用于预防和/或治疗与靶向钙调神经磷酸酶有关疾病的阿片样受体拮抗剂化合物的应用,申请号CN200580018149.1-传众专利搜索

发明名称	用于预防和/或治疗与靶向钙调神经磷酸酶有关疾病的阿片样受体拮抗剂化合物的应用
摘要	提供式(I)的吗啡衍生物、它们药学上可接受的盐用作治疗和/或预防与靶向钙调神经磷酸酶有关的疾病的药品。
申请公布号	CN1997369A	申请公布日期	2007.07.11
申请号	CN200580018149.1	申请日期	2005.05.12
申请人	阿尔卡森制药有限公司	发明人	赫欧姆特·史密德哈默
分类号	A61K31/485(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P1/00(2006.01);A61P17/00(2006.01);A61P17/06(2006.01);A61P25/28(2006.01);A61P37/08(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P3/10(2006.01);A61P3/04(2006.01);A61P27/06(2006.01);A61P9/10(2006.01)	主分类号	A61K31/485(2006.01)
代理机构	长沙正奇专利事务所有限责任公司	代理人	卢宏
主权项	1、式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗和/或预防对抑制靶向钙调神经磷酸酶敏感的疾病的药物中的应用：<img file="A2005800181490002C1.GIF" wi="897" he="473" />其中R<sub>1</sub>代表C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>链烯基；C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烷基烷基，其中环烷基是C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基且烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；C<sub>4</sub>-C<sub>10</sub>环烯基烷基，其中环烯基是C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烯基且烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳烷基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>8</sub>-C<sub>16</sub>芳基烯基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烯基是C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>烯基；R<sub>2</sub>代表H；羟基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳基烷氧基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烷氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳基烯氧基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烯氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基氧基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳基烷酰基氧基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烷酰基氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基氧基；R<sub>3</sub>代表H；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳烷基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳基烯基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烯基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烯基；羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；烷氧基烷基，其中烷氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基且烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；CO<sub>2</sub>H；CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；R<sub>4</sub>代表H；羟基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳基烷氧基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烷氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烯氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基氧基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳基烷酰基氧基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烷酰基氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基氧基；C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>烷氧基烷氧基，其中烷氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷氧基且烷氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>各自独立地代表H；OH；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；羟基烷基，其中烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；卤素；硝基；氰基；硫代氰酸酯；三氟甲基；CO<sub>2</sub>H；CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；CONH<sub>2</sub>；CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；CON(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>；氨基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>单烷基氨基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>二烷基氨基；C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烷基氨基；SH；SO<sub>3</sub>H；SO<sub>3</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>；SO<sub>2</sub>NH(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；SO<sub>2</sub>NH(C<sub>7</sub>-C<sub>20</sub>芳烷基)；SO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)；或者R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>一起形成苯环，所述苯环未取代或被卤素、硝基、氰基、硫代氰酸酯、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、CO<sub>2</sub>H、CO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>单烷基氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>二烷基氨基、SH、SO<sub>3</sub>H、H、SO<sub>3</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、SO(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)取代；和X代表O；S；CH＝CH；或NR<sub>9</sub>，其中R<sub>9</sub>是H；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>链烯基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳烷基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基；C<sub>7</sub>-C<sub>16</sub>芳基烯基，其中芳基是C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基且烯基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烯基；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷酰基，其中芳基未取代或分别被羟基、卤素、硝基、氰基、硫代氰酸酯、三氟甲基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、CO<sub>2</sub>H、CO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、CONH<sub>2</sub>、CONH(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基、CON(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)<sub>2</sub>、CO(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>单烷基)氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>二烷基)氨基、C<sub>5</sub>-C<sub>6</sub>环烷基氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷酰基)氨基、SH、SO<sub>3</sub>H、SO<sub>3</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、SO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、SO(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基)、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基、或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷酰基硫基单取代、二取代或三取代；且条件是除了当R<sub>4</sub>为H；OCH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>；OCH<sub>2</sub>OC<sub>2</sub>H<sub>5</sub>或者OC(Ph)<sub>3</sub>以外，当R<sub>2</sub>为羟基时，R<sub>3</sub>不为H。
地址	奥地利茵斯布拉克