发明名称 作为抗炎、免疫调节和抗增殖试剂的环烯二羧酸化合物
摘要 本发明涉及用作药物的通式(III)化合物及其盐和生理功能性衍生物,其中A为含有4、5、6、7或8个碳原子的非芳香环系,其中所述环系包括至少一个双键,并且环中的一个或多个碳原子可被X基团替代,其中X选自S、O、N、NR<SUP>4</SUP>、SO、CO或SO<SUB>2</SUB>;D为O、S、SO<SUB>2</SUB>、NR<SUP>4</SUP>或CH<SUB>2</SUB>;G为O、S、SO<SUB>2</SUB>、CO、N、NR<SUP>4</SUP>、CR<SUP>1</SUP>或CHR<SUP>1</SUP>;L为N或CR<SUP>1</SUP>;M为N或CR<SUP>5</SUP>;Z<SUP>1</SUP>为O、S或NR<SUP>5</SUP>、NR<SUP>4</SUP>CONR<SUP>4</SUP>、CONR<SUP>4</SUP>或CO;E为烃基或环烃基,或者单环或多环的取代或未取代的环系,所述环系可含有一个或多个X基团并且包含至少一个芳环;Y为氢、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、烃基、环烃基、单环或多环的取代或未取代的环系。
申请公布号 CN1939896A 申请公布日期 2007.04.04
申请号 CN200610139711.2 申请日期 2003.12.17
申请人 4SC股份公司 发明人 约翰·莱班;梅尔廷·克拉利克
分类号 C07C233/57(2006.01);A61K31/194(2006.01);A61P35/00(2006.01);A61P37/02(2006.01);A61P29/00(2006.01);A61P31/12(2006.01) 主分类号 C07C233/57(2006.01)
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 代理人 王达佐;韩克飞
主权项 1.通式(III)化合物及其盐和生理功能性衍生物,<img file="A2006101397110002C1.GIF" wi="1825" he="531" />其中,虚线指单键或双键;A为含有4、5、6、7或8个碳原子的非芳香环系,其中所述环系包括至少一个双键,并且环中的一个或多个碳原子可被X基团替代,其中X选自S、O、N、NR<sup>4</sup>、SO、CO或SO<sub>2</sub>;D为O、S、SO<sub>2</sub>、NR<sup>4</sup>或CH<sub>2</sub>;G为O、S、SO<sub>2</sub>、CO、N、NR<sup>4</sup>、CR<sup>1</sup>或CHR<sup>1</sup>;L为N或CR<sup>1</sup>;M为N或CR<sup>5</sup>;Z<sup>1</sup>为O、S或NR<sup>5</sup>、NR<sup>4</sup>CONR<sup>4</sup>、CONR<sup>4</sup>或CO;R<sup>1</sup>独立地为H、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、-CO<sub>2</sub>R”、-SO<sub>3</sub>H、-OH、-CONR<sup>*</sup>R”、-CR”O、-SO<sub>2</sub>-NR<sup>*</sup>R”、-NO<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>-R”、-SO-R<sup>*</sup>、-CN、烃基氧基、烃基硫基、芳基、-NR”-CO<sub>2</sub>-R’、-NR”-CO-R<sup>*</sup>、-NR”-SO<sub>2</sub>-R’、-O-CO-R<sup>*</sup>、-O-CO<sub>2</sub>-R<sup>*</sup>、-O-CO-NR<sup>*</sup>R”、环烃基、烃基氨基、羟基烃基氨基、-SH、杂芳基或烃基;R<sup>*</sup>独立地为H、烃基、环烃基、氨基烃基、烃基氧基、-OH、-SH、烃基硫基、羟基烃基、卤代烃基、卤代烃基氧基、芳基或杂芳基;R”独立地为氢、卤代烃基、羟基烃基、烃基、环烃基、芳基、杂芳基或氨基烃基;R<sup>3</sup>为H、烃基、环烃基、芳基、烃基氧基、O-芳基、O-环烃基、卤素、氨基烃基、烃基氨基、羟氨基、羟基烃基、卤代烃基氧基、杂芳基、烃基硫基、S-芳基、S-环烃基、芳基烃基或卤代烃基;R<sup>4</sup>为H、烃基、环烃基、芳基或杂芳基;R<sup>5</sup>为H、OH、烃基氧基、O-芳基、烃基或芳基;R<sup>7</sup>为H、OH、烃基、芳基、烃基氧基、O-芳基、环烃基或O-环烃基;R<sup>8</sup>为氢或烃基;E为烃基或环烃基,或者单环或多环的取代或未取代的环系,所述环系可含有一个或多个X基团并且包含至少一个芳环;Y为氢、卤素、卤代烃基、卤代烃基氧基、烃基、环烃基、单环或多环的取代或未取代的环系,所述环系可含有一个或多个X基团并且包含至少一个芳环,或<img file="A2006101397110003C1.GIF" wi="1016" he="749" />m为0或1;n为0或1;p为0或1;r为0或1;q为0或1;及t为0-3。
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