| 发明名称 | 作为组织蛋白酶S抑制剂的寡肽以及含有它们的组合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种新的组织蛋白酶S抑制剂，其可药用盐和N-氧化物、其作为治疗剂的用途及其制备方法。 | ||
| 申请公布号 | CN1324018C | 申请公布日期 | 2007.07.04 |
| 申请号 | CN02822687.9 | 申请日期 | 2002.11.14 |
| 申请人 | 安万特药物公司;AXYS药物公司 | 发明人 | J·李;D·J·奥尔德斯;S·图赖拉特奈姆 |
| 分类号 | C07D271/06(2006.01);C07D271/10(2006.01);A61K31/4245(2006.01);A61P19/02(2006.01) | 主分类号 | C07D271/06(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.式(I)的化合物：<img file="C028226870002C1.GIF" wi="542" he="543" />其中：X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>都是亚甲基，或X<sup>1</sup>是亚乙基且X<sup>2</sup>是一个键；R<sup>3</sup>是-CR<sup>5</sup>＝CHR<sup>6</sup>、-CR<sup>5</sup>(CR<sup>6</sup><sub>3</sub>)<sub>2</sub>或(C<sub>3-12</sub>)环烷基，其中R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自氢或(C<sub>1-4</sub>)烷基或R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>同两者相连的原子一起构成(C<sub>6-12</sub>)芳基；其中R<sup>3</sup>内的任何环烷基或芳基可被1至5个基团取代，这些取代基独立地选自(C<sub>1-4</sub>)烷基、卤素、卤代(C<sub>1-4</sub>)烷基和-X<sup>4</sup>OR<sup>9</sup>，其中，X<sup>4</sup>是一个键或(C<sub>1-2</sub>)亚烷基且各R<sup>9</sup>独立地选自(C<sub>1-3</sub>)烷基或卤代(C<sub>1-3</sub>)烷基；R<sup>4</sup>是-C(O)X<sup>5</sup>R<sup>11</sup>，其中X<sup>5</sup>是一个键且R<sup>11</sup>是杂(C<sub>5-12</sub>)环烷基(C<sub>0-3</sub>)烷基；R<sup>20</sup>是氢或(C<sub>1-6</sub>)烷基；R<sup>23</sup>是(C<sub>1-6</sub>)烷基；R<sup>24</sup>是氢或(C<sub>1-6</sub>)烷基；X<sup>3</sup>是<img file="C028226870002C2.GIF" wi="1195" he="198" />其中X是O，Y是N，并且R<sup>25</sup>选自氢、卤代(C<sub>1-3</sub>)烷基、(C<sub>1-6</sub>)烷基、(C<sub>3-12</sub>)环烷基(C<sub>0-6</sub>)烷基、(C<sub>6-12</sub>)芳基(C<sub>0-6</sub>)烷基或杂(C<sub>5-13</sub>)芳基(C<sub>0-6</sub>)烷基，R<sup>25</sup>中的任何脂环或芳环可被1至5个基团所取代，这些基团独立地选自(C<sub>1-6</sub>)烷基和卤代(C<sub>1-3</sub>)烷基；或所述化合物的可药用盐和溶剂化物。 | ||
| 地址 | 美国新泽西州 | ||