发明名称 新颖的抗病毒赛菊宁黄质类似物
摘要 本发明涉及新颖的抗病毒赛菊宁黄质类似物。这些化合物具体可以单独或者与其它药物组合用于治疗肝DNA病毒、黄病毒、疱疹病毒和人免疫缺陷病毒。此外,根据本发明的化合物可用于预防或减少出现继发于病毒感染的肿瘤以及继发于病毒感染的其它感染或疾病状态的可能性。
申请公布号 CN1980657A 申请公布日期 2007.06.13
申请号 CN200580022812.5 申请日期 2005.05.02
申请人 耶鲁大学 发明人 吕皓燮;大卫·J·奥斯丁;李凌;郑永齐
分类号 A61K31/365(2006.01) 主分类号 A61K31/365(2006.01)
代理机构 北京市柳沈律师事务所 代理人 张平元;赵仁临
主权项 1.下式分离的化合物或者它们的端基异构体、可药用盐、溶剂化物、或其多晶型物:<img file="A2005800228120002C1.GIF" wi="523" he="804" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、COO-Na+、<img file="A2005800228120002C2.GIF" wi="127" he="243" />、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Z-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基,其中每个基团可以任选被一个或多个卤素、OH、COOH、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或CN取代,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>独立地是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>3</sup>R<sup>4</sup>基团,或者R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>与相邻的苯环一起形成根据下式结构Ia的5-或6-元杂环:<img file="A2005800228120002C3.GIF" wi="156" he="183" />其中Y是O、N-R<sup>6a</sup>基团或-N(R<sup>7</sup>)-N(R<sup>8</sup>)-基团;X<sup>1</sup>和X<sup>2</sup>独立地是CH<sub>2</sub>或C=O基团;R<sub>1</sub>是OH、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Z-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>Z-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基,其中每个基团可以任选被一个或多个卤素、OH、COOH、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基或CN取代,或者其中R<sub>1</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>5</sup>R<sup>6</sup>基团;R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>独立地选自H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或<img file="A2005800228120003C1.GIF" wi="132" he="232" />基团,其中R<sub>2</sub>是H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基;R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>独立地选自H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基、-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>O-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或-(CH<sub>2</sub>)<sub>j</sub>O-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>芳基;R<sup>6a</sup>是H、任选被羟基或芳氧基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、-OR<sup>9</sup>或N-R<sup>10</sup>;R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>独立地是H或可任选被羟基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基;R<sup>10</sup>是H、-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或-C(=O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基;Z是O或NH;R<sub>13</sub>是H、OH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基;R<sub>15</sub>是H、OH、-O(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、F、Cl、Br或I;R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地是-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、或者一起形成-(CH<sub>2</sub>)<sub>k</sub>-基团;j是1、2、3、4或5;k是1或2;以及n是0、1、2、3、4或5;条件是,当Y是O时,R<sub>15</sub>是Cl、Br或I,以及当R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>是COOH时,R<sub>15</sub>是Cl或I。
地址 美国康涅狄格州