-六氢啶基]-1-乙基-4-( 四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, 1-乙基-N-[1-(4-吗福基乙醯基)-4-六氢啶基]-4-( 四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, 1-乙基-N-{1-[(4-酮基环己基)羰基]-4-六氢啶基}-4-( 四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, 1-乙基-N-[1-(1-六氢啶基乙醯基)-4-六氢啶基]-4- (四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲 醯胺, 1-乙基-N-{1-[(1-甲基-5-酮基-3-四氢咯基)羰基]-4- 六氢啶基}-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3 ,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{1-[(3-甲基-3-环氧丙烷基)羰基}4-六氢啶 基}-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶- 5-甲醯胺, 1-乙基-N-{1-[(4-氟苯基)乙醯基]-4-六氢啶基}-4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , N-{[1-(3,3-二甲基丁醯基)-4-六氢啶基]甲基}-1-乙 基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5 -甲醯胺, N-{[1-(环戊基乙醯基)-4-六氢啶基]甲基}-1-乙基-4- (四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲 醯胺, N-{[1-(环丙基羰基)-4-六氢啶基]甲基}-1-乙基-4-( 四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, 1-乙基-N-({1-[(4-酮基环己基)羰基]-4-六氢啶基}甲 基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶- 5-甲醯胺, 1-乙基-N-({1-[(4-氟苯基)乙醯基}4-六氢啶基}甲基) -4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5- 甲醯胺, 1-乙基-N-({1-[(1-甲基-5-酮基-3-四氢咯基)羰基}4- 六氢啶基}甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 3-[(1-乙基-5-{[(苯基甲基)胺基]羰基}-1H-唑并[3,4-b ]啶-4-基)胺基]环己烷羧酸甲酯, 3-[(1-乙基-5-{[(苯基甲基)胺基]羰基}-1H-唑并[3,4-b ]啶-4-基)胺基]环己烷羧酸, 1-乙基-N-(苯基甲基)-4-(4-六氢啶基胺基)-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-({1-[(甲氧基)乙醯基]-4-六氢啶基}胺基)- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧酸乙酯, 1-(1-甲基乙基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并 [3,4-b]啶-5-羧酸乙酯, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-6-甲基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-6-甲基-N-{[4-(甲磺醯基)苯基]甲基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2,3-二氢-1H--2-基)-1-乙基-6-甲基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[3-(1-六氢啶基羰基)苯基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[4-(1-甲基乙基)苯基]-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-氟苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{3-[(二甲胺基)羰基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{4-[(二氟甲基)氧基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{4-[乙醯基(甲基)胺基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-羟苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[4-(4-吗福基)-2-(三氟甲基)苯基]-4-(四氢 -2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-4-啶基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{4-[(4-甲基-1-六氢基)羰基]苯基}-4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , 1-乙基-N-[2-(2-酮基-1-四氢咯基)苯基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[3-(甲磺醯基)苯基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{3-[乙醯基(甲基)胺基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{3-[(甲磺醯基)胺基]苯基}-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟基-2-羟苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(4-氯苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3-氯基-2-氰基苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[3-(1-六氢啶基磺醯基)苯基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(甲磺醯基)苯基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{2-[乙醯基(甲基)胺基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[3-(4-吗福基羰基)苯基]-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(4-氯基-3-氰基苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(3-羟苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3-氯苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[3-[(乙醯胺基)甲基]-4-(甲氧基)苯基]-1-乙基-4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , 1-乙基-N-[4-(1-六氢啶基磺醯基)苯基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3-{[环己基(甲基)胺基]羰基}苯基)-1-乙基-4-(四氢 -2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(4-吗福基)苯基]-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{3-[(乙醯胺基)磺醯基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3-氯基-4-羟苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{4-[(甲磺醯基)胺基]苯基}-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{3-[(甲胺基)羰基]苯基}4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-[3-(三氟甲基)苯 基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-3-啶基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3,4-二氯苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[3-(胺基磺醯基)-4-氯苯基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[3-(4-吗福基)苯基]-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[4-(4-吗福基磺醯基)苯基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[(4-甲基-1-六氢基)羰基]苯基}-4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , N-{2-[(二甲胺基)羰基]苯基}1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-氯基-4-(三氟甲基)苯基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{2-[(乙醯胺基)甲基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2-氯苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(3-氯基-2-氟苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(3-氟苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(2-氰基-3-氟苯基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[4-(丙基磺醯基)苯基]-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{4-[(二甲胺基)羰基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[4-(甲磺醯基)苯基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{4-[(乙醯胺基)甲基]苯基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({2-[(1,1-二甲基乙基)氧基]-3-啶基}甲基)-1-乙基 -4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5- 甲醯胺三氟醋酸盐, N-[(3-氯基-4-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(4-氯基-2-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({2-[(二氟甲基)氧基]苯基}甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-({2-[(1-甲基乙基)氧基]苯基}甲基)-4-(四氢- 2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-({3-[(1-甲基乙基)氧基]苯基}甲基)-4-(四氢- 2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({3-[(二氟甲基)氧基]苯基}甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[4-羟基-3-(甲氧基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(5-乙醯基-2-羟苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-{2-[3-(三氟甲基) 苯基]乙基}1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[4-(乙醯胺基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(3-羟苯基)乙基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-(3-氯苯基)乙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-(2-{4-[(三氟甲基 )氧基]苯基}乙基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[3-(甲氧基)苯基]乙基}-4-(四氢-2H-喃-4 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-(4-乙醯基苯基)乙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-(3,4-二氯苯基)乙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{2-[3-(胺基磺醯基)苯基]乙基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{2-[3,4-双(甲氧基)苯基]乙基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-(2,3-二氯苯基)乙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{2-[3,5-双(甲氧基)苯基]乙基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[3-甲基-4-(甲氧基)苯基]乙基}-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[2-(2,6-二氟苯基)乙基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{2-[2,6-双(甲氧基)苯基]乙基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(2-甲基苯基)乙基]-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[4,5-双(甲氧基)-2,3-二氢-1H--2-基]-1-乙基-4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , N-{2-[4-胺基磺醯基)苯基]乙基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[2-(甲基亚磺醯基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(2-苯基乙基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[4-(二甲胺基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(4-氟苯基)乙基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(4-甲基苯基)乙基]-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[3-(胺基磺醯基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(4-甲基苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[4-氟基-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 2-[({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-基]羰基}胺基)甲基]苯甲酸甲酯, N-[(6-氯基-2-啶基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺三氟醋酸盐, N-(2,3-二氢-1H--1-基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({2-[乙醯基(甲基)胺基]苯基}甲基)-1-乙基-4-(四氢 -2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(1S)-2,3-二氢-1H--1-基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(1R)-2,3-二氢-1H--1-基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-({3-[(甲磺醯基)胺基]苯基}甲基)-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(1-苯基-4-六氢啶基)-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{l-[(乙胺基)羰基]-4-六氢啶基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 甲酸-1-乙基-N-[1-甲基-2-(4-甲基-1-六氢基)乙基 ]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5- 甲醯胺(1:1), [4-({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4 -b]-5-基]羰基}胺基)-1-六氢啶基]醋酸甲酯, 1-乙基-N-{[4-(4-吗福咻基甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺三氟 醋酸盐, 1-乙基-N-({3-[(4-甲基-1-六氢基)甲基]苯基}甲基 )-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5- 甲醯胺三氟醋酸盐, N-{[5-(胺基羰基)-3-啶基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺三氟 醋酸盐, 1-乙基-N-{[4-(1-甲基乙基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[3-环戊氧基)-4-(甲氧基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , 1-乙基-N-({4-[(4-甲基-1-六氢基)甲基]苯基}甲基 )-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5- 甲醯胺三氟醋酸盐, N-[(2,4-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,4-二氟苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2-氯基-4-氟苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{2-[2-氯基-3-(甲氧基)苯基]乙基}-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 