3－β－D－呋喃核糖基噻唑并[4,5－d]嘧啶核苷类及其应用

摘要

本发明涉及具有免疫调节活性的3－β－D－呋喃核糖基噻唑并[4，5－d]嘧啶核苷类和含有这类化合物的药物组合物。本发明还涉及这类化合物和组合物的治疗或预防应用，以及涉及通过给予有效量的这类化合物治疗本文所述疾病和病症的方法。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐或溶剂化物：R^1a、R^1b和R^1c独立地为H、-C(O)R³、外消旋、L-或D-氨基酸基团-C(O)CH₂NHR⁴、-C(O)CH(C_1-6烷基)NHR⁴，或者R^1b和R^1c共同为-C(O)-，它与氧原子一起形成5-元碳酸酯环；R²为H或OR⁵；R³为C_1-18烷基；R⁴为H、-C(O)CH(C_1-6烷基)NH₂或-C(O)CH(CH₂-芳基)NH₂；R⁵独立地为H、C_1-6烷基、C_3-7链烯基、C_3-7炔基、-(CR⁷R⁸)_t(C₆-C₁₀芳基)、-(CR⁷R⁸)_t(C₃-C₁₀环烷基)、-(CR⁷R⁸)_t(C₄-C₁₀杂环)、-(CR⁷R⁸)_t＞1OH、-(CR⁷R⁸)_t＞0CO₂C_1-18烷基和-(CR⁷R⁸)_t＞0N(R⁹)CO₂C_1-18烷基和SO₂(芳基)，其中t为0-6的整数，另有说明除外，且其中上述基团的烷基、链烯基、炔基、芳基、环烷基和杂环部分任选被取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、氰基、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基、C₂-C₆炔基、羟基、C₁-C₆烷氧基、-NH₂、-NH-烷基、-N(烷基)₂、-NH-芳基、-N(烷基)(芳基)、-N(芳基)₂、-NHCHO、-NHC(O)烷基、-NHC(O)芳基、-N(烷基)C(O)H、-N(烷基)C(O)烷基、-N(芳基)C(O)H、-N(芳基)C(O)烷基、-NHCO₂烷基、-N(烷基)CO₂烷基、-NHC(O)NH₂、-N(烷基)C(O)NH₂、-NHC(O)NH-烷基、-NHC(O)N(烷基)₂、-N(烷基)C(O)NH-烷基、-N(烷基)C(O)N(烷基)₂、-NHSO₂-烷基、-N(烷基)SO₂-烷基、-C(O)烷基、-C(O)芳基、-OC(O)烷基、-OC(O)芳基、-CO₂-烷基、-CO₂-芳基、-CO₂H、-C(O)NH₂、-C(O)NH-烷基、-C(O)N(烷基)₂、-C(O)NH-芳基、-C(O)N(芳基)₂、-C(O)N(烷基)(芳基)、-S(O)烷基、-S(O)芳基、-SO₂烷基、-SO₂芳基、-SO₂NH₂、-SO₂NH-烷基和-SO₂N(烷基)₂；R⁷和R⁸独立地为H、C₁-C₆烷基、C₂-C₆链烯基或C₂-C₆炔基；且R⁹为H、C_1-6烷基或-CH₂-芳基；条件是R⁵不为-CH₃，并且进一步的条件是当R²为H时，R^1a、R^1b和R^1c中至少一个不为H。