| 发明名称 | 1,2－苯并异噁唑－3－甲基磺酰胺的单罐制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供1，2－苯并异噁唑－3－甲基磺酰胺的单罐制备方法，所述方法包括：采用4－羟基香豆素作为起始化合物，用水和1，2－二氯乙烷作为溶剂，不分离固态中间体而制备目标产物；本发明还提供一种制备1，2－苯并异噁唑－3－乙酸的工业上有用的方法，所述方法的特征在于，使4－羟基香豆素和羟胺在水中反应。 | ||
| 申请公布号 | CN1934096A | 申请公布日期 | 2007.03.21 |
| 申请号 | CN200580008981.3 | 申请日期 | 2005.03.24 |
| 申请人 | 大日本住友制药株式会社 | 发明人 | 上野良一;石仓勉 |
| 分类号 | C07D261/20(2006.01) | 主分类号 | C07D261/20(2006.01) |
| 代理机构 | 北京三友知识产权代理有限公司 | 代理人 | 丁香兰;李建忠 |
| 主权项 | 1.制备1，2-苯并异噁唑-3-甲基磺酰胺的方法，所述方法包括：(a)使4-羟基香豆素、羟胺或其酸加成盐与碱在水中反应，得到第一混合物；(b)用酸将第一混合物酸化，向其中加入1，2-二氯乙烷，得到第二混合物，去除第二混合物中的水层，得到含有1，2-苯并异噁唑-3-乙酸和1，2-二氯乙烷的第三混合物；(c)通过蒸馏，去除第三混合物中的水，得到第四混合物，向第四混合物中加入氯磺酸，使该混合物反应，得到第五混合物，向第五混合物中加入碱，得到含有1，2-苯并异噁唑-3-甲基磺酸的碱金属盐的第六混合物；(d)向第六混合物中加入磷酰氯，使该混合物反应，得到含有1，2-苯并异噁唑-3-甲基磺酰氯的第七混合物；(e)向第七混合物中加入氨，使该混合物反应，得到含有1，2-苯并异噁唑-3-甲基磺酰胺的第八混合物；和(f)分离1，2-苯并异噁唑-3-甲基磺酰胺。 | ||
| 地址 | 日本大阪府 | ||