发明名称 |
4,3’,4’,5’-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐及其组合物、制备方法和应用 |
摘要 |
本发明涉及下述通式(1)表示的4,3′,4′,5′-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐,其中M为钾、钠或铵离子;以及还涉及该化合物的组合物、制备方法和在治疗肿瘤的应用。本发明利用Perkin缩合反应首先构建二苯乙烯骨架,经官能团转化后以Raney-Ni为催化剂进行催化氢化,得到的3-羟基-4,3′,4′,5′-四甲氧基联苄在缚酸剂作用下与磷酰化试剂反应,用水洗涤多次后与碱加热混合,制得水溶性4,3′,4′,5′-四甲氧基联苄-3-O-磷酸酯盐,其合成方法及原料便宜,后处理简单;经初步的药理活性研究表明,该化合物作为前体药物具有良好的水溶性和药代动力学性质,显示了良好的抗肿瘤活性,可用于治疗肿瘤。 |
申请公布号 |
CN1312161C |
申请公布日期 |
2007.04.25 |
申请号 |
CN200510034460.7 |
申请日期 |
2005.04.30 |
申请人 |
中国科学院广州化学研究所 |
发明人 |
邹永;钟荣清;张学景;王志新;何树杰 |
分类号 |
C07F9/09(2006.01);A61K31/661(2006.01);A61P35/00(2006.01) |
主分类号 |
C07F9/09(2006.01) |
代理机构 |
广州科粤专利代理有限责任公司 |
代理人 |
潘伟健 |
主权项 |
1.下述通式(1)的化合物:<img file="C2005100344600002C1.GIF" wi="690" he="446" />其中M为钾、钠或铵离子。 |
地址 |
510650广东省广州市天河区乐意居 |