苯并喃衍生物

摘要

本发明提供一种式[1]苯并喃衍生物：其中x为如下式基团：-N=或-CH=；Y为可视需要经取代之胺基、可视需要经取代之环烷基或可视需要经取代之饱和杂环基；A为单键、碳链，其可视需要在链中或链末端具有双键、或为氧原子；R1为氢原子或卤原子；B环为可视需要经取代之苯环；且R3为氢原子，或其医药上可接受之盐，本发明之苯并喃衍生物适用为医药，尤其用为经活化之凝血因子X抑制剂。

主权项

1.一种式[1]之苯并喃化合物或其医药上可接受 之盐: 其中x为式:-N=之基团或式:-CH=之基团; Y为 可视需要经选自下列之基团取代之胺基: (l)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (2)C1-6烷基,及 (3)(C1-6烷氧基)羰基; 可视需要经选自下列之基团取代之环烷基: 可视需要经选自下列之基团取代之胺基: (1)C1-6烷基, (2)环烷基, (3)羟基-C1-6烷基, (4)经C1-6烷基取代之1,3-二烷基, (5)经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经选自 下列之基团取代:(a)C1-6烷基,(b)C1-6烷醯基,(c)经胺 基取代之C1-6烷醯基,该胺基则经C1-6烷基取代,及(d) (C1-6烷氧基)羰基, (6)经氰基取代之C1-6烷基, (7)经(C1-6烷氧基)羰基取代之C1-6烷基, (8)经羧基取代之C1-6烷基, (9)经胺甲醯基取代之C1-6烷基,该胺甲醯基可视需 要经C1-6烷基取代, (10)经芳基取代之C1-6烷基, (11)经啶基取代之C1-6烷基, (12)(C1-6烷氧基)羰基, (13)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (14)C1-6烷醯基, (15)嘧啶基, (16)经吗基取代之C1-6烷醯基, (17)C1-6烷磺醯基, (15)经C1-6烷基取代之胺甲醯基, (19)经芳基取代之羰基, (20)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷醯基, (21)经(C1-6烷醯基)氧基取代之C1-6烷醯基, (22)经羟基取代之芳基,及 (23)羟基-C1-6烷醯基; 选自下列各式之基团: 其可视需要经氧代基取代;及 可视需要经选自下列之基团取代之C1-6烷基: (1)氧代咯啶基, (2)氧代吗基,及 (3)胺基,其可视需要经选自下列之基团取代:(a)C1-6 烷基,(b)(C1-6烷氧基)羰基,及(c)C1-6烷醯基;或 含有1至4个分别独立选自氮原子、氧原子及硫原 子所成组群之杂原子之饱和4-至7-员杂环基,其可 视需要经选自下列之基团取代: (1)C1-6烷基, (2)经啶基取代之C1-6烷基, (3)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (4)六氢啶基, (5)经(C1-6烷氧基)羰基取代之六氢啶基, (6)选自下列之不饱和杂环基:啶基、嘧啶基、4,5 -二氢唑基及唑基, (7)C1-6烷醯基, (8)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (9)经啶基取代之羰基, (10)C1-6烷基磺醯基, (11)(C1-6烷氧基)羰基, (12)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基,及 (13)氧代基; A为单键、可视需要在链中或链末端具有双键之碳 链、或为氧原子; R1为氢原子、卤原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基 或可视需要经C1-6烷基取代之胺基; 下式B环: 为苯环,其可视需要经分别独立选自下列之基团( 群)取代: 卤原子;可视需要经选自下列之基团取代之C1-6烷 基: (1)(C1-6烷氧基)羰基, (2)羧基, (3)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:(a )C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1- 6烷基,及(d)C1-6烷氧基, (4)经吗基取代之羰基, (5)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (7)经羟基-取代之六氢啶基所取代之羰基,及 (8)羟基; 可视需要经选自下列之基团取代之C1-6烷氧基: (1)羧基, (2)(C1-6烷氧基)羰基, (3)C1-6烷氧基, (4)羟基, (5)胺基氧基,其可视需要经(C1-6烷氧基)羰基取代, (6)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷氧基, (7)经吗基、六氢啶基或咯啶基取代之羰基, (8)经羟基六氢啶基取代之羰基, (9)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (10)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (11)经C1-6烷基-六氢基取代之羰基, (12)胺基,其可视需要经下列之基团取代:(a)C1-6烷基 ,(b)(C1-6烷氧基)羰基,及(c)C1-6烷醯基, (13)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:( a)C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1 -6烷基,及(d)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基;及 (14)下式基团:-O-NH-C(=NH)NH2; 经可视需要经芳基取代之杂环基所取代之氧基; 经选自下列之基团取代之羰基: (1)C1-6烷氧基, (2)羟基, (3)胺基,其可视需要经下列基团取代(a)C1-6烷基,(b)C 1-6烷氧基,(c)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(d)羟基-C1-6烷基,(e )经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经C1-6烷基 取代,(f)经芳基取代之C1-6烷基,及(g)经啶基取代 之C1-6烷基, (4)吗基、咯啶基、六氢啶基或硫吗基, (5)羟基六氢啶基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基, (7)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基, (8)C1-6烷基-六氢基, 可视需要经选自下列之基团取代之胺基: (1)C1-6烷基, (2)C1-6烷氧基-C1-6烷基, (3)羟基-C1-6烷基; (4)C1-6烷醯基, (5)C1-6烷氧基-C1-6烷醯基, (6)羟基-C1-6烷醯基, (7)经C1-6烷醯基氧基取代之C1-6烷醯基, (8)经胺基取代之C1-6烷醯基,该胺基可视需要经选 自下列之基团取代:(a)C1-6烷基,(b)C1-6烷醯基, (9)(C1-6烷氧基)羰基, (10)经芳基取代之(C1-6烷氧基)羰基, (11)经C1-6烷基取代之胺甲醯基, (12)C1-6烷磺醯基,及 (13)经吗基取代之C1-6烷磺醯基、硝基、氰基、4, 5-二氢唑基或 下式基团: R3为氢原子或C1-6烷基。 2.如申请专利范围第1项之化合物,其中B为未经取 代之苯环;及 Y为饱和杂环基,其可视需要经选自下列之基团取 代: (1)C1-6烷基, (2)经啶基取代之C1-6烷基, (3)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (4)六氢啶基, (5)经(C1-6烷氧基)羰基取代之六氢啶基, (6)选自下列之不饱和杂环基:啶基、嘧啶基、4,5 -二氢唑基与唑基, (7)C1-6烷醯基, (8)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (9)经啶基取代之羰基, (10)C1-6烷磺醯基, (11)(C1-6烷氧基)羰基, (12)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基,及 (13)氧代基。 3.如申请专利范围第1项之化合物,其中B为未经取 代之苯环;及Y为胺基,其可视需要经选自下列之基 团取代: (1)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (2)C1-6烷基,及 (3)(C1-6烷氧基)羰基。 4.如申请专利范围第1项之化合物,其中B为未经取 代之苯环;及Y为环烷基,其可视需要经选自下列之 基团取代: A)胺基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)C1-6烷基, (2)环烷基, (3)羟基-C1-6烷基, (4)经C1-6烷基取代之1,3-二烷基, (5)经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经选自 下列之基团取代:(a)C1-6烷基,(b)C1-6烷醯基,(c)经胺 基取代之C1-6烷醯基,该胺基则经C1-6烷基取代,及(d) (C1-6烷氧基)羰基, (6)经氰基取代之C1-6烷基, (7)经(C1-6烷氧基)羰基取代之C1-6烷基, (8)经羧基取代之C1-6烷基, (9)经胺甲醯基取代之C1-6烷基,该胺甲醯基可视需 要经C1-6烷基取代, (10)经芳基取代之C1-6烷基, (11)经啶基取代之C1-6烷基, (12)(C1-6烷氧基)羰基, (13)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (14)C1-6烷醯基, (15)嘧啶基, (16)经吗基取代之C1-6烷醯基, (17)C1-6烷磺醯基, (18)经C1-6烷基取代之胺甲醯基, (19)经芳基取代之羰基, (20)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷醯基, (21)经(C1-6烷醯基)氧基取代之C1-6烷醯基, (22)经羟基取代之芳基,及 (23)羟基-C1-6烷醯基; B)选自下列各式之基团: 其可视需要经氧代基取代;或 C)C1-6烷基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)氧代咯啶基, (2)氧代吗基,及 (3)胺基,其可视需要经下列基团取代:(a)C1-6烷基,(b) (C1-6烷氧基)羰基,及(c)C1-6烷醯基。 