制备1,3－二取代2－硝基胍的方法,申请号CN02813513.X-传众专利搜索

发明名称	制备1,3－二取代2－硝基胍的方法
摘要	本发明涉及制备通式(I)的化合物的方法,通过通式(Ⅱ)的化合物与无水氯化氢在腈存在下反应：其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>、R<SUP>4</SUP>为说明书中定义的。
申请公布号	CN1310887C	申请公布日期	2007.04.18
申请号	CN02813513.X	申请日期	2002.04.24
申请人	拜尔农作物科学股份公司	发明人	J·施特尔廷;K·范拉尔克;W·西尔格斯;A·海恩;T·塔施纳
分类号	C07D213/61(2006.01);C07D213/36(2006.01);C07D277/32(2006.01);C07D277/28(2006.01);C07D307/14(2006.01)	主分类号	C07D213/61(2006.01)
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	邰红;马崇德
主权项	1.一种制备如下通式(I)的化合物的方法：<img file="C028135130002C1.GIF" wi="634" he="284" />其中R<sup>1</sup>为氢或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>-烷基，R<sup>2</sup>为氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>环烷基或基团-CH<sub>2</sub>R<sup>3</sup>，R<sup>3</sup>为C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>5</sub>-链炔基、苯基、氰苯基、硝基苯基、具有1至3个卤原子的卤代苯基；被C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷氧基取代的苯基；被1至2个选自下列基团的取代基取代的5-噻唑基：C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷基、环丙基、具有1至3个卤原子的卤代环丙基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-链炔基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷氧基、具有1至5个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链烯基、具有1至3个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链炔基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙氧基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙硫基、卤素、氰基或硝基；或被1至4个选自下列基团的基团取代的3-吡啶基：具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷基、环丙基、具有1至3个卤原子的卤代环丙基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-链炔基、具有1至5个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链烯基、具有1至3个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链炔基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷硫基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙氧基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙硫基、氰基、硝基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基或卤素，Het为未取代或取代的芳族或非芳族单环或双环杂环基团，其可包括1或2个选自下列基团的取代基：具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷基、环丙基、具有1至3个卤原子的卤代环丙基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-链烯基、C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-链炔基、具有1至5个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链烯基、具有1至3个卤原子的C<sub>2</sub>-C<sub>3</sub>-卤代链炔基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-烷硫基、具有1至7个卤原子的C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>-卤代烷硫基、烯丙氧基、炔丙氧基、烯丙硫基、炔丙硫基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙氧基、具有1至5个卤原子的卤代烯丙硫基、氰基、硝基、c<sub>1</sub>-c<sub>3</sub>-烷基、c<sub>1</sub>-c<sub>3</sub>-烷氧基和卤素，其特征在于如下通式(II)的化合物在含3至5个碳原子的腈存在下与无水卤化氢反应：<img file="C028135130003C1.GIF" wi="1138" he="359" />其中R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和Het为上面定义的，并且R<sup>4</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>-烷基、C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>-环烷基、苯基、芳烷基或杂环甲基，各自可为未取代或取代的，其中杂环为含1或多个选自氮、氧和硫的杂原子的不饱和或饱和5-或6-元杂环。
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