发明名称 用于上皮毒性之含有角质细胞生长因子及上皮生长因子抑制剂之组合及套组
摘要 本发明系关于治疗上皮毒性之组成物及疗法,该上皮毒性系由于投予人类癌症患者上皮生长因子受器(EGFR)抑制剂而造成的。该药学组成物较佳地在药学可接受载剂中含有一种EGFR抑制剂及一种角质细胞生长因子(KGF)抑制剂。该疗法包含对患者共投予治疗有效量之KGF及该EGFR抑制剂。
申请公布号 TWI281402 申请公布日期 2007.05.21
申请号 TW090106475 申请日期 2001.03.20
申请人 辉瑞制品股份有限公司;欧希埃制药股份有限公司 发明人 潘纳洛彼 米勒;詹姆士 摩亚
分类号 A61K38/18(2006.01);A61K31/10(2006.01);A61K31/18(2006.01);A61K31/353(2006.01);A61K31/404(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61K31/517(2006.01);A61K39/395(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P17/00(2006.01) 主分类号 A61K38/18(2006.01)
代理机构 代理人 林志刚 台北市中山区南京东路2段125号7楼
主权项 1.一种治疗因将EGFR抑制剂施予患者所造成的上皮 毒性之药学组成物,其包括一上皮生长因子受器( EGFR)抑制剂及一角质细胞生长因子(KGF)于药学可接 受载剂中。 2.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该EGFR 抑制剂为小型有机分子,或能专一性地结合到该 EGFR上之抗体或抗体片段。 3.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该EGFR 抑制剂系选自唑类EGFR抑制剂,啶基-嘧啶类 EGFR抑制剂,嘧啶基-嘧啶类EGFR抑制剂,咯基-嘧啶 类EGFR抑制剂,唑基-嘧啶类EGFR抑制剂,苯胺基-嘧 啶类EGFR抑制剂,羟类EGFR抑制剂,唑类 EGFR抑制剂,类EGFR抑制剂,异黄酮类EGFR抑制剂, 诺酮类EGFR抑制剂,及Tyrphostin EGFR抑制剂所成之 群组。 4.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该EGFR 抑制剂系选自[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)4-唑-4- 基]-(3-乙炔基苯基)胺,ZD1839(Iressa)及PC183805。 5.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该EGFR 抑制剂系为[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-唑-4-基] -(3-乙炔基苯基)胺。 6.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该EGFR 抑制剂为单株抗体或抗体片段。 7.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该EGFR 抑制剂系为单株抗体Mab E7.6.3或Mab C225,或对其具有 结合专一性之抗体或抗体片段。 8.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该KGF为 人类KGF-1,或其具有至少部份人类KGF-1活性之类似 物。 9.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该KGF为 人类KGF-2,或其具有至少部份人类KGF-2活性之类似 物。 10.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该患 者为正在治疗癌症之人类。 11.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该上 皮毒性为皮肤毒性。 12.如申请专利范围第11项之药学组成物,其中该皮 肤毒性系以皮疹来显现。 13.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该上 皮毒性系以角膜变薄来显现。 14.如申请专利范围第1项之药学组成物,其中该上 皮毒性系以腹泻来显现。 15.一种制备用于治疗因将EGFR抑制剂投予患者所造 成之上皮毒性之药学组成物的方法,其包含将KGF与 该EGFR抑制剂组合在一起,以及进一步将一药学可 接受载剂与该KGF及EGFR抑制剂组合在一起。 16.一种治疗因将EGFR抑制剂施予患者所造成的上皮 毒性之套组,其含有一包括EGFR抑制剂及KGF之容器, 以及进一步一包括印刷说明之包装品说明插页,其 说明指示对患者使用该KGF及EGFR抑制剂作组合治疗 以作为治疗因单独对患者投予该EGFR抑制剂所造成 的上皮毒性的疗法。 17.如申请专利范围第16项之套组,其中该EGFR抑制剂 系为[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-唑-4-基]-(3-乙 炔基苯基)胺。 18.如申请专利范围第16项之套组,进一步含有一种 无菌稀释剂。 19.一种上皮生长因子受器(EGFR)抑制剂及一角质细 胞生长因子(KGF)之组合的用途,其系供制造用于治 疗因将EGFR抑制剂施予患者所造成的上皮毒性之药 剂。 20.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 为小型有机分子,或能专一性地结合到该EGFR上之 抗体或抗体片段。 21.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 系选自唑类EGFR抑制剂,啶基-嘧啶类EGFR抑制 剂,嘧啶基-嘧啶类EGFR抑制剂,咯基-嘧啶类EGFR抑 制剂,唑基-嘧啶类EGFR抑制剂,苯胺基-嘧啶类EGFR 抑制剂,羟类EGFR抑制剂,唑类EGFR抑制剂 ,类EGFR抑制剂,异黄酮类EGFR抑制剂,诺酮类 EGFR抑制剂,及Tyrphostin EGFR抑制剂所成之群组。 22.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 系选自[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)4-唑-4-基]-(3-乙 炔基苯基)胺,ZD1839(Iressa)及PC183805。 23.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 系为[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)-4-唑-4-基]-(3-乙 炔基苯基)胺。 24.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 为单株抗体或抗体片段。 25.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 系为单株抗体Mab E7.6.3或Mab C225,或对其具有结合专 一性之抗体或抗体片段。 26.如申请专利范围第19项之用途,其中该KGF为人类 KGF-1,或其具有至少部份人类KGF-1活性之类似物。 27.如申请专利范围第19项之用途,其中该KGF为人类 KGF-2,或其具有至少部份人类KGF-2活性之类似物。 28.如申请专利范围第19项之用途,其中该患者为正 在治疗癌症之人类。 29.如申请专利范围第19项之用途,其中该上皮毒性 为皮肤毒性。 30.如申请专利范围第29项之用途,其中该皮肤毒性 系以皮疹来显现。 31.如申请专利范围第19项之用途,其中该上皮毒性 系以角膜变薄来显现。 32.如申请专利范围第19项之用途,其中该上皮毒性 系以腹泻来显现。 33.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 及KGF系以同一配方来共投予该患者。 34.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 及KGF系以不同配方来共投予该患者。 35.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 及KGF系用相同途径来共投予该患者。 36.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 及KGF系用不同途径来共投予该患者。 37.如申请专利范围第19项之用途,其中该EGFR抑制剂 系藉者非经肠或口服投药来投予该患者。 38.如申请专利范围第19项之用途,其中该KGF系藉着 非经肠或局部投药来投予该患者。
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