5.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经C1-6 烷基取代之苯环,该C1-6烷基可视需要经选自下列 之基团取代: (1)(C1-6烷氧基)羰基, (2)羧基, (3)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:(a )C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1- 6烷基及(d)C1-6烷氧基, (4)经吗基取代之羰基, (5)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (7)经羟基-取代之六氢啶基所取代之羰基,及 (8)羟基;及 Y为饱和杂环基,其可视需要经选自下列之基团取 代: (1)C1-6烷基, (2)经啶基取代之C1-6烷基, (3)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (4)六氢啶基, (5)经(C1-6烷氧基)羰基取代之六氢啶基, (6)不饱和杂环基,其系选自:啶基、嘧啶基及4,5- 二氢唑基与唑基, (7)C1-6烷醯基, (8)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (9)经啶基取代之羰基, (10)C1-6烷基磺醯基, (11)(C1-6烷氧基)羰基, (12)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基,及 (13)氧代基。 6.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经C1-6 烷基取代之苯环,该C1-6烷基可视需要经选自下列 之基团取代: (1)(C1-6烷氧基)羰基, (2)羧基, (3)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:(a )C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1- 6烷基,(d)C1-6烷氧基, (4)经吗基取代之羰基, (5)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (7)经羟基-经取代之六氢啶基取代之羰基,及 (8)羟基;及 Y为胺基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (2)C1-6烷基,及 (3)(C1-6烷氧基)羰基。 7.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经C1-6 烷基取代之苯环,该C1-6烷基可视需要经选自下列 之基团取代: (1)(C1-6烷氧基)羰基, (2)羧基, (3)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:(a )C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1- 6烷基,及(d)C1-6烷氧基, (4)经吗基取代之羰基, (5)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (7)经羟基-经取代之六氢啶基取代之羰基,及 (8)羟基;及 Y为环烷基,其可视需要经下列基团取代: A)胺基,其可视需要经下列基团取代: (1)C1-6烷基, (2)环烷基, (3)羟基-C1-6烷基, (4)经C1-6烷基取代之1,3-二烷基, (5)经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经选自 下列之基团取代:(a)C1-6烷基,(b)C1-6烷醯基,(c)经胺 基取代之C1-6烷醯基,该胺基经C1-6烷基取代,及(d)(C1 -6烷氧基)羰基, (6)经氰基取代之C1-6烷基, (7)经(C1-6烷氧基)羰基取代之C1-6烷基, (8)经羧基取代之C1-6烷基, (9)经胺甲醯基取代之C1-6烷基,该胺甲醯基可视需 要经C1-6烷基取代, (10)经芳基取代之C1-6烷基, (11)经啶基取代之C1-6烷基, (12)(C1-6烷氧基)羰基, (13)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (14)C1-6烷醯基, (15)嘧啶基, (16)经吗基取代之C1-6烷醯基, (17)C1-6烷磺醯基, (18)经C1-6烷基取代之胺甲醯基, (19)经芳基取代之羰基, (20)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷醯基, (21)经C1-6烷醯基氧基取代之C1-6烷醯基, (22)经羟基取代之芳基,及 (23)羟基-C1-6烷醯基: B)选自下列各式之基团: 其可视需要经氧代基取代;或 C)C1-6烷基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)氧代咯啶基, (2)氧代吗基,及 (3)胺基,其可视需要经下列基团取代:(a)C1-6烷基,(b) (C1-6烷氧基)羰基,及(c)C1-6烷醯基。 