吲哚满酮衍生物的制备方法

摘要

本发明涉及一种在说明书中定义的通式(VI)的吲哚满酮衍生物的制备方法，以及该方法的中间体。

主权项

1.一种通式(VI)的吲哚满酮的制备方法其中R¹、R³和R⁴是氢；R²是卤素；每个R⁵独立地是C_1-4烷基；R⁶选自-NR⁸(CH₂)_mR⁹和-NR¹⁰R¹¹，条件是CH₂基团之一可以任选地被-OH取代；R⁸是氢；R⁹是-NR¹⁰R¹¹；R¹⁰和R¹¹是C_1-4烷基；或者R¹⁰和R¹¹与它们连接的氮原子一起形成选自以下的杂环基：吗啉基、吡咯烷基和哌啶基，条件是由R¹⁰和R¹¹形成的杂环基可以任选被吗啉基取代；J是NH；L是C并且基团-C(O)R⁶与其连接；K和M是CR⁵；m是2或3；和p是2；该方法包括步骤(i)通式(I)的化合物其中R⁵、J、K、L、M和p如上所定义，Q是与通式(II)的化合物反应X²-R              (II)其中：X¹是羟基、-O-C_1-4烷基和-O-苯基，X²是以及R是进行反应，生成通式(III)的化合物其中R^*是R；(ii)通式(III)的化合物与通式(IV)的化合物其中R¹、R²、R³和R⁴如上所定义，和通式(V)的胺                   HR⁶        (V)其中R⁶如上所定义，进行反应，生成通式(VI)的吲哚满酮。