发明名称 derivados de benzimidazola 5- ou 6-substituìdos como inibidores de replicação do vìrus sincical respiratório
摘要 "DERIVADOS DE BENZIMIDAZOLA 5- OU 6-SUBSTITUìDOS COMO INIBIDORES DE REPLICAçãO DO VìRUS SINCICIAL RESPIRATóRIO". A presente invenção refere-se a derivados de benzimidazola 5ou 6-substituídos tendo atividade inibitória sobre a replicação do vírus sincicial respiratório e tendo a fórmula: um pró-fármaco, N-óxido, sal de adição, amina quaternária, complexo de metal ou forma estereoquimicamente isomérica dos mesmos em que Q é Ar¬ 2¬, R¬ 6¬, pirrolidinila substituída por R¬ 6¬, piperidinila substituída por R¬ 6¬ ou ho mopiperidinila substituída por R¬ 6¬, G é uma ligação direta ou opcionalmente substituída C~ 1-10~alcanodiíla; R¬ 1¬ é Ar¬ 1¬ ou um heterociclo monocíclico ou dicíclico; um de R¬ 2a¬ e R¬ 2b¬ é cianoC~ 1-6~alquila, cianoC~ 2-6~alquenila, Ar¬ 3¬C~ 1-6~alquila, Het-C~ 1-6~alquila, N(R¬ 8a¬R¬ 8b¬)C~ 1-6~alquila, Ar¬ 3¬C~ 2-6~alquenila, Het-C~ 2-6~alquenila, Ar¬ 3¬ aminoC~ 1-6~alquila, Het-aminoC~ 1-6~alquila, Ar¬ 3¬tioC~ 1-6~alquila, Het-tioC~ 1-6~alquila, Ar¬ 3¬ sulfonilC~ 1-6~alquila, Het-sulfonilC~ 1-6~alquila, Ar¬ 3¬aminocarbonila, Het-aminocarbonila, Ar¬ 3¬(CH~ 2~)naminocarbonila, Het-(CH~ 2~)naminocarbonila, Ar¬ 3¬ carbonilamino, Het-carbonilamino, Ar¬ 3¬(CH~ 2~)~ n~carbonilamino, Het-(CH~ 2~)~ n~ carbonilamino, e o outro de R¬ 2a¬ e R¬ 2b¬ é hidrogênio; no caso em que R¬ 2a¬ é hidrogênio, então, R¬ 3~ é idrogênio; no caso em que R¬ 2b¬ é hidrogênio, R¬ 3¬ é hidrogênio ou C~ 1-6~ alquila. Ela ainda refere-se a seu preparo e composições compreendendo os mesmos, bem como seu uso como um medicamento.
申请公布号 BRPI0417273(A) 申请公布日期 2007.03.27
申请号 BR2004PI17273 申请日期 2004.12.20
申请人 TIBOTEC PHARMACEUTICALS LTD. 发明人 JEAN-FRANCOIS BONFANTI;KOENRAAD JOZEF LODEWIJK ANDRIES;JEROME MICHEL CLAUDE FORTIN;PHILIPPE MULLER;FREDERIC MARC MAURICE DOUBLET;CHRISTOPHE MEYER;RUDY EDMOND WILLEBRORDS;TOM VALERIUS JOSEPHA GEVERS;PHILIP MARIA MARTHA BERN TIMMERMAN
分类号 A61K31/4184;C07D401/06;C07D401/14;C07D405/14;(IPC1-7):C07D401/14;A61K31/418;A61P11/00;A61P31/12 主分类号 A61K31/4184
代理机构 代理人
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