8.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经C1-6 烷氧基取代之苯环,该烷氧基可视需要经选自下列 之基团取代: (1)羧基, (2)(C1-6烷氧基)羰基, (3)C1-6烷氧基, (4)羟基, (5)胺基氧基,其可视需要经(C1-6烷氧基)羰基取代, (6)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷氧基, (7)经吗基、六氢啶基或咯啶基取代之羰基, (8)经羟基六氢啶基取代之羰基, (9)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (10)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (11)经C1-6烷基-六氢基取代之羰基, (12)胺基,其可视需要经下列基团取代:(a)C1-6烷基,(b )(C1-6烷氧基)羰基,及(c)C1-6烷醯基, (13)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:( a)C1-6基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1-6 烷基,及(d)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基;及 (14)下式基团:-O-NH-C(=NH)NH2;及 Y为饱和杂环基,其可视需要经选自下列之基团取 代: (1)C1-6烷基, (2)经啶基取代之C1-6烷基, (3)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (4)六氢啶基, (5)经C1-6烷氧基羰基取代之六氢啶基, (6)选自下列之不饱和杂环基:啶基、嘧啶基、4,5 -二氢唑基及唑基, (7)C1-6烷醯基, (8)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (9)经啶基取代之羰基, (10)C1-6烷磺醯基, (11)C1-6烷氧基羰基, (12)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基,及 (13)氧代基。 9.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经C1-6 烷氧基取代之苯环,该C1-6烷氧基可视需要经选自 下列之基团取代: (1)羧基, (2)(C1-6烷氧基)羰基, (3)C1-6烷氧基, (4)羟基, (5)胺基氧基,其可视需要经(C1-6烷氧基)羰基取代, (6)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷氧基, (7)经吗基、六氢啶基或咯啶基取代之羰基, (8)经羟基六氢啶基取代之羰基, (9)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (10)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (11)经C1-6烷基-六氢基取代之羰基, (12)胺基,其可视需要经下列基团取代:(a)C1-6烷基,(b )(C1-6烷氧基)羰基,及(c)C1-6烷醯基, (13)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:( a)C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基(c)经羟基取代之C1- 6烷基,及(d)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基;及 (14)下式基团:-O-NH-C(=NH)NH2;及 Y为胺基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (2)C1-6烷基,及 (3)(C1-6烷氧基)羰基。 10.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经C1-6 烷氧基取代之苯环,该C1-6烷氧基可视需要经选自 下列之基团取代: (1)羧基, (2)(C1-6烷氧基)羰基, (3)C1-6烷氧基, (4)羟基, (5)胺基氧基,其可视需要经(C1-6烷氧基)羰基取代, (6)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷氧基; (7)经吗基、六氢啶基或咯啶基取代之羰基, (8)经羟基六氢啶基取代之羰基, (9)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (10)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (11)经C1-6烷基-六氢基取代之羰基, (12)胺基,其可视需要经下列基团取代:(a)C1-6烷基,(b )(C1-6烷氧基)羰基,及(c)C1-6烷醯基, (13)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:( a)C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1 -6烷基,及(d)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基;及 (14)下式基团:-O-NH-C(=NH)NH2;及 Y为环烷基,其可视需要经下列基团取代: (A)胺基,其可视需要经下列基团取代: (1)C1-6烷基, (2)环烷基, (3)羟基-C1-6烷基, (4)经C1-6烷基取代之1,3-二烷基, (5)经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经选自 下列之基团取代:(a)C1-6烷基,(b)C1-6烷醯基,(c)经胺 基取代之C1-6烷醯基,该胺基经C1-6烷基取代,及(d)(C1 -6烷氧基)羰基, (6)经氰基取代之C1-6烷基, (7)经(C1-6烷氧基)羰基取代之C1-6烷基, (8)经羧基取代之C1-6烷基, (9)经胺甲醯基取代之C1-6烷基,该胺甲醯基可视需 要经C1-6烷基取代, (10)经芳基取代之C1-6烷基, (11)经啶基取代之C1-6烷基, (12)(C1-6烷氧基)羰基, (13)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (14)C1-6烷醯基, (15)嘧啶基, (16)经吗基取代之C1-6烷醯基, (17)C1-6烷磺醯基, (18)经C1-6烷基取代之胺甲醯基, (19)经芳基取代之羰基, (20)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷醯基, (21)经C1-6烷醯基氧基取代之C1-6烷醯基, (22)经羟基取代之芳基,及 (23)羟基-C1-6烷醯基; B)选自下列各式之基团: 其可视需要经氧代基取代;或 C)C1-6烷基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)氧代咯啶基, (2)氧代吗基,及 (3)胺基,其可视需要经下列基团取代:(a)C1-6烷基,(b) (C1-6烷氧基)羰基,(c)C1-6烷醯基。 11.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经羰 基取代之苯环,该羰基经选自下列之基团取代: (1)C1-6烷氧基, (2)羟基, (3)胺基,其可视需要经下列基团取代(a)C1-6烷基,(b)C 1-6烷氧基,(c)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(d)羟基-C1-6烷基,(e )经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经C1-6烷基 取代,(f)经芳基取代之C1-6烷基,及(g)经啶基取代 之C1-6烷基, (4)吗基、咯啶基、六氢啶基或硫吗基, (5)羟基六氢啶基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基, (7)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基, (8)C1-6烷基-六氢基;及 Y为饱和杂环基,其可视需要经选自下列之基团取 代: (1)C1-6烷基, (2)经啶基取代之C1-6烷基, (3)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (4)六氢啶基, (5)经(C1-6烷氧基)羰基取代之六氢啶基, (6)选自下列之不饱和杂环基:啶基、嘧啶基、4,5 -二氢唑基及唑基, (7)C1-6烷醯基, (8)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (9)经啶基取代之羰基, (10)C1-6烷磺醯基, (11)(C1-6烷氧基)羰基, (12)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基,及 (13)氧代基。 12.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经羰 基取代之苯环,该羰基经选自下列之基团取代: (1)C1-6烷氧基, (2)羟基, (3)胺基,其可视需要经下列基团取代(a)C1-6烷基,(b)C 1-6烷氧基,(c)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(d)羟基-C1-6烷基,(e )经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经C1-6烷基 取代,(f)经芳基取代之C1-6烷基,及(g)经啶基取代 之C1-6烷基, (4)吗基、咯啶基、六氢啶基或硫吗基, (5)羟基六氢啶基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基, (7)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基,及 (8)C1-6烷基-六氢基;及 Y为胺基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (2)C1-6烷基,及 (3)(C1-6烷氧基)羰基。 13.