发明名称 制备5α-孕烷衍生物的方法
摘要 本发明公开了制备由通式(II)表示的5α-孕烷衍生物的方法,其特征在于使由通式(I)所表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应。按照本发明,可以提供能够以高产率从容易获得的原材料制备用作角鲨胺的合成中间体的5α-孕烷衍生物的方法,其中R<SUP>1</SUP>是羟基-保护基,且R<SUP>2</SUP>,R<SUP>11</SUP>和R<SUP>12</SUP>分别独立地是氢原子或羟基保护基,R<SUP>3</SUP>和R<SUP>4</SUP>分别是氢原子或组合形成键。
申请公布号 CN1934124A 申请公布日期 2007.03.21
申请号 CN200580009530.1 申请日期 2005.03.31
申请人 可乐丽股份有限公司 发明人 杉冈尚;大园重雄;小役丸健一;中川直
分类号 C07J5/00(2006.01) 主分类号 C07J5/00(2006.01)
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 吴小明
主权项 1.一种制备由式(II):<img file="A2005800095300002C1.GIF" wi="859" he="401" />所表示的5α-孕烷衍生物的方法,其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>分别独立地是氢原子或羟基-保护基,其包括使由式(I):<img file="A2005800095300002C2.GIF" wi="848" he="367" />表示的孕烷衍生物与选自碱金属和碱土金属的金属在存在质子给予体和胺和/或氨的情况下反应,在所述式(I)中,R<sup>1</sup>是羟基-保护基,R<sup>2</sup>是氢原子或羟基-保护基,R<sup>3</sup>和R<sup>4</sup>分别是氢原子或组合形成键。
地址 日本冈山县