两种纯光学异构丝氨酸吗啉二酮化合物的制备方法

摘要

两种纯光学异构丝氨酸吗啉二酮化合物的制备方法。涉及医用生物降解聚物合成所用单体丝氨酸吗啉二酮制备工艺的改进及纯光学异构丝氨酸吗啉二酮制备技术。采用N－(2－溴丙酰基)－O－苄基丝氨酸为原料，用首创的“改良宫萨威斯法”制备丝氨酸吗啉二酮(BMMD，I+II)时以二甲基甲酰胺和1，2－二氯乙烷混合物为反应溶剂、控制成环反应温度在50～75℃。本法大大降低了6位不对称碳原子会发生光学立构消旋化程度。以所合成两种光学异构丝氨酸吗啉二酮混合物为原料、乙酸酯(乙酸甲酯，或乙酸乙酯，或乙酸丙酯，或乙酸丁酯，或乙酸叔丁酯)为重结晶溶剂、用首创的“循环微分重结晶法”制备两种纯光学异构的丝氨酸吗啉二酮：3S，6S－BMMD(I)及3S，6R－BMMD(II)。

主权项

1、一种用于制备丝氨酸吗啉二酮的两种光学异构体混合物，即：3S，6S-BMMD(I)与3S，6R-BMMD(II)共存体的方法，其特征在于采用首创的“改良宫萨威斯(K.E.Gonsalves)法”，即以N-(2-溴丙酰基)-O-苄基丝氨酸(BPBS)为原料，经成环反应合成BMMD时：(1)以二甲基甲酰胺(DMF)和1，2-二氯乙烷(DCE)的混合物为反应溶剂，(2)成环反应温度控制在50～75℃之间。