发明名称 作为趋化因子受体拮抗剂的噻唑衍生物
摘要 本发明式(I)的化合物或其药学可接受的盐或溶剂化物在制备用于治疗C-C趋化因子介导病症的药物中的用途,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>a</SUP>、R<SUP>8</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>如说明书中所定义。本发明还描述和要求保护式(I)的新化合物和包含它们的药物组合物。
申请公布号 CN1993358A 申请公布日期 2007.07.04
申请号 CN200580026537.4 申请日期 2005.05.31
申请人 阿斯利康(瑞典)有限公司 发明人 贾斯廷·F·鲍尔;戈登·A·汉林;乔恩·温特
分类号 C07D417/12(2006.01);C07D417/14(2006.01);A61K31/427(2006.01);A61P11/06(2006.01) 主分类号 C07D417/12(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 封新琴;巫肖南
主权项 1.式(I)的化合物或其药学可接受的盐或其溶剂化物在制备用于治疗C-C趋化因子介导病症的药物中的用途,<img file="A2005800265370002C1.GIF" wi="910" he="418" />其中X<sup>1</sup>为氮或CH;X<sup>2</sup>为硫或NH;R<sup>1</sup>为任选取代的烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基或任选取代的芳基环,其中两个取代基可连接到一起形成任选取代的稠合双环,所述稠合双环可包含杂原子;R<sup>a</sup>为氢、C<sub>1-3</sub>烷基、C<sub>2-4</sub>烯基、C<sub>2-4</sub>炔基、三氟甲基、卤素、氨基、C<sub>1-3</sub>烷基氨基、二-C<sub>1-3</sub>烷基氨基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、羟基、硫代C<sub>1-4</sub>烷基或环丙基;R<sup>8</sup>为氢或任选取代的C<sub>1-4</sub>烷基;R<sup>2</sup>为任选取代的C<sub>2-10</sub>直链或支化的亚烷基,其任选地插入有NR<sup>b</sup>基团,其中R<sup>b</sup>为氢或C<sub>1-3</sub>甲基;或R<sup>2</sup>与R<sup>8</sup>一起与它们连接的氮原子可形成任选取代的环烷基或杂环;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自任选取代的C<sub>1-10</sub>烷基、任选取代的C<sub>2-10</sub>烯基、任选取代的C<sub>1-10</sub>炔基、或任选取代的杂环基团,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与它们连接的氮原子一起形成任选取代的杂环,所述杂环任选地包含另外的杂原子,或R<sup>3</sup>与R<sup>2</sup>或R<sup>8</sup>一起与它们连接的氮原子形成任选取代的杂环,所述杂环任选包含另外的杂原子,或R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>与R<sup>2</sup>一起形成任选取代的桥环结构。
地址 瑞典南泰利耶