硼酸酯和硼酸化合物,其合成和应用

摘要

本发明公开了一种降低动物中蛋白质降解速率的方法，包括使所述动物的细胞与特定的硼酸酯和硼酸化合物接触。还公开了新的硼酸酯和硼酸化合物，其制备和用途。

主权项

1.一种下式化合物或其药学上可接受的盐： 其中 P是R⁷-C(O)-，R⁷-NH-C(O)-，R⁷-O-C(O)-或R⁷-SO₂-，且R⁷是杂芳 基；或当P是R⁷-C(O)-时，则R⁷也可以是N-吗啉基； B¹，在各种情况下，是CH； X¹，在各种情况下，是-C(O)-NH-； X²是-C(O)-NH-； R是氢或C_1-8烷基，或R与相邻的R¹，或A是0时，与相邻的R²一起形成选自下组的含氮的环体系： 在各种情况下的R¹及R²和R³各自独立地是氢，C_1-8烷基，C_3-10环 烷基，C_6-10芳基，杂芳基，或-CH₂-R⁵中的一个； R⁵，在各种情况下，是C_6-10芳基，C_6-10芳基(C_1-6)烷基，C_1-6烷基(C_6-10) 芳基，C_3-10环烷基，C_1-8烷氧基，C_1-8烷氧基，C_1-8烷硫基或杂芳基中的 一个； 其中R¹，R²，R³，R⁵或R⁷中的所述杂芳基选自噻吩基，苯并[b]噻 吩基，萘并[2，3-b]噻吩基，噻蒽基，呋喃基，吡喃基，异苯并呋喃基，苯 并唑基，苯并吡喃基，呫吨基，氧硫杂蒽基，2H-吡咯基，吡咯基，咪 唑基，吡唑基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，哒嗪基，中氮茚基，异氮茚基， 3H-吲哚基，吲哚基，吲唑基，嘌呤基，4H-喹嗪基，异喹啉基，喹啉基， 2，3-一氮杂萘基，1，5-二氮杂萘基，喹唑啉基，喹喔啉基，1，2-二氮杂萘基， 蝶啶基，4aH-咔唑基，咔唑基，β-咔啉基，菲啶基，吖啶基，萘嵌间二氮 杂苯基，菲咯啉基，吩嗪基，异噻唑基，吩噻嗪基，异唑基，呋咱基和 吩嗪基； 其中R¹，R²，R³，R⁵和R⁷中所述芳基，芳烷基，烷芳基或杂芳基中 任一个的环部分是未取代的或被一个或两个独立地选自下列的取代基取 代：C_1-6烷基，C_3-8环烷基，C_1-6烷基(C_3-8)环烷基，C_2-8链烯基，C_2-8炔基， 氰基，氨基，C_1-6烷基氨基，二(C_1-6)烷基氨基，苄基氨基，二苄基氨基， 硝基，羧基，(C_1-6)烷氧羰基，三氟甲基，卤素，C_1-6烷氧基，C_6-10芳基， C_6-10芳基(C_1-6)烷基，C_6-10芳基(C_1-6)烷氧基，羟基，C_1-6烷硫基，C_1-6烷基 亚磺酰基，C_1-6烷基磺酰基，C_6-10芳硫基，C_6-10芳基亚磺酰基，C_6-10芳基 磺酰基，C_6-10芳基，C_1-6烷基(C_6-10)芳基，和卤代(C_6-10)芳基； Z¹和Z²独立地是C_1-6烷基，羟基，C_1-6烷氧基，或C_6-10芳氧基中的 一个，或Z¹和Z²一起形成由二羟基化合物衍生的基团，所述二羟基化合 物选自颇哪醇，全氟颇哪醇，蒎烷二醇，乙二醇，1，2-环己烷二醇，1，3- 丙二醇，2，3-丁二醇，甘油和二乙醇胺；且 A是0，1，或2。