发明名称 DERIVADOS DE ACETILENIL-PIRAZOLO-PIRIMIDINA COMO ANTAGONISTAS DE MGLUR2, METODOS PARA SU PREPARACION, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO EN LA FABRICACIoN DE UN MEDICAMENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SNC
摘要 Un proceso para fabricar dichos compuestos, su uso para la preparacion de los medicamentos para tratar las alteraciones del SNC y composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula general (1), donde: tanta E como J son N, G es C y uno de L o M es N y el otro es CH; o L y G son N, E es C, y J y M son CH; o J, G y L son N, E es C y M es CH; o E y L son N, J y M son CH y G es C; R1 es H, halo, CF3, CHF2, o alquilo C1-6; R2 es H, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, CF3 o CHF2; R3 es H; -C(CH3)2OH; o alquilo C1-4 lineal o cicloalquilo C3-4, que son sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por 1 a 6 F y 1 a 2 OH; A se selecciona del grupo formado por arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros sustituidos opcionalmente por uno a cuatro Ra; Ra es halo; hidroxi; ciano; CF3; NreRf; alquilo C1-6 sustituido opcionalmente por amino o por hidroxi; alcoxi C1-6; cicloalquilo C3-4; CO-NRbRc, SO2-NRbRc; o SO2- Rd; Rb y Rc pueden ser lo mismo o diferentes y son seleccionados del grupo formado por: H; alquilo C1-6 recto o ramificado sustituido opcionalmente por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo formado por: F, ciano, hidroxi, alcoxi C1-6, -NH- C(O)-O-alquiloC1-6, amino, alquilC1-6-amino, di(alquil C1-6)amino, cicloalquilo C3-6, heterocicloalquilo con átomos de 5 o 6 anillos, arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros; cicloalquil9o C3-6; arilo; o heteroarilo; o Rb y Rc pueden, junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, formar un anillo heterocíclico de 4 hasta 6 miembros que se pueden sustituir por hidroxi o por alquilo C1-6; Rd es OH o alquilo C1-6; Re y Rf son H, alquilo C1-6 opcionalmente por hidroxi, -C(O)-alquiloC1-6; o S(O)2-alquiloC1-6; además de sus sales farmacéuticamente aceptables. Reivindicacion 54: Un proceso para la preparacion de los compuestos de la formula (2) segun cualquiera de las reivindicaciones de la 3 a la 23, dicho proceso formado por los pasos de reaccionar un compuesto de la formula (3), con un compuesto de la formula: A(Z), donde, R1, R2, R3 y A son los definidos en la reivindicacion 1 y Z es o bien bromuro, yoduro o trifluorometilsulfonato; para obtener el compuesto de la formula (2), y si se desea, convertir el compuesto de la formula (2) en su sal de adicion aceptada farmacéuticamente. Reivindicacion 56: Un proceso para la preparacion de los compuestos de la formula (4) segun cualquiera de las reivindicaciones de la 33 a la 43, dicho proceso formado por los pasos de reaccionar un compuesto de la formula (5), con un compuesto de la formula: A(Z), donde, R1, R2, R3 y A son los definidos en la reivindicacion 1 y Z es o bien bromuro, yoduro o trifluorometilsulfonato; para obtener el compuesto de la formula (4), y si se desea, convertir el compuesto de la formula (4) en su sal de adicion aceptada farmacéuticamente. Reivindicacion 57: Un proceso para la preparacion de los compuestos de la formula (6) segun cualquiera de las reivindicaciones de la 243 a la 32, dicho proceso formado por los pasos de reaccionar un compuesto de la formula (7), con un compuesto de la formula: A(Z), donde, R1, R2, R3 y A son los definidos en la reivindicacion 1 y Z es o bien bromuro, yoduro o trifluorometilsulfonato; para obtener el compuesto de la formula (7), y si se desea, convertir el compuesto de la formula (7) en su sal de adicion aceptada farmacéuticamente.
申请公布号 AR052948(A1) 申请公布日期 2007.04.11
申请号 AR2006P101092 申请日期 2006.03.21
申请人 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 发明人 MCARTHUR, SILVIA GATTI;GOETSCHI, ERWIN;PALMER, WYLIE SOLANG;WICHMANN, JUERGEN;WOLTERING, THOMAS JOHANNES
分类号 (IPC1-7):C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/435;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/18 主分类号 (IPC1-7):C07D471/04
代理机构 代理人
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