| 摘要 |
Los compuestos de oxazolidinona de formula (1) son activos contra patogenos humanos y veterinarios Gram-positivos y algunos Gram-negativos con una débil actividad inhibidora de la monoaminooxidasa (MAO). Son utiles para el tratamiento de infecciones bacterianas. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque comprende oxazoladinona de formula (1), en la que R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente de -H y halogeno; A se selecciona del grupo (2); R5 y R6 se seleccionan de forma independiente del grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, -N-R21R22 y T; o R5 y R8 tomados conjuntamente forman un resto benzo condensado, pirido, furo, tieno, oxazolo, isoxazolo, tiazolo, isotiazolo, pirrolo, pirazolo o imidazo, pudiendo estar a su vez dichos restos condensados sustituidos con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados del grupo consistente en -F, -CI, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 y -N- R21R22, o un anillo condensado seleccionado de ciclopento, ciclohexo, ciclohepto, metilendioxi y etilendioxi, pudiendo estar a su vez dicho anillo condensado sustituido con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; R7 se selecciona del grupo consistente en -H, alquilo C1-6.opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, -N-R21R22 y T; o R7 y R5 o R6 tomados conjuntamente forman cuando es posible un anillo de 2 a 6 átomos de carbono y qué contiene de 1 a 3 grupos seleccionados de O, N, S, SO y SO2, que a su vez puede estar sustituido con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; R8 se selecciona del grupo consistente en -H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, -N-R21R22 y T; R9 y R10 se seleccionan de forma independiente del grupo consistente en -H, -CN, -NO2, -COR11, -SO2R11, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1- 6alquilo C1-6, -N-R21R22 y T; R11 se selecciona del grupo consistente en -H, -OH, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 y T; R12 y R13 se seleccionan de forma independiente del grupo consistente en -H, -OH, -CHR14R15, -CN, -COR14, -CSR14, -COOR14, -CSOR14, -CONR14R15, -CSNR14R15, -CON(R16)N(R14)R15, -SO2R14, -SO2OR14, -SO2NR14R15, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1- 6alquilo C1-6 y T; R14 y R15 se seleccionan de forma independiente del grupo consistente en -H, -OH, -COR16, -CSR16, -SO2R16, -NR17R18, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, fenilo, o el grupo (3); R16 es -H, -OH, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6 y T; R17 y R18 se seleccionan de forma independiente del grupo consistente en -H, -OH, -F, -CI, - Br, -NO2, -CN, -NR19R20, -COR19, -CONR19R20, -SO2R19, -SO2NR19R20, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6 y T; o R17 y R18 tomados conjuntamente forman un resto benzo condensado, que a su vez puede estar sustituido con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados del grupo consistente en -F, -CI, -Br, -OH, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6alquilo C1-6 y -NR21R22, o un anillo condensado seleccionado de ciclopento, ciclohexo, ciclohepto, metilendioxi y etilendioxi, pudiendo estar dicho anillo condensado a su vez sustituido con uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados del grupo consistente en alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 y alquinilo C2-6; R19 y R20 se seleccionan de forma independiente del grupo consistente en -H, -OH, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6 y T; R21 y R22 se seleccionan independientemente de -H, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6 y T, dichos grupos -N-R21R22 pueden representar un anillo heterocíclico seleccionado del grupo consistente en pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo opcionalmente sustituido en N con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, morfolinilo, tiomorfolinilo, tiomorfolinil S-oxido y tiomorfolinil S-dioxido; T representa un grupo fenilo o heteroarilo, cada uno de los cuales opcionalmente sustituido, seleccionándose dicho heteroarilo del grupo consistente en piridina, piridinazina, pirimidina, pirazina, furano tiofeno, oxazol, tiazol, imidazol, pirazol, isoxazol, isotiazol, 1,2,5-tiadiazol, furazano, 1,2,4-oxadiazol, 1,2,4-tiadiazol, 1,2,3-oxadiazol, 1,2,3- tiadiazol, tetrazol, 1,2,3,4-oxatriazol y 1,2,3,4-tiatriazol, pudiendo ser los sustituyentes opcionalmente presentes en el grupo fenilo opcionalmente sustituido o heteroarilo opcionalmente sustituido uno, dos o tres de los sustituyentes seleccionados del grupo consistente en -F, -CI, -Br, -OH, -NH2, -NO2, -CN, -CF3, -COR8, -CSR8, -SO2R8, -OCOR8, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxiC1-6alquiIoC1-6, NH-alquilo C1-6, NH-cicloalquilo C3-6, -N-dialquilo C1-6, -N-(alquil C1-6)(cicloalquilo C3-6), metilendioxi, etilendioxi y un anillo heterocíclico seleccionado del grupo consistente en pirrolidinilo, piperidinilo, piperazínilo opcionalmente sustituido en N con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, morfolinilo, tiomorfolinilo, tiomorfolinil S-oxido y tiomorfolinil S-dioxido; X se selecciona entre O, S, NR9 y CR9R10; e Y se selecciona entre O, S, SO, SO2, NO, NR12 y CR12R13; y en la que los sustituyentes opcionales del grupo alquilo C1-6 pueden ser uno, dos o tres de los seleccionados del grupo consistente en -F, -CI, -NO2, -OR21, -COR21, -N-R21R22, oxo, cicloalquilo C3-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -CN, T, -COO-R21, -OCOR21, - CON-R21R22, -N(R21)-CO-R22, -OCON-R21R22, y -N(R21)-COO-R22; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
|
