发明名称 |
雌激素受体调节剂 |
摘要 |
本发明涉及化合物及其衍生物、它们的合成和作为雌激素受体调节剂的用途。本发明的化合物是雌激素受体的配体,这样便可以用于治疗或预防各种与雌激素机能有关的疾病,其包括:骨丢失、骨折、骨质疏松、转移性骨病、佩吉特氏病、牙周病、软骨退化、子宫内膜异位、子宫平滑肌瘤病、热潮红、LDL胆固醇水平升高、心血管病、认知机能缺损、大脑退化疾病、再狭窄、男子乳腺发育症、血管平滑肌细胞增殖、肥胖、失禁、炎症、炎性肠病、性功能障碍、高血压、视网膜变性、和癌症,特别是乳腺、子宫和前列腺癌。 |
申请公布号 |
CN1976944A |
申请公布日期 |
2007.06.06 |
申请号 |
CN200580021958.8 |
申请日期 |
2005.06.24 |
申请人 |
默克公司 |
发明人 |
T·A·布利扎德;C·古德 |
分类号 |
C07J1/00(2006.01);A61K31/56(2006.01) |
主分类号 |
C07J1/00(2006.01) |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 |
邹锋;黄可峻 |
主权项 |
1.下式化合物或其药学上可接受的盐或立体异构体:<img file="A2005800219580002C1.GIF" wi="605" he="389" />其中当B和D是双键时R<sup>3</sup>是氢、卤素、CH<sub>2</sub>OH、C<sub>(1-3)</sub>烷基、C<sub>(2-5)</sub>烯基或C<sub>(2-5)</sub>炔基,或者当A和C是双键时R<sup>3</sup>是CH<sub>2</sub>;R<sup>1</sup>是氢、C<sub>(1-5)</sub>烷基、C<sub>(2-5)</sub>烯基或C<sub>(2-5)</sub>炔基;R<sup>2</sup>是氢、卤素、羟基、C<sub>(1-3)</sub>烷基、C<sub>(2-5)</sub>烯基或C<sub>(2-5)</sub>炔基;前提是,当R<sup>1</sup>是氢或甲基且R<sup>2</sup>是氢或羟基时,R<sup>3</sup>不是氢、甲基、氯或溴。 |
地址 |
美国新泽西州 |