发明名称 PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS BENZOXAZOL SUSTITUIDOS
摘要 Reivindicacion1: Un procedimiento para preparar un compuesto de formula (1), en el cual: R1 es alquenilo C2-7; en donde la porcion alquenilo está opcionalmente sustituida con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, - CO2R5, -NO2, - CONR5R6 o -N(R5)COR6; R2 y R2a son cada uno, independientemente, hidrogeno, hidroxilo, halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, trifluoroalquilo C1-6, o trifluoroalcoxi C1-6; en donde las porciones alquilo, alquenilo, o alquinilo están opcionalmente sustituidas con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, -CONR5R6, -NR5R6 o - N(R5)COR6; R3, y R3a significan cada uno, independientemente entre sí, hidrogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, halogeno, alcoxi C1-4, trifluoroalquilo C1-6, o trifluoroalcoxi C1-6; en donde las porciones alquilo, alquenilo, o alquinilo están opcionalmente sustituidas con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, CONR5R6, NR5R6 o N(R5) COR6; R5, y R6 son independientemente, hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-10; X es O, S, o NR7; y R7 es hidrogeno, alquilo C1-6, arilo C6-10, -COR5, -CO2R5, o -SO2R5; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; caracterizado porque comprende: hacer reaccionar un compuesto de formula (2), en donde: R8 es cloruro, bromuro, yoduro, mesilato, tosilato, triflato, nonaflato o una sal de diazonio; con un alqueno que tiene desde 2 a alrededor de 7 átomos de carbono, el cual es opcionalmente sustituido con hidroxilo, -CN, halogeno, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, -COR5, -CO2R5, -NO2, -CONR5R6, -NR5R6 o -NR5COR6; en la presencia de un catalizador de paladio y una base adecuada, por un tiempo y bajo las condiciones efectivas para formar el compuesto de la formula (1).
申请公布号 AR052935(A1) 申请公布日期 2007.04.11
申请号 AR2006P100853 申请日期 2006.03.07
申请人 WYETH 发明人
分类号 (IPC1-7):C07D263/57;C07D235/18;C07D277/66 主分类号 (IPC1-7):C07D263/57
代理机构 代理人
主权项
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