一天一次经口受控释放氧可酮剂型

摘要

提供氧可酮配方，该配方能产生实质上平稳的活体内稳态血浆分布。已经显示，与这样的分布相联系的耐受水平和与双相分布相联系的耐受水平没有实质上差异。该实质上平稳的活体内稳态血浆分布是由有实质上零级离体释放分布的剂型产生的。这样的释放分布产生低单一剂量活体内C_max水平，这可以减少有害副作用的可能性。

主权项

1.一种对人类患者一天一次经口给药用受控释放氧可酮配方，包含剂量D的(i)氧可酮，(ii)氧可酮的一种或多种医药上可接受酸加成盐，或(iii)氧可酮和氧可酮的一种或多种医药上可接受酸加成盐的组合，所述配方提供(a)一种平均、单一剂量、最大血浆浓度Cmax和(b)一种平均、单一剂量、0～48小时的血浆浓度-时间曲线下面积AUC0-48，这些满足下列关系：3.5×10-4升-1≤Cmax/D≤6.8×10-4升-1，和7.6×10-3小时/升≤AUC0-48/D≤16.7×10-3小时/升，其中所述配方提供对患者给药后约24小时或更长时间的疼痛缓解。