| 主权项 |
1.一种式I与/或II之五氟化磺烷基苯甲醯基胍, 其中 R1为氢,具有1、2、3或4个碳原子之烷基,F,Cl,Br,I; R2为氢,F,Cl,Br,I,具有1、2、3或4个碳原子之烷基, 或 R2为-O-苯基,其中苯基可被F,Cl,Br或I所取代; R3与R4为氢; 及其医药上可接受之盐。 2.一种制备式I与/或II化合物与/或其医药上可接受 之盐之方法,其包括由式III与/或IV化合物 其中R1至R4如申请专利范围第1项之定义,且L为容易 经亲核性取代之脱离基,与胍反应。 3.根据申请专利范围第1项之式I与/或II化合物与/ 或其医药上可接受之盐,其系用为医药品。 4.一种以根据申请专利范围第1项之式I与/或II化合 物与/或其医药上可接受之盐于制造医药品上之用 途,其系供治疗或预防因发生绝血或再灌流所致器 官与组织之急性或慢性伤害、病变或间接后果;供 治疗或预防心律不整、威胁生命之心室纤维颤动 、心肌梗塞、心绞痛;供治疗或预防心脏绝血、周 边与中枢神经系统绝血或中风或周边器官与组织 绝血;供治疗或预防休克、以细胞增生代表其原发 性或续发性病因之疾病、癌症、转移、摄护腺肥 大与摄护腺增殖性肥大、动脉粥瘤硬化或脂质代 谢障碍、高血压,特定言之本态性高血压、中枢神 经系统病变,尤指因CNS过度激发所引起之病变,如: 癫痫病变或中枢诱发之阵挛、或中枢神经系统病 变,尤指焦虑症、抑郁症或精神病;供治疗或预防 非胰岛素依赖型糖尿病(NIDDM)或糖尿病引起之后期 伤害、血栓、因内皮功能障碍引起之病变、间歇 跛;供治疗或预防内部器官之纤维变性病变、肝脏 纤维变性病变、肾脏纤维变性病变、血管纤维变 性病变、及心脏纤维变性病变;供治疗或预防心脏 衰竭或充血性心脏衰竭、急性或慢性发炎病变、 因原生虫引起之病变、疟疾及禽类之球虫病;及用 于外科手术与器官移植,供防腐及保存手术用之移 植器官;供预防与老化有关之组织变化;供制造针 对老化或延长生命之医药品;供治疗及降低甲状腺 中毒症之心脏毒性效应或供制造诊断辅剂。 5.一种以根据申请专利范围第1项之式I与/或II化合 物与/或其医药上可接受之盐并用其他医药品或活 性成分于制造医药品上之用途,其系供治疗或预防 因发生绝血或再灌流所致器官与组织之急性或慢 性伤害、病变或间接后果;供治疗或预防心律不整 、威胁生命之心室纤维颤动、心肌梗塞、心绞痛; 供治疗或预防心脏绝血、周边与中枢神经系统绝 血或中风或周边器官与组织绝血;供治疗或预防休 克、以细胞增生代表其原发性或续发性病因之疾 病、癌症、转移、摄护腺肥大与摄护腺增殖性肥 大、动脉粥瘤硬化或脂质代谢障碍、高血压,特定 言之本态性高血压、中枢神经系统病变,尤指因CNS 过度激发所引起之病变,如:癫痫病变或中枢诱发 之阵挛、或中枢神经系统病变,尤指焦虑症、抑郁 症或精神病;供治疗或预防非胰岛素依赖型糖尿病 (NIDDM)或糖尿病引起之后期伤害、血栓、因内皮功 能障碍引起之病变、间歇跛;供治疗或预防内部器 官之纤维变性病变、肝脏纤维变性病变、肾脏纤 维变性病变、血管纤维变性病变、及心脏纤维变 性病变;供治疗或预防心脏衰竭或充血性心脏衰竭 、急性或慢性发炎病变、因原生虫引起之病变、 疟疾及禽类之球虫病;及用于外科手术与器官移植 ,供防腐及保存手术用之移植器官;供预防与老化 有关之组织变化;供制造针对老化或延长生命之医 药品;供治疗及降低甲状腺中毒症之心脏毒性效应 或供制造诊断辅剂。 6.根据申请专利范围第5项之式I与/或II化合物与/ 或其医药上可接受之盐之用途,其系并用心脏毒性 与细胞毒性医药品或活性成分,供制造具有降低心 脏毒性与细胞毒性性质之医药品。 7.根据申请专利范围第4与/或5项之式I与/或II化合 物与/或其医药上可接受之盐之单独使用或并用其 他医药品或活性成分之用途,其系制造医药品,供 治疗或预防因发生绝血或再灌流所致器官与组织 之急性或慢性伤害、病变或间接后果。 8.根据申请专利范围第4与/或5项之式I与/或II化合 物与/或其医药上可接受之盐之单独使用或并用其 他医药品或活性成分之用途,其系制造医药品,供 治疗或预防威胁生命之心室纤维颤动。 9.根据申请专利范围第4与/或5项之式I与/或II化合 物与/或其医药上可接受之盐之单独使用或并用其 他医药品或活性成分之用途,其系制造医药品,供 治疗或预防转移。 10.根据申请专利范围第4与/或5项之式I与/或II化合 物与/或其医药上可接受之盐之单独使用或并用其 他医药品或活性成分之用途,其系制造医药品,供 治疗或预防心脏纤维变性病变、心脏衰竭或充血 性心脏衰竭。 11.一种预防或治疗因NHE之活化作用所引起之疾病 及因NHE之相关伤害二次引起之疾病之医药组成物, 其包含有效量之根据申请专利范围第1项之式I与/ 或II化合物与/或其医药上可接受之盐,及医药上可 接受之载剂与添加物。 12.一种预防或治疗因NHE之活化作用所引起之疾病 及因NHE之相关伤害二次引起之疾病之医药组成物, 其包含有效量之根据申请专利范围第1项之式I与/ 或II化合物与/或其医药上可接受之盐,及医药上可 接受之载剂与添加物,并用其他医药活性成分或医 药品。 |
