发明名称 |
新颖螺吲哚啉或螺异喹啉化合物、其使用方法和组合物 |
摘要 |
本发明大体上涉及烟碱型乙酰胆碱受体(nACh受体)的配体、nACh受体的活化和与烟碱型乙酰胆碱受体缺陷或故障有关的疾况(尤其是脑部)的治疗的领域。此外,本发明还涉及充当α7 nACh受体亚型的配体的新颖化合物(例如,吲唑和苯并噻唑)、制备这些化合物的方法、含有这些化合物的组合物和这些化合物的使用方法。 |
申请公布号 |
CN1972944A |
申请公布日期 |
2007.05.30 |
申请号 |
CN200480038166.7 |
申请日期 |
2004.12.22 |
申请人 |
艾尼纳制药公司 |
发明人 |
道格拉斯·P·博特曼;约翰·W·亚当斯;珍妮·V·穆迪;埃里克·D·贝比奇;托马斯·O·施拉德尔 |
分类号 |
C07D471/10(2006.01);A61K31/40(2006.01);A61K31/47(2006.01);A61P9/00(2006.01);A61P25/00(2006.01);G01N33/94(2006.01) |
主分类号 |
C07D471/10(2006.01) |
代理机构 |
北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
代理人 |
王允方;刘国伟 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物<img file="A2004800381660002C1.GIF" wi="459" he="351" />或其医药上可接受的盐、游离碱、溶剂化物、水合物或立体异构体,其中R<sub>1</sub>是H、卤素、羟基、硝基、氰基、经取代或未经取代的C<sub>1-6</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>2-6</sub>烯基、经取代或未经取代的C<sub>2-6</sub>炔基、经取代或未经取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、经取代或未经取代的C<sub>8-14</sub>二环烷基、经取代或未经取代的C<sub>8-14</sub>三环烷基、经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的-(-(3至7))元杂环、经取代或未经取代的-(7至10)元二环杂环、经取代或未经取代的-(5至10)元杂芳基、-NR<sub>2</sub>R<sub>2</sub>′、-C(=O)-R<sub>7</sub>、-S(=O)<sub>2</sub>-R<sub>7</sub>、-C(=O)O-R<sub>7</sub>或-C(=O)N(R<sub>7</sub>)(C<sub>1-6</sub>烷基);A为经取代或未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烃基;B为经取代或未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烃基;E为一键或经取代或未经取代的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>亚烃基;G是H、-Ar、-C(=O)-Ar、-C(=O)O-Ar、经取代或未经取代的-C(=O)O-C<sub>1-6</sub>烷基、-C(=O)N(R<sub>7</sub>)(Ar)、经取代或未经取代的-C(=O)N(R<sub>7</sub>)(C<sub>1-6</sub>烷基)、-S(=O)<sub>2</sub>-Ar、经取代或未经取代的-S(=O)<sub>2</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>1-6</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>1-6</sub>烷基-Ar、经取代或未经取代的-C(=O)C<sub>1-6</sub>烷基-Ar或经取代或未经取代的-C(=O)C<sub>1-6</sub>烷基;W是N或-CR<sub>3</sub>-;X是N或-CR<sub>4</sub>-;Y是N或-CR<sub>5</sub>-;Z是N或-CR<sub>6</sub>-;R<sub>2</sub>、R<sub>2</sub>′、R<sub>3</sub>、R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>和R<sub>7</sub>每次出现时分别为H、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、经取代或未经取代的C<sub>1-8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>2-6</sub>烯基、经取代或未经取代的C<sub>2-6</sub>炔基、经取代或未经取代的C<sub>3-8</sub>环烷基、经取代或未经取代的C<sub>8-14</sub>二环烷基、经取代或未经取代的C<sub>8-14</sub>三环烷基、经取代或未经取代的芳基、-C(=O)-O-C<sub>1-6</sub>烷基、-O-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基-O-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基-NH<sub>2</sub>、-C<sub>0-6</sub>烷基-C(=O)-NH(C<sub>1-6</sub>烷基)、-C<sub>0-6</sub>烷基-C(=O)-N(C<sub>1-6</sub>烷基)(C<sub>1-6</sub>烷基)、-C<sub>1-6</sub>烷基-NH-C(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基-S(=O)-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>0-6</sub>烷基-O-S(=O)<sub>2</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基-S(=O)<sub>2</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基-NR′-S(=O)<sub>2</sub>-R′、-C<sub>1-6</sub>烷基-SH、-C<sub>1-6</sub>烷基-S-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基-NH-C(=S)-NH-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>1-6</sub>烷基-NH-C(=O)-NH-C<sub>1-6</sub>烷基、-C<sub>0-6</sub>烷基-N(R′)<sub>2</sub>、-C<sub>0-6</sub>烷基-NHOH、-C<sub>0-6</sub>烷基-C(=O)O-C<sub>1-6</sub>烷基、-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>-O-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>C(R′)<sub>3</sub>、-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>C(R′)<sub>3</sub>、-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>-S-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>C(R′)<sub>3</sub>、-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>-S(=O)-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>C(R′)<sub>3</sub>或-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>0-6</sub>-S(=O)<sub>2</sub>-(C(R′)<sub>2</sub>)<sub>1-5</sub>C(R′)<sub>3</sub>;o是0或1;R′在每次出现时分别为H、卤素、羟基、氨基、氰基、硝基、经取代或未经取代的C<sub>1-8</sub>烷基、经取代或未经取代的C<sub>2-6</sub>烯基、经取代或未经取代的C<sub>2-6</sub>炔基、经取代或未经取代的芳基或经取代或未经取代的C<sub>3-8</sub>环烷基;和Ar为经取代或未经取代的芳基、经取代或未经取代的C<sub>3-7</sub>环烷基、经取代或未经取代的C<sub>8-14</sub>二环烷基、经取代或未经取代的C<sub>8-14</sub>三环烷基、经取代或未经取代的-(3至7)元杂环、经取代或未经取代的-(7至10)元二环杂环或经取代或未经取代的-(5至10元)杂芳基。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |