发明名称 泰米沙田(TELMISARTAN)之多晶型物,制备彼等之方法及彼等于制备医药组合物之用途
摘要 本发明系关于4’-[2-正-丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基甲基]联苯-2-羧酸(INN:泰米沙田)之多晶型物,特别是多晶型形态B,该多晶型物之混合物,用于制备含形态B之泰米沙田之方法及使用其供制备一种医药组合物。
申请公布号 TWI280241 申请公布日期 2007.05.01
申请号 TW089100637 申请日期 2000.01.17
申请人 百灵佳殷格翰制药公司 发明人 海瑞奇 史尼德
分类号 C07D235/08(2006.01);C07D403/04(2006.01);A61K31/41(2006.01) 主分类号 C07D235/08(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种泰米沙田(式I)之多晶型晶体型B(形态B) 其特征为使用DSC作热分析期间吸热最高値出现于 1832℃。 2.一种用于制备根据申请专利范围第1项之泰米沙 田之方法,特征为 a)加入泰米沙田至由水,甲酸,及选自丙酮,甲乙酮, 乙酸甲酯,乙酸乙酯,甲酸乙酯,乙二醇二甲醚或四 氢喃之有机溶剂组成之溶剂混合物中,加热,及 然后过滤所得之溶液, b)蒸除该有机溶剂,选择性同时计量加入水, c)藉添加选自氢氧化钾、氢氧化钠、氢氧化锂或 氨之水溶液之硷或包括三乙胺、二异丙乙胺或重 氮二环十一烯之有机硷使该泰米沙田自余留之溶 液沉淀及 d)离心分离该沉淀之产物,洗涤及乾燥。 3.根据申请专利范围第2项之方法,其特征为使用丙 酮,甲乙酮,乙酸甲酯,乙酸乙酯或四氢喃作为该 有机溶剂。 4.根据申请专利范围第2项之方法,其特征为使用氨 作为该硷。 5.根据申请专利范围第1项之泰米沙田,其系用于制 备医药组合物。
地址 德国