| 发明名称 | 2－氨基－2－[2－(4－烷基苯基)乙基]－1,3－丙二醇的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了通式(I)之2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇的制备方法：式中：R为C<SUB>1-10</SUB>的烷基；该方法是以烷基苯II为起始原料，在Lewis酸存在下与3-卤代丙酰氯进行Friedel-Crafts酰化反应，生成β-卤代对烷基苯丙酮III；III与亚硝酸钠反应，生成关键的中间产物β-硝基对烷基苯丙酮IV。IV经复氢化合物还原制得3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇V，然后经过羟甲基化制得2-硝基-2-羟甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇VI，中间体VI再氢化还原硝基的同时脱苄醇羟基得到目标化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇I。 | ||
| 申请公布号 | CN1310869C | 申请公布日期 | 2007.04.18 |
| 申请号 | CN200510095766.3 | 申请日期 | 2005.11.22 |
| 申请人 | 江苏吴中苏药医药开发有限责任公司;国药医药发展公司 | 发明人 | 朱崇泉;高振云;邓银来;李锦玉;沈成荣;杨秋;曹庆先 |
| 分类号 | C07C209/34(2006.01);C07C211/27(2006.01) | 主分类号 | C07C209/34(2006.01) |
| 代理机构 | 南京君陶专利商标代理有限公司 | 代理人 | 奚胜元 |
| 主权项 | 1，一种制备以下通式(I)之2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇的方法：<img file="C2005100957660002C1.GIF" wi="1113" he="357" />其特征在于该方法包括以下步骤：1)，烷基苯(II)<img file="C2005100957660002C2.GIF" wi="1113" he="218" />与3-卤代丙酰氯(IX)<img file="C2005100957660002C3.GIF" wi="883" he="169" />在Lewis酸存在下进行F-C酰化反应，生成β-卤代-对烷基苯丙酮(III)；<img file="C2005100957660002C4.GIF" wi="878" he="282" />式中X为卤素原子Cl或Br；2)，β-卤代-对烷基苯丙酮(III)与亚硝酸钠反应，生成β-硝基-对烷基苯丙酮(IV)；<img file="C2005100957660002C5.GIF" wi="846" he="266" />3)，β-硝基-对烷基苯丙酮(IV)还原形成3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇(V)；<img file="C2005100957660003C1.GIF" wi="928" he="270" />4)，3-硝基-1-(4-烷基苯基)丙醇(V)与甲醛在碱性条件下缩合生成2-硝基-2-羟甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇(VI)；<img file="C2005100957660003C2.GIF" wi="1030" he="343" />5)，2-硝基-2-羟甲基-4-(4-烷基苯基)-1，4丁二醇(VI)还原形成目标化合物2-氨基-2-[2-(4-烷基苯基)乙基]-1，3-丙二醇(I)；上述通式中的R为C<sub>1-10</sub>的烷基。 | ||
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