作为细胞因子抑制剂的三取代尿素

摘要

本发明涉及具有化学式(I)的1，1，3－三取代尿素，其中R、R¹和R²如权利要求书中所定义，所述尿素抑制炎性细胞因子的细胞外释放，所述细胞因子是造成一种或多种人类或高等哺乳动物疾病状态的原因。本发明还涉及如下组合物，所述组合物包括抑制炎性细胞因子的细胞外释放的1，1，3－三取代尿素，并且包括用于预防、缓解或换句话讲控制酶的方法，所述酶被认为是造成本文所述的疾病状态的活性组分。

主权项

1.一种化合物，包括其所有对映体或非对映体形式及其可药用的盐，所述化合物具有下式：其中R具有下式：                     -(L)_x-R³R³选自：i)取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基；ii)取代的或未取代的C₁-C₁₀杂芳基；iii)取代的或未取代的C₃-C₁₀碳环；或iv)取代的或未取代的C₁-C₁₀杂环；所述指数z是0或1；R¹具有下式：                     -(L¹)_y-R⁵R⁵是选自以下的单元：i)取代的或未取代的C₃-C₁₀碳环；ii)取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基；iii)取代的或未取代的C₁-C₁₀杂环；和iv)取代的或未取代的C₁-C₁₀杂芳基；所述指数y是0或1；R²具有下式：                   -(L²)_z-R⁶R⁶是选自以下的单元：i)氢；ii)取代的或未取代的C₁-C₁₀直链或支链的烃基；iii)取代的或未取代的C₃-C₁₀碳环；iv)取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基；v)取代的或未取代的C₁-C₁₀杂环；和vi)取代的或未取代的C₁-C₁₀杂芳基；所述指数z是0或1；L、L¹和L²是连接基团，它们中的每一个独立地选自：i)-C(R⁷)₂-；ii)-NR⁷-；和iii)-O-；R⁷是氢、C₁-C₄烷基以及它们的混合物；或者两个R⁷单元可合在一起以形成羰基单元。