芳基－和杂芳基－哌啶甲酸衍生物，它们的制备方法与作为FAAH酶抑制剂的应用

摘要

符合式(I)的化合物，其中m、n＝1－3，而m+n＝2－5；p＝1－7；A＝单键或X、Y和/或Z；X＝任选地被取代的亚甲基；Y＝C₂－任选地被取代的亚烯基或C₂－炔基；Z＝C_3－7－环烷基；R₁是芳基或杂芳基；R₂是氢或氟原子、羟基、C_1－6－烷氧基或NR₈R₉基团；R₃是氢原子或C_1－6－烷基；R₄是氢原子或C_1－6－烷基、C_3－7－环烷基、C_3－7－环烷基－C_1－3－烷基；它们呈碱、与酸的加成盐、水合物或溶剂化物形态。这些化合物可用作酶抑制剂。

主权项

1、符合下式(I)的化合物： 式中： m和n代表1-3的整数，以致m+n是2-5的整数； p代表1-7的整数； A代表单键或选自一个或多个X、Y和/或Z基团； X代表亚甲基基团，它任选地被一个或两个C_1-6-烷基、C_3-7-环烷 基或C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基取代； Y代表或者C₂-亚烯基，它任选地被一个或两个C_1-6-烷基、C_3-7环 烷基或C_3-7-环烷基-C_1-3-亚烷基取代；或者C₂-亚炔基； Z代表下式基团： 式中： o代表1-5的整数； r和s代表整数，并被定义使得r+s是1-5的数； R₁代表任选地被一个或多个R₆和/或R₇基团取代的R₅基团； R₂代表氢或氟原子、羟基基团、C_1-6-烷氧基或NR₈R₉； R₃代表氢原子或C_1-6-烷基； R₄代表氢原子或C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、C_3-7-环烷基-C_1-3-烷基； R₅代表选自苯基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、三嗪基、 吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、唑基、噻唑基、吡唑基、异唑 基、异噻唑基、二唑基、噻二唑基、三唑基、四唑基、萘基、喹啉基、 四氢喹啉基、异喹啉基、四氢异喹啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、2，3- 二氮杂萘基、噌啉基、萘啶基、苯并呋喃基、二氢苯并呋喃基、苯并 噻吩基、二氢苯并噻吩基、吲哚基、吲哚满基、吲唑基、异吲哚基、 苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、 苯并三唑基、苯并二唑基、苯并噻二唑基、吡咯并吡啶基、呋喃并吡 啶基、噻吩并吡啶基、咪唑并吡啶基、唑并吡啶基、噻唑并吡啶基、 吡唑并吡啶基、异唑并吡啶基、异噻唑并吡啶基的基团； R₆代表卤素原子或氰基、硝基、C_1-6-烷基、C_3-7-环烷基、C_1-6-烷氧 基、羟基、C_1-6-硫烷基、C_1-6-氟烷基、C_1-6-氟烷氧基、C_1-6-氟硫烷基、 NR₈R₉、NR₈COR₉、NR₈CO₂R₉、NR₈SO₂R₉、COR₈、CO₂R₈、CONR₈R₉、 SO₂R₈、SO₂NR₈R₉、-O-(C_1-3-亚烷基)-O或选自氮杂环丁烷、吡咯烷、 哌啶、吗啉、硫代吗啉、氮杂环庚三烯、哌嗪环的环，该环任选地被 C_1-6-烷基或苄基取代； R₇代表苯基、苯氧基、苄氧基、萘基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基 或吡嗪基；这个或这些R₇基团可以被一个或多个彼此相同或不同的R₆基团取代； R₈和R₉彼此独自代表氢原子或C_1-6-烷基；上述化合物呈碱、与酸 的加成盐、水合物或溶剂化物形态。