发明名称 |
苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法 |
摘要 |
苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物及其合成方法,涉及一种药物中间体及其合成工艺。第一步将聚乙二醇与苯甲酸/硝基苯甲酸-氯甲酰化物反应,制得苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物的粗制品;第二步提纯第一步制得的粗制品,制得苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物的精制品,分别为白色、深黄色粉末。本发明的原料聚乙二醇和二氯亚砜来源丰富,成本低;且聚乙二醇的两个羟基使载药量高;合成路线简单,反应时间短,生产效率高;产物提纯方法简单,易于纯化;产率高达80~85%;苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物中含有可降解的酯键,可达到缓释效果;具有两亲性,提高苯甲酸/硝基苯甲酸的水溶性;本发明的方法适用于含有羧基的化学药物的PEG修饰。 |
申请公布号 |
CN1931897A |
申请公布日期 |
2007.03.21 |
申请号 |
CN200610117112.0 |
申请日期 |
2006.10.13 |
申请人 |
华东师范大学 |
发明人 |
庄小璐;宋春梅;薛海丽 |
分类号 |
C08G65/48(2006.01);C07C205/57(2006.01);A61K47/48(2006.01) |
主分类号 |
C08G65/48(2006.01) |
代理机构 |
上海德昭知识产权代理有限公司 |
代理人 |
陈龙梅 |
主权项 |
1.一种苯甲酸/硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物,其特征在于,苯甲酸的聚乙二醇修饰物具有以下结构,<img file="A2006101171120002C1.GIF" wi="569" he="164" />n代表45~450的整数。硝基苯甲酸的聚乙二醇修饰物具有以下结构,<img file="A2006101171120002C2.GIF" wi="770" he="146" />n代表45~450的整数。 |
地址 |
200062上海市中山北路3663号 |