发明名称 新的含磷前药
摘要 本发明描述新的式(I)药物的环状氨基磷酸酯前药,它们在将药物传递给肝中的用途,它们在提高口服生物利用度中的用途,它们的制备的方法。∴
申请公布号 CN1321999C 申请公布日期 2007.06.20
申请号 CN00807173.X 申请日期 2000.03.03
申请人 症变治疗公司 发明人 M·D·埃里安;K·R·雷迪;S·H·波耶尔
分类号 C07F9/6584(2006.01) 主分类号 C07F9/6584(2006.01)
代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司 代理人 余刚;李丙林
主权项 1.化学式VI的化合物:<img file="C008071730002C1.GIF" wi="488" he="344" />其中V选自由苯基、3,5-二氯苯基、2,4-二氯苯基、3-溴-4-氟苯基、3-氯苯基、3-溴苯基、和4-吡啶基组成的组,每个Y独立地选自-NR<sup>6</sup>-和-O-、其中R<sup>6</sup>选自由H和低级烷基组成的组,其中所述低级烷基具有1-6个碳原子,M选自一组基团,使MPO<sub>3</sub><sup>2-</sup>选自:9-(2-膦酰基甲氧基乙基)腺嘌呤,简称PMEA,9-(2-膦酰基甲氧基乙基)-2,6-二氨基嘌呤,简称PMEDAP,(S)-1-(3-羟基-2-膦酰基甲氧基丙基)胞嘧啶,简称HPMPC,(S)-9-(3-羟基-2-膦酰基甲氧基丙基)腺嘌呤,简称HPMPA,9-(3-氟-2-膦酰基甲氧基丙基)腺嘌呤,简称FPMPA,9-[2-(R)-膦酰基甲氧基丙基]腺嘌呤,简称PMPA,9-[(2-(膦酰基氧基)乙氧基)甲基]鸟嘌呤;以及M和V互为顺式。
地址 美国加利福尼亚州