如申请专利范围第1项之化合物,其中B环为经羰 基取代之苯环,该羰基经选自下列之基团取代: (1)C1-6烷氧基, (2)羟基, (3)胺基,其可视需要经下列基团取代(a)C1-6烷基,(b)C 1-6烷氧基,(c)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(d)羟基-C1-6烷基,(e )经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经C1-6烷基 取代,(f)经芳基取代之C1-6烷基,及(g)经啶基取代 之C1-6烷基, (4)吗基、咯啶基、六氢啶基或硫吗基, (5)羟基六氢啶基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基, (7)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基,及 (8)C1-6烷基-六氢基;及 Y为环烷基,其可视需要经下列基团取代: A)胺基,其可视需要经下列基团取代: (1)C1-6烷基, (2)环烷基, (3)羟基-C1-6烷基, (4)经C1-6烷基取代之1,3-二烷基, (5)经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要经选自 下列之基团取代:(a)C1-6烷基,(b)C1-6烷醯基,(c)经胺 基取代之C1-6烷醯基,该胺基经C1-6烷基取代,及(d)(C1 -6烷氧基)羰基, (6)经氰基取代之C1-6烷基, (7)经(C1-6烷氧基)羰基取代之C1-6烷基, (8)经羧基取代之C1-6烷基, (9)经胺甲醯基取代之C1-6烷基,该胺甲醯基可视需 要经C1-6烷基取代, (10)经芳基取代之C1-6烷基, (11)经啶基取代之C1-6烷基, (12)(C1-6烷氧基)羰基, (13)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷醯基, (14)C1-6烷醯基, (15)嘧啶基, (16)经吗基取代之C1-6烷醯基, (17)C1-6烷磺醯基, (18)经C1-6烷基取代之胺甲醯基, (19)经芳基取代之羰基, (20)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷醯基, (21)经(C1-6烷醯基)氧基取代之C1-6烷醯基, (22)经羟基取代之芳基,及 (23)羟基-C1-6烷醯基; B)选自下列各式之基团: 其可视需要经氧代基取代;或 C)C1-6烷基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)氧代咯啶基, (2)氧代吗基,及 (3)胺基,其可视需要经下列基团取代:(a)C1-6烷基,(b) (C1-6烷氧基)羰基,(c)C1-6烷醯基。 14.如申请专利范围第1、2、5、8及11项中任一项之 化合物,其中该饱和杂环基为咪唑啶基、唑啶基 、六氢啶基、六氢基、吗基、硫吗基 、高碳六氢基、高碳六氢啶基、咯啶基 、唑啶基或1,3-二烷基。 15.如申请专利范围第1项之化合物,其中下式基团: 为下式基团: 及下式基团: 为下式基团: R1为卤原子或C1-6烷基; R2为选自下列之基团: A)氢原子, B)C1-6烷基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)(C1-6烷氧基)羰基, (2)羧基, (3)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:(a )C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1- 6烷基,及(d)C1-6烷氧基, (4)经吗基取代之羰基, (5)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (7)经羟基-经取代之六氢啶基取代之羰基,及 (8)羟基;及 C)C1-6烷氧基,其可视需要经选自下列之基团取代: (1)羧基, (2)(C1-6烷氧基)羰基, (3)C1-6烷氧基, (4)羟基, (5)胺基氧基,其可视需要经(C1-6烷氧基)羰基取代, (6)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷氧基, (7)经吗基、六氢啶基或咯啶基取代之羰基, (8)经羟基六氢啶基取代之羰基, (9)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基, (10)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (11)经C1-6烷基-六氢基取代之羰基, (12)胺基,其可视需要经选自下列之基团取代:(a)C1-6 烷基,(b)(C1-6烷氧基)羰基,及(c)C1-6烷醯基, (13)胺甲醯基,其可视需要经选自下列之基团取代:( a)C1-6烷基,(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(c)经羟基取代之C1 -6烷基,及 (d)经二-(C1-6烷基)胺基取代之C1-6烷基;及 (14)下式基团:-O-NH-C(=NH)NH2;或 D)经选自下列之基团取代之羰基: (1)C1-6烷氧基, (2)羟基, (3)胺基,其可视需要经选自下列之基团取代(a)C1-6 烷基,(b)C1-6烷氧基,(c)C1-6烷氧基-C1-6烷基,(d)羟基-C1 -6烷基,(e)经胺基取代之C1-6烷基,该胺基可视需要 经C1-6烷基取代,(f)经芳基取代之C1-6烷基,及(g)经 啶基取代之C1-6烷基, (4)吗基、咯啶基、六氢啶基或硫吗基, (5)羟基六氢啶基, (6)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基, (7)经羟基-C1-6烷基取代之咯啶基,及 (8)C1-6烷基-六氢基; A为单键;及 R3为氢原子。 