摘要 |
Ovaj izum se odnosi (a) na nove spojeve prikazaneFormulom I:gdje M predstavlja makrolidnu podjedinicu (makrolidni dio) izveden iz makrolida koji imasvojstvo nakupljanja u upalnim stanicama, S predstavlja steroidnu podjedinicu (steroidni dio) izvedenu iz steroidnog lijeka s protuupalnom aktivnošćui L predstavlja lanac koji povezuje M i S, (b) nanjihove farmaceutski prihvatljive soli, prolijekove i solvate, (c) na postupke i međuprodukte za njihovu pripravu i (d) na njihovu uporabu u tretiranju upalnih bolesti i stanja kod ljudi i životinja,Takvi spojevi inhibiraju mnoge citokine i medijatore upale uključene u imunološke odgovore koji uzrokuju upalu, alergiju ili aloimunoat, uključujući bez ograničenja IL-1, 2, 4, 5, 6, 10, 12, GMCSF, ICAM, i TNF-α. Važno, protuupalni steroidi pokazuju izravan protuupalni učinak preko vezanja na glukokortikoidni receptor. |