| 发明名称 | 1,4－孕二烯－16β－甲基－17α,21－二羟基物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种1，4－孕二烯－16β－甲基－17α，21－二羟基物的制备方法。它包括以下步骤：1)将1，4，16－孕三烯物与0.025～0.1倍物质的量的催化剂、1～4倍物质的量的三甲基氯硅烷、1～1.5倍物质的量的格氏试剂及2～4倍物质的量的六甲基磷酸三胺在醚类溶剂中进行格氏反应，反应温度为－50～－10℃，反应时间为3～15小时，得到格氏物；2)将上述格氏物与1～10倍物质的量的碱、1～5倍物质的量的间氯过氧苯甲酸在溶剂中反应，反应温度为－30～－5℃，反应时间1～5小时；用酸调节溶液pH值至1～4，得到产物1，4－孕二烯－16β－甲基－17α，21－二羟基物。本发明可以方便地制备双丙酸倍氯米松及倍他米松等高效皮质激素。具有位置专一性强、收率高的特点，对甾体药物制备具有重要意义。 | ||
| 申请公布号 | CN1948330A | 申请公布日期 | 2007.04.18 |
| 申请号 | CN200610154573.5 | 申请日期 | 2006.11.08 |
| 申请人 | 浙江大学 | 发明人 | 王海清;关怡新;姚善泾 |
| 分类号 | C07J5/00(2006.01) | 主分类号 | C07J5/00(2006.01) |
| 代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人 | 张法高 |
| 主权项 | 1.一种1，4-孕二烯-16β-甲基-17α，21-二羟基物的制备方法，其特征在于，它包括以下步骤：1)将1，4，16-孕三烯物与0.025～0.1倍物质的量的催化剂、1～4倍物质的量的三甲基氯硅烷、1～1.5倍物质的量的格氏试剂及2～4倍物质的量的六甲基磷酸三胺在醚类溶剂中进行格氏反应，反应温度为-50～-10℃，反应时间为3～15小时，得到格氏物；2)将上述格氏物与1～10倍物质的量的碱、1～5倍物质的量的间氯过氧苯甲酸在溶剂中反应，反应温度为-30～-5℃，反应时间1～5小时；用酸调节溶液pH值至1～4，得到产物1，4-孕二烯-16β-甲基-17α，21-二羟基物。 | ||
| 地址 | 310027浙江省杭州市浙大路38号 | ||