16.如申请专利范围第15项之化合物,其中Y为选自下 列之基团: (1)经C1-6烷基取代之六氢啶基, (2)经胺基取代之环烷基,该胺基可视需要经选自下 列之基团取代:(a)C1-6烷基,(b)(C1-6烷氧基)羰基,及(c) C1-6烷醯基, (3)经选自下式基团取代之环烷基: 其可视需要经氧代基取代, (4)经胺基取代之环烷基,该胺基系经C1-6烷基取代, 该C1-6烷基再经胺基取代,该胺基可视需要经选自 下列之基团取代:(a)C1-6烷醯基及(b)(C1-6烷氧基)羰 基,及 (5)经C1-6烷基取代之环烷基,该C1-6烷基再经胺基取 代,该胺基可视需要经C1-6烷基取代;及 R2为选自下列之基团: (1)氢原子, (2)氰基, (3)胺基,其可视需要经C1-6烷基取代, (4)羟基, (5)C1-6烷氧基, (6)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷氧基, (7)经羟基取代之C1-6烷氧基, (8)经胺基取代之C1-6烷氧基,该胺基可视需要经C1-6 烷基取代, (9)(C1-6烷氧基)羰基, (10)羧基, (11)胺羰基,其可视需要经选自下列之基团取代:(a)C 1-6烷基,及(b)羟基-C1-6烷基, (12)吗基羰基、咯啶基羰基、六氢啶基羰基 或硫吗基羰基, (13)经羟基-C1-6烷基取代之六氢啶基羰基或经羟 基-C1-6烷基取代之咯啶基羰基, (14)C1-6烷基, (15)经(C1-6烷氧基)羰基取代之C1-6烷基, (16)羧基-C1-6烷基, (17)经胺甲醯基取代之C1-6烷基,该胺甲醯基可视需 要经选自下列之基团取代:(a)C1-6烷基及(b)羟基-C1-6 烷基, (18)经吗基羰基取代之C1-6烷基, (19)经六氢啶基羰基取代之C1-6烷基,该六氢啶 基羰基系经羟基-C1-6烷基取代,或经咯啶基羰基 取代之C1-6烷基,该咯啶基羰基系经羟基-C1-6烷基 取代,或 (20)羟基-C1-6烷基。 17.如申请专利范围15项之化合物,其中Y为经选自下 式之基团取代之环烷基: 其可视需要经氧代基取代,或为经胺基取代之环烷 基,该胺基可视需要经选自下列之基团取代:(a)C1-6 烷基及(b)C1-6烷醯基;及 R2为选自下列之基团: (1)氢原子, (2)胺基-经取代羰基,其可视需要经选自下列之基 团取代:(a)C1-6烷基与(b)C1-6烷氧基-C1-6烷基, (3)(C1-6烷氧基)羰基, (4)吗基羰基、咯啶基羰基、六氢啶基羰基 或硫吗基羰基, (5)经C1-6烷基-经取代之胺甲醯基取代之C1-6烷基, (6)羧基-C1-6烷基, (7)经吗基羰基取代之C1-6烷基,及 (8)羟基-C1-6烷基。 18.如申请专利范围第15项之化合物,其中Y为经氧代 咯啶基取代之环烷基,经氧代吗基取代之环烷 基或经胺基取代之环烷基,该胺基可视需要经选自 下列之基团取代:(a)C1-6烷基与(b)C1-6烷醯基;及 R2为选自下列之基团: (1)氢原子, (2)羟基-C1-6烷基, (3)羧基-C1-6烷基, (4)经C1-6烷氧基取代之C1-6烷氧基,或 (5)经选自下列之基团取代之羰基:(a)胺基,其可视 需要经C1-6烷基取代,及(b)吗基。 19.如申请专利范围第15项之化合物,其中Y为选自下 列之基团: (1)经胺基取代之环烷基,该胺基系经含有1至3个碳 原子之烷基取代, (2)经胺基取代之环烷基,该胺基系经含有1至2个碳 原子之烷醯基取代, (3)经咯啶-1-基取代之环烷基,该咯啶-1-基可视 需要经氧代基取代, (4)经六氢啶-1-基取代之环烷基,该六氢啶-1-基 可视需要经氧代基取代, (5)经吗-4-基取代之环烷基,该吗-4-基可视需要 经氧代基取代, (6)经C1-6烷基取代之环烷基,该C1-6烷基经胺基取代, 该胺基则经含有1至3个碳原子之烷基取代,或 (7)经C1-6烷基取代之环烷基,该C1-6烷基经胺基取代, 该胺基则经含有1至2个碳原子之烷醯基取代。 20.如申请专利范围第1项之化合物,其系选自: 反式-5-二甲基胺羰基-3-[4-(N-甲醯基-N-甲胺基)环己 基羰胺基]-N-(5-氯啶-2-基)苯并喃-2-甲醯胺; 反式-3-[4-(N-乙醯基-N-甲胺基)环己基羰胺基]-5-(2- 羟乙基)-N-(5-氯啶-2-基)苯并喃-2-甲醯胺; 反式-5-(吗-4-基羰基)-3-[4-(2-氧代基-咯啶-1-基) 环己基羰胺基]-N-(5-氯啶-2-基)苯并喃-2-甲醯 胺;及 反式-3-(4-二甲基胺基环己基羰胺基)-N-(5-氯啶-2- 基)苯并喃-2-甲醯胺; 或其医药上可接受之盐。 21.一种式[1-1]之苯并喃化合物或其医药上可接 受之盐: 其中代号如上述定义。 22.一种用于治疗血栓之医药组成物,其包含作为活 性成分之如申请专利范围第1至21项中任一项之化 合物或其医药上可接受之盐。