| 发明名称 | 作为NMDA受体阻断剂的(咪唑－1－基－甲基)－哒嗪 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物和其药学上可接受的酸加成盐，其中A是未取代的环状基团，R是氢或低级烷基。已表明式IA和IB化合物是良好的NMDA NR-2B受体亚型的特异性阻断剂。这些化合物的可能治疗适应症包括由例如中风和脑外伤导致的神经变性的急性形式，神经变性的慢性形式如阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、杭廷顿舞蹈病、ALS(肌萎缩性侧索硬化)和与细菌或病毒感染相关的神经变性以及抑郁和慢性或急性疼痛。∴∴ | ||
| 申请公布号 | CN1312151C | 申请公布日期 | 2007.04.25 |
| 申请号 | CN03811192.6 | 申请日期 | 2003.05.16 |
| 申请人 | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 | 发明人 | B·布特尔曼;M－P·海茨内德哈特;G·杰什科;E·皮那德 |
| 分类号 | C07D403/06(2006.01);C07D409/14(2006.01);A61K31/505(2006.01);A61P25/28(2006.01) | 主分类号 | C07D403/06(2006.01) |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 | 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 主权项 | 1.下式化合物或其药学可接受的酸加成盐：<img file="C038111920002C1.GIF" wi="552" he="203" />或<img file="C038111920002C2.GIF" wi="548" he="367" />其中：A是选自下列的环状基团：<img file="C038111920002C3.GIF" wi="1809" he="917" /><img file="C038111920002C4.GIF" wi="964" he="205" />或<img file="C038111920002C5.GIF" wi="545" he="419" />其中R<sup>1</sup>-R<sup>4</sup>彼此独立地是氢、卤素、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、C(CH<sub>3</sub>)F<sub>2</sub>、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、OCF<sub>3</sub>或苯基，R<sup>5</sup>-R<sup>10</sup>彼此独立地是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基或CHF<sub>2</sub>，R<sup>11</sup>-R<sup>16</sup>彼此独立地是氢、卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基，R<sup>17</sup>是氢或CHF<sub>2</sub>，R<sup>18</sup>-R<sup>20</sup>彼此独立地是氢、C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷氧基；且R是氢或C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>烷基。 | ||
| 地址 | 瑞士巴塞尔 | ||