3-[({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-基]羰基}胺基)甲基]苯甲酸甲酯, 1-乙基-N-{[3-(1-四氢咯基甲基)苯基]甲基}4-(四氢- 2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺三 氟醋酸盐, 1-乙基-N-(2-{4-[(甲磺醯基)胺基]苯基}乙基)-4-(四氢- 2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[2,5-双(甲氧基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[2,6-双(甲氧基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(2-氟苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,5-二氟苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(4-氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-环己基-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[4-(甲磺醯基)苯基]乙基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[2-氟基-3-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({4-[(环丙胺基)羰基]苯基}甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[4-(4-甲基-1-六氢基)苯基]甲基}-4-(四 氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 , 1-乙基-N-{[4-(1-四氢咯基甲基)苯基]甲基}-4-(四氢 -2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[6-(甲氧基)-1-酮基-2,3-二氢-1H--2-基]-4-( 四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺, N-[(2,5-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,5-二乙基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,3-二氟苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[2-(甲磺醯基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(3-羟苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[3,5-双(甲氧基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[2-(4-羟苯基)乙基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,5-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3)4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[2,4-双(甲氧基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[2-(甲氧基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-({2-[(甲胺基)羰基]苯基}甲基)-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{2-[4-(甲氧基)苯基]乙基}-4-(四氢-2H-喃-4 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2-氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(2-羟苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(1,3-苯并二氧伍圜烯-5-基甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[3-(甲氧基)苯基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-(环己基甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H -唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(1,2,3,4-四氢-1-基)-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-基]羰基}胺基)甲基]苯甲酸甲酯, N-[(3,4-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-{[4-(胺基羰基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(2,6-二氟苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-{[3-(胺基羰基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-[(4-羟苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[6-(甲氧基)-3-啶基]甲基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-(2-啶基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-{[3-(三氟甲基) 苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[4-(2-胺基-2-酮基乙基)苯基]-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-({4-[(甲胺基)羰基]苯基}甲基)-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{4-[2-甲胺基)-2-酮基乙基]苯基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-[(3-氟苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-({4-[(甲磺醯基)胺基]苯基}甲基)-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-{[4-(胺基磺醯基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-{[2-(胺基羰基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H-喃- 4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-({4-[(二氟甲基)氧基]苯基}甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-({3-[(二甲胺基)甲基]苯基}甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-{[3-氯基-4-(甲氧基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-(1-乙醯基-4-六氢啶基)-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4 -基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-{[2-(三氟甲基) 苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-(5-氯基-2,3-二氢-1H--2-基)-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-({3-[(乙醯胺基)甲基]苯基}甲基)-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-[(4-氟苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[4-氟基-2-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-[(2-乙基苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[2-氟基-5-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-[(2,3,4-三氟苯基 )甲基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(4-氯基-2-氟苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(4-溴基-2-氟苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(3,5-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(2,3-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(2,3-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(4-氰基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(4-溴苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[5-氟基-2-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-[(4-碘苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-{[4-(1,1-二甲基乙基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(3-氰基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(2,6-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(5-氯基-2-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(3,5-二溴苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-[(4-乙基苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[3-氟基-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-[(2-碘苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(2-溴苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基 )-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[4-(羟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[3-(羟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[3-(羟甲基)-2-甲基苯基]甲基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-{[2,3-二氯-6-(羟甲基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(2,4-二氯-6-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[4-(2-甲基丙基)苯基]甲基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(2,5-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-[(2,4,5-三氟苯基 )甲基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[2-氟基-4-(三氟甲基)苯基]甲基}-4-(四氢-2 H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-[(2-氯基-6-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 4-[({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-基]羰基}胺基)甲基]苯甲酸钠盐 3-[({[1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-基]羰基}胺基)甲基]苯甲酸 1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环己基]胺基}-1H-唑并[3,4- b]啶-5-羧酸乙酯 1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环己基]胺基}-N-{[4-(甲氧基) 苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 N-{[4-(二甲胺基)苯基]甲基}-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基) 环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-4-({4-[(乙氧基)亚胺基]环己基}胺基)-N-{[4-( 甲氧基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 1-乙基-4-({4-[(甲氧基)亚胺基]环己基}胺基)-N-{[4-( 甲氧基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 4-[(4-{[(1,1-二甲基乙基)氧基]亚胺基}环己基)胺基]- 1-乙基-N-{[4-(甲氧基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b] 啶-5-甲醯胺 1-乙基-N-{[4-(甲氧基)苯基]甲基}-4-[(7-酮基六氢-1H- 一氮七圜烯-4-基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺 1-乙基-4-[(7-酮基六氢-1H一氮七圜烯-4-基)胺基]-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-羧酸乙酯 4-{[顺式-4-(丁基胺基)环己基]胺基}-N-(2,3-二氢-1H- -2-基)-1-乙基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 4-[(反式-4-胺基环己基)胺基]-1-乙基-N-(苯基甲基)-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 4-[(反式-2-胺基环己基)胺基1-1-乙基-N-(苯基甲基)-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺 4-[(顺式-2-胺基环己基)胺基]-1-乙基-N-(苯基甲基)-1 H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-[(3-胺基环己基)胺基]-1-乙基-N-(苯基甲基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基]胺基}-1H-唑并[3,4 -b]啶-5-羧酸乙酯, N,1-二乙基-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基]胺基}-1H-唑 并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基]胺基} -1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基]胺基}-N-(1,3-唑-2 -基甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(4-氟苯基)甲基]-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基 ]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基]胺基}-N-{[4-(甲磺 醯基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[3,4-双(甲氧基)苯基]甲基}-1-乙基-4-{[(1SR,3RS)-3- 羟基环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基]胺基}-N-(2-啶基 甲基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基]胺基}-N-[(1-甲基-1H -唑-4-基)甲基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基 环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基环己基]胺基}-N-{[4-(甲氧 基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[(1SR,3RS)-3-羟基 环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,3-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-[(4-酮基环己基)胺 基]-1H-唑并[3,4-b)啶-5-甲醯胺, N-[(3-氯基-4-甲基苯基)甲基]-1-乙基-[(4-酮基环己基 )胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(4-氯基-2-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-[(4-酮基环己 基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环 己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环 己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,3-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-{[羟亚胺基)环己基 ]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3-氯基-4-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基 )环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(4-氯基-2-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-羟亚胺基) 环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({4-[(二氟甲基)氧基]苯基}甲基)-1-乙基-4-{[4-(羟 亚胺基)环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯 胺,或 1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环己]胺基}-N-{[4-(三氟甲基) 苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺; 或其盐。 52.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其系为: N-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-[(4-酮基环己基) 胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-[(4-酮基环己基) 胺基]-1H-唑吐并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-{[4-(甲氧基)苯基]甲基}-4-[(4-酮基环己基) 胺基}1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-({4-[(二氟甲基)氧基]苯基}甲基)-1-乙基-4-[(4-酮基 环己基)胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 4-(环己胺基)-1-乙基-N-{[4-(甲氧基)苯基]甲基}-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3-氯基-4-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(4-氯基-2-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃 -4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-N-[(4-甲基苯基)甲基]-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4- 基胺基-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(2,3-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-{[2,3-二氯-6-(羟甲基)苯基]甲基}-1-乙基-4-(四氢-2H -喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, 1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环己基]胺基}-N-{[4-(甲氧基) 苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-甲醯胺, N-[(4-氯-2-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-[(4-酮基环己基) 胺基]-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, N-[(2,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环 己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, N-[(3,4-二甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环 己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, N-[(2,3-二氯苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环己 基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, N-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基) 环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, N-[(4-氯-2-甲基苯基)甲基]-1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基) 环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, N-({4-[(二氟甲基)氧基]苯基}甲基)-1-乙基-4-{[4-(羟 亚胺基)环己基]胺基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯 胺,或 1-乙基-4-{[4-(羟亚胺基)环己基]胺基}-N-{[4-(三氟甲 基)苯基]甲基}-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺; 或其盐。 53.根据申请专利范围第1项之化合物或盐,其系为: N-基-1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-羧醯胺, 1-乙基-N-(4-氟苯基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H- 唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, 1-乙基-N-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-1H-唑并[ 3,4-b]啶-5-羧醯胺, 1-乙基-N-[4-(甲基磺醯基)基]-4-(四氢-2H-喃-4-基 胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, 1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)-N-(1,3-唑-2基甲 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, N-(3,4-二甲氧基基)1-乙基-4-(四氢-2H-喃-4-基胺 基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, 1-乙基-N-{4-[(甲基磺醯基)甲基]苯基}-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺, 1-乙基-N-[(1-甲基-1H-唑-4-基)甲基]-4-(四氢-2H- 喃-4-基胺基)-1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺,或 1-乙基-N-(2-啶基甲基)-4-(四氢-2H-喃-4-基胺基)- 1H-唑并[3,4-b]啶-5-羧醯胺; 或其盐。 54.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 、26至33、51、52或53项中任一项之化合物或盐,其 系为化合物或其药学上可接受之盐。 55.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 、26至33、51、52或53项中任一项之化合物或盐,其 系呈粒子大小降低形式。 56.根据申请专利范围第55项之化合物或盐,其中大 小降低之化合物或盐之粒子大小(D50値)为0.5至10微 米。 57.根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11、19 、26至33、51、52或53项中任一项之化合物或盐,其 系作为人类磷酸二酯4抑制剂。 58.一种医药组合物,其包含如申请专利范围第1至3 、6、7、9、10、11、19、26至33、51、52或53项中任一 项所定义之式(I)或(IA)或(IB)化合物,或其药学上可 接受之盐,及一或多种药学上可接受之载剂及/或 赋形剂,其中此组合物系作为磷酸二酯4抑制剂 以治疗及/或预防:人类气喘、慢性枝气管炎、气 肿、异位性皮炎、荨麻疹、过敏性鼻炎、过敏性 结合膜炎、春季结合膜炎、嗜伊红肉芽瘤、牛皮 癣、风湿性关节炎、败血性休克、溃疡性结肠炎 、克隆氏病、心肌与脑部之再灌注伤害、慢性丝 球体性肾炎、内毒素休克、成人呼吸困难徵候簇 或多发性硬化。 59.一种医药组合物,其包含如申请专利范围第1至3 、6、7、9、10、11、19、26至33、51、52或53项中任一 项所定义之式(I)或(IA)或(IB)化合物,或其药学上可 接受之盐,及一或多种药学上可接受之载剂及/或 赋形剂,其中该组合物系用于治疗及/或预防人类 炎性及/或过敏性疾病。 60.一种根据申请专利范围第1至3、6、7、9、10、11 、19、26至33、51、52或53项之中任一项所定义之式( I)或(IA)或(IB)化合物或其药学上可接受之盐之用途 ,其系用于制造治疗及/或预防人类炎性及/或过敏 性疾病之药剂。 61.根据申请专利范围第59项之组合物,其中组合物 系用于治疗及/或预防人类慢性阻塞肺病(COPD)、气 喘或过敏性鼻炎。 62.根据申请专利范围第60项之用途,其中药剂系用 于治疗及/或预防人类慢性阻塞肺病(COPD)、气喘或 过敏性鼻炎。 63.一种组合,其包含根据申请专利范围第1至3、6、 7、9、10、11、19、26至33、51、52或53项中任一项所 定义之式(I)或(IA)或(IB)化合物或其药学上可接受 之盐,以及2-肾上腺素受体催动剂、抗组织胺、 抗过敏或消炎剂。 64.一种组合,其包含根据申请专利范围第1至3、6、 7、9、10、11、19、26至33、51、52或53项中任一项所 定义之式(I)或(IA)或(IB)化合物或其药学上可接受 之盐,以及蝇蕈硷(M)受体拮抗剂。 65.根据申请专利范围第64项之组合,其中蝇蕈硷(M) 受体拮抗剂为M3受体拮抗剂。 |
