| 主权项 |
1.一种具有通式1之化合物,或其药学上可接受之盐 : 其中 R1是选自于:H、低分子量烷基、R4-CO、R4-O2CCH2、R5- OCO及R5-SO2: R2是选自于:低分子量烷基、任择地被取代以一个 烷基或烷基氧基团之环烷基、任择地被取代以一 个烷基或烷基氧基团之(C5-C12)环烷基烷基、任择 地被至多3个选自:F、Cl、Br、I、OH、低分子量烷基 、O-(低分子量烷基)、O-基、NH2、NO2、NH-乙醯基 、CN及CF3基团取代之芳烷基基团;或R1与R2可共同地 构成一个邻-二甲苯基团,该基团之芳环上可任择 地被取代以一个选自:F、Cl、Br、OH、低分子量烷 基及O-(低分子量烷基)之基团; R3是选自于:H、OH及O-(低分子量烷基); R4是选自于:H、低分子量烷基及苯基;及 R5是选自于:低分子量烷基、苯基及基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中R1是选自于: H、低分子量烷基及R4-O2CCH2。 3.如申请专利范围第1或2项之化合物,其中R2是选自 于:(C6-C10)环烷基甲基、任择地被取代以至多3个选 自:F、Cl、Br、OH、低分子量烷基及O-(低分子量烷 基)之苯基、任择地被取代以至多3个选自:F、Cl、 Br、OH、低分子量烷基及O-(低分子量烷基)之苯乙 基、及任择地被取代以至多3个选自:F、Cl、Br、OH 、低分子量烷基及O-(低分子量烷基)之基氧甲基 。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中R2是选自于: 环己基甲基、十氢-2-基甲基、基、4-氟基 、4-氯基、4-羟基、4-(低分子量烷基)氧基 、-羟基基、-甲氧基基、苯乙基及基 氧甲基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物之 绝对立体异构化学系如通式1A 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中该化合物之 绝对立体异构化学系如通式1B 7.如申请专利范围第1项中之化合物,其是选自: (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-胺基-3"-(4"'-乙氧基苯基)丙醯基胺 基)-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-羧基甲基胺基-3"-(4"'-乙氧基苯基) 丙醯基胺基)-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯 ; (2'S,2"R)-4-(2'-(3"-(4"'-乙氧基苯基)-2"-(甲基氧羰基甲 基胺基)-丙醯基胺基)-3'-苯基丙醯基胺基)六氢 啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-胺基-3"-环己基丙醯基胺基)-3'-苯 基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-羧基甲基胺基-3"-环己基丙醯基胺 基)-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(3"-环己基-2"-(甲基氧羰基甲基胺基) 丙醯基胺基)-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯 ; (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-胺基-3"-苯基丙醯基胺基)-3'-苯基 丙醯基-胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-羧基甲基胺基-3"-苯基丙醯基胺基) -3'-苯基-丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-(甲基氧羰基甲基胺基)-3"-苯基丙 醯基胺基)-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-胺基-3"-十氢-2"'-基丙醯基胺基)- 3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(2"-羧基甲基胺基-3"-十氢-2"'-基丙 醯基胺基)-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R)-4-(2'-(3"-十氢-2"'-基-2"-(甲基氧羰基甲基 胺基)丙醯基胺基)-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1- 甲醯; (2'S,2"R,3'R)-4-(2'-(2"-胺基-3"-环己基丙醯基胺基)-3'- 羟基-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R,3'R)-4-(2'-(2"-羧基甲基胺基-3"-环己基丙醯基 胺基)-3'-羟基-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲醯 ; (2'S,2"R,3'R)-4-(2'-(3"-环己基-2"-(甲基氧羰基甲基胺 基)丙醯基胺基)-3'-羟基-3'-苯基丙醯基胺基)六氢 啶-1-甲醯; (2'S,2"R,3'R)-4-(2'-(2"-胺基-3"-(4"'-乙氧基苯基)丙醯基 胺基)-3'-甲氧基-3'-苯基丙醯基胺基)六氢啶-1-甲 醯; (2'S,2"R,3'R)-4-(2'-(2"-羧基甲基胺基-3"-(4"'-乙氧基苯 基)丙醯基胺基)-3'-甲氧基-3'-苯基丙醯基胺基)六 氢啶-1-甲醯; (2'S,2"R,3'R)-4-(2'-(3"-(4"'-乙氧基苯基)-2"-(甲基氧羰 基甲基胺基)-丙醯基胺基)-3'-甲氧基-3'-苯基丙醯 基胺基)六氢啶-1-甲醯; 及其药学上可接受之盐。 8.一种用以治疗一血浆卡利克连(plasma kallikrein)过 度活化所导致之病症的药学组成物,其包含如申请 专利范围第1项之化合物或其药学上可接受之盐。 9.一种通式1之化合物或其药学上可接受之盐在一 药物制造上之用途,该药物系用以治疗一血浆卡利 克连(plasma kallikrein)过度活化所导致之病症, 其中 R1是选自于:H、低分子量烷基、R4-CO、R4-O2CCH2、R5- OCO及R5-SO2; R2是选自于:低分子量烷基、任择地被取代以一个 烷基或烷基氧基团之环烷基、任择地被取代以一 个烷基或烷基氧基团之(C5-C12)环烷基烷基、任择 地被至多3个选自:F、Cl、Br、I、OH、低分子量烷基 、O-(低分子量烷基)、O-基、NH2、NO2、NH-乙醯基 、CN及CF3基团取代之芳烷基基团;或R1与R2可共同地 构成一个邻-二甲苯基团,该基团之芳环上可任择 地被取代以一个选自:F、Cl、Br、OH、低分子量烷 基及O-(低分子量烷基)之基团; R3是选自于:H、OH及O-(低分子量烷基); R4是选自于:H、低分子量烷基及苯基;及 R5是选自于:低分子量烷基、苯基及基。 10.如申请专利范围第9项之用途,其中该病症是选 自:发炎性肠道疾病、关节炎、发炎、败血症、低 血压、癌症、成人呼吸窘迫症、散播性微血管凝 血病变、心血管绕道手术及术后出血手术。 |
