发明名称 制备2-氰基啶衍生物之新颖方法
摘要 本发明系关于一种制备式(I)化合物之方法,其中Y及n系如文中所定义。
申请公布号 TWI274054 申请公布日期 2007.02.21
申请号 TW089118221 申请日期 2000.09.06
申请人 安万特农植科技公司 发明人 彼得 多明尼克 里奥丹;米户 拉斯程卓 亚明;提摩西 哈利 杰克森
分类号 C07D213/84(2006.01) 主分类号 C07D213/84(2006.01)
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种制备通式(I)化合物之方法: 其方法包含在极性溶剂中以活化剂及氰化物来源 来处理通式(II)之化合物: 其中 X为氯或氟原子; 每一个Y可为相同或不同,其系一个拉电子基团;且n 为1或2; 其中该活化剂是一个含亲核性三级氮部分之化合 物,且该活化剂系不同于式(I)及(II)的化合物,且 氰化物来源为氰化氢、硷金属氰化物、硷土金属 氰化物或可选择之经取代氰化铵。 2.根据申请专利范围第1项之方法,其包含: (a)在适当的反应容器中组合式(II)的化合物、活化 剂及极性溶剂,并在自75至100℃的温度下搅拌;续以 (b)所得之反应混合物以水性金属氰化物来处理,并 在自0至90℃下搅拌 3.根据申请专利范围第2项之方法,其中所得之反应 混合物在自20至30℃下搅拌。 4.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其 中该活化剂为三级胺,选自三烷基胺、可选择之经 取代的啶、N-烷基咪唑及N-烷基三氮二烯五圜( triazoles),烷基意指C1至C6烷基。 5.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其 中该活化剂为4-二甲胺基啶。 6.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其 中该氰化物来源为氰化钠或氰化钾。 7.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其 中该极性溶剂为乙或丙。 8.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其 中该活化剂被再循环。 9.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其 中X为氯。 10.根据申请专利范围第1至3项中任一项之方法,其 中该式(II)化合物为2,3-二氯基-5-三氟甲基啶。
